ácido gamma-aminobutírico

GABA
(ácido gamma aminobutírico)

INTRODUCCION:
• Mensajero típico de tipo inhibidor mas
abundante en el sistema nervioso
central.
• 30% - 40% neuronas del cerebro
utilizan GABA comoneurotransmisor.
• Su existencia garantiza el equilibrio
entre excitación e inhibición neuronal.

• La estructura primaria del receptor GABA revela que es un miembro de una
superfamilia de canalesiónicos activados por ligandos que incluyen a los
receptores nicotínicos para acetilcolina, etc.
• Los receptores GABA están constituidos por 5 subunidades distintas , que, al
ensamblarse forman unporo o canal especifico para Cl- o HCO3-

Base de diversidad estructural para receptores GABA

• Cada subunidad consta de un extremo N-ternimal extracelular,
que forma parte del sitio de uniónpara agonistas y
antagonistas, 3 segmentos trasnmembrana (M1-3), 1 asa
intracelular y un cuarto dominio transmembrana (M4) con un
extremo C- terminal extracelular.

• El arreglo de cada una delas subunidades determina que el
segundo dominio transmembrana (M2) forme la pared del
poro del canal, y la carga eléctrica del dominio determina si el
canal conduce aniones o cationes.

GABA AEjemplo:

FÁRMACO AGONISTA: Activa receptores
GABA A, pero es ANTAGONISTA (bloquea
pero no de manera competitiva) de
receptores para GABA C.

GABA- A
BENZODIACEPINAS

NEUROESTEROIDESBARBITÚRICOS

Incrementan o disminuyen la
activación de receptores GABA-A. el
aminoácido fenilalanina 77 participa en
el reconocimiento de dichos fármacos.

Pueden abrir de manera directa elcanal
de cloro asociado al receptor GABA-A e
incrementar la frecuencia y duración de
apertura del poro.

Son fármacos
depresores del sistema nervioso central
con propiedades
sedativas,hipnoticas y anestesicas.

Los efectos sedativos, amnésicos,
miorrelajantes, ansiolíticos y
anticonvulsionantes de las
benzodiacepinas
son producidos vía la activación de
receptores GABAA.

Los...