ácido acetilsalicílico






PROGRAMA EDUCATIVO
QUÍMICO FARMACÉUTICO BIÓLOGO
EXPERIENCIA EDUCATIVA
LABORATORIO DE TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA II
DOCENTE
M.C MARÍA DEL ROCÍO BULÁS MENDOZA
TRABAJO
ACIDO ACETILSALICÍLICO
ESTUDIANTES
HERNÁNDEZ SÁNCHEZ MONSERRAT
HERNÁNDEZ VILLEGAS YASMIN
JORGE ALFONSO SANTOS ROSAS
BLOQUE Y SECCIÓN
602
ORIZABA, VERACRUZ
19 DE MAYO DE 2013

PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS DEACIDO ACETILSALICÍLICO.
Peso molecular: 180.16 uma
Densidad: 1.40g/cm3
Punto de fusión: 138°C
Punto de ebullición: 140°C
Solubilidad en agua: 1mg/ml (20°C)
Biodisponibilidad: rápida y completa
Unión proteica: 99.6%
Metabolismo: hepático.
Vida media: 300 – 650 mg: 1-3 horas; 1 g: 5 horas; 2 g: 9 horas.
Excreción: renal.

FARMACOLOGÍA
Efectos antiinflamatorios
La aspirina es un inhibidorno selectivo de ambas isoformas de la ciclooxigenasa, pero el salicilato, el producto metabólico normal de la aspirina en el cuerpo, es menos eficaz en la inhibición de ambas isoformas. Los salicilatos que no son acetilados pueden tener funciones en la eliminación de radicales del oxígeno. La aspirina inhibe irreversiblemente a la COX-1, modifica la actividad enzimática de la COX-2 e inhibe laagregación plaquetaria, no así las especies no acetiladas del salicilato. Por lo general, la COX-2 produce losprostanoides, la mayoría de los cuales son proinflamatorios. Al ser modificada por la aspirina, la COX-2 produce en cambio lipoxinas, que tienden a ser antiinflamatorias. Los AINEs más recientes se han desarrollado para inhibir la COX-2 solamente y así reducir los efectos secundariosgastrointestinales de la inhibición de la COX-1.
La aspirina también interfiere con los mediadores químicos del sistema calicreína-cinina, por lo que inhibe la adherencia de losgranulocitos sobre la vasculatura que ha sido dañada, estabiliza los lisosomas evitando así la liberación de mediadores de la inflamación e inhibe la quimiotaxis de los leucocitos polimorfonucleares y macrófagos.
Efectosanalgésicos
La aspirina es más eficaz reduciendo el dolor leve o de moderada intensidad por medio de sus efectos sobre la inflamación y porque es probable que pueda inhibir los estímulos del dolor a nivel cerebral subcortical. Es un ácido orgánico débil que tiene al mismo tiempo una función de ácido carboxílico y de fenol ya que también se le considera el orto fenol del ácido benzoico (su nombre esortofenometiloico). Tiene características antiinflamatorias pero debido a que provoca irritaciones estomacales no se aplica como tal sino en forma de sus derivados, siendo los más conocidos el ácido acetilsalicílico ("Aspirina") y el salicilato de metilo (el éster con el alcohol metílico).
Efectos antipiréticos
La aspirina reduce la fiebre, mientras que su administración sólo afecta ligeramente ala temperatura normal del cuerpo. Los efectos antipiréticos de la aspirina probablemente están mediados tanto por la inhibición de la COX en el sistema nervioso central como por la inhibición de la interleucina-1, liberada por los macrófagos durante los episodios de inflamación.
Se ha demostrado que la aspirina interrumpe la fosforilación oxidativa en las mitocondrias de los cartílagos ydel hígado al difundir al espacio que está entre las dos membranas de la mitocondria y actuar como transportador de los protones requeridos en los procesos de la respiración celular. Con la administración de dosis elevadas de aspirina se observa la aparición de fiebre debido al calor liberado por la cadena de transporte de electrones que se encuentra en la membrana interna de las mitocondrias, contrariamentea la acción antipirética de la aspirina a dosis terapéuticas. Además, la aspirina induce la formación de radicales de óxido nítrico (NO) en el cuerpo, lo cual reduce la adhesión de los leucocitos, uno de los pasos importantes en la respuesta inmune a infecciones, aunque aún no hay evidencias concluyentes de que la aspirina sea capaz de combatir una infección. Datos publicados recientemente...