0fcfd510beb24b40d6000000 2

Farmacología de los opioides
YOLANDA ÁLVAREZ(1), MAGÍ FARRÉ(2)
(1) Médica residente de Farmacología Clínica. Alumna Doctorado de Farmacología, Unidad de Farmacología, Institut Municipal
d’Investigació Mèdica (IMIM), Hospital del Mar. Universitat Autònoma de Barcelona.
(2) Investigador, profesor titular de Universidad. Unidad de Farmacología, Institut Municipal d’Investigació Mèdica (IMIM),Hospital del
Mar. Universitat Autònoma de Barcelona.
Enviar correspondencia a: Magí Farré. Unidad Farmacología, IMIM. Calle del Doctor Aiguader, 80. 08003 Barcelona. Tel 93-2211009; Fax:
93-2213237; correo-e: mfarre@imim.es

RESUMEN

ABSTRACT

En los últimos años se ha avanzado en el conocimiento de la farmacología de los opioides. Los
opioides endógenos y exógenos se unen a receptores específicos.Existen cuatro tipos de receptores
opioides; mu, kappa, delta y nociceptina. Todos ellos
pertenecen a la familia de receptores de membrana
acoplados a proteína G. Los opioides se clasifican
según su afinidad y eficacia en agonistas puros,
agonistas-antagonistas, agonistas parciales y antagonistas. Los principales efectos farmacológicos tras la
administración de un agonista son sedación, euforia,analgesia, náusea y vómito, miosis, supresión de la
tos, depresión respiratoria, rigidez, estreñimiento,
enrojecimiento facial y prurito, retención urinaria y la
posibilidad de dependencia (tolerancia y abstinencia).
La tolerancia y dependencia física parecen deberse a
una regulación por incremento de la adenilciclasa y
aumento del AMPc. Los opioides además producen
efectos duraderos que parecenrelacionados con un
aumento de la concentración de factores de transcripción como el CREB y ΔFosB y que son relevantes
para las recaídas. Se revisan la farmacocinética de
los principales opioides, las interacciones farmacológicas y su utilización en terapéutica.

Endogenous and exogenous opioid bind to
specific receptors. There are four different types of
opioid receptors: mu, kappa, delta andnociceptin. All
of them are membrane receptors coupled to protein
G. Opioid drugs are classified, taking into account its
affinity and efficacy for receptors, in four classes:
pure agonists, agonist-antagonists, partial agonists
and antagonists. The main pharmacological effects
induced by agonists are sedation, euphoria, analgesia,
nausea and vomiting, miosis, cough suppression,
respiratory depression,truncal rigidity, constipation,
face flushing and pruritus, urinary retention, and
dependence (tolerance, withdrawal). The upregulation of the AMPc pathway seem responsible
for tolerance and withdrawal symptoms. Opioide
agonist induce long-lasting neural adaptations that
are related to the synthesis of some transcription
factors as CREB and ΔFosB, that seem relevant
in relapse. Pharmacokinetic, druginteractions and
therapeutic indications are reviewed.
Key words: endogenous opioid, exogenous opioid,
opioid receptors, pharmacology.

Palabras clave: opioides endógenos, opioides exógenos, receptores opioides, farmacología.

INTRODUCCIÓN

E

l opio es el jugo extraído de las cápsulas de la adormidera (Papaver somniferum). Se obtiene por una incisión
poco profunda en la cápsula tras lo queaparece el mencionado jugo también llamado

ADICCIONES (2005), VOL. 17, SUPL. 2

látex. De cada cápsula de adormidera pueden
recogerse entre 10 a 100 mg de opio. El opio
contiene más de 20 alcaloides activos entre
los que destacan la morfina (9-17% del total),
la codeína (0,5-4%), y la noscapina (2-9%),
encontrándose en menores proporciones la
papaverina y la tebaína 1,2.

21

Para que el opio puedafumarse, que es la
forma de administración clásica en los fumaderos de opio del siglo pasado, debe cocerse.
Generalmente se coloca en agua hirviendo,
se pasa por un tamiz para separar las impurezas y se obtiene el opio líquido. Se calienta
de nuevo hasta que el agua se evapora y así
se obtiene el opio cocido, que es de color
marrón, y que ya está listo para fumar. Para
extraer la morfina se...