1. DESCRIPCIÓN QUÍMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO: cimetina

CIMETIDINA


1. Descripción química del principio activo:

2-Ciano-1-metil-3-[2-(5-metilimidazol-4-ilmetiltio) etil] guanidina

2. CÓDIGO: A02BA01

3. Indicaciones:

Tratamiento de la úlcera duodenal, úlcera gástrica y esofagitis péptica.
Prevención de la úlcera de estrés en pacientes graves con riesgo de hemorragia; tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison; tratamiento dehemorragias esofágicas y gástricas con hipersecreción.
Reducción de la acidez gástrica y del volumen secretor y, por tanto, del riesgo del daño pulmonar causado por el contenido de la aspiración ácida gástrica, en pacientes que reciban anestesia general (síndrome de Mendelson), incluyendo pacientes obstétricas durante el parto.
Reducción de la malabsorción y pérdida de fluidos en pacientes consíndrome de intestino corto.
Tratamiento adjunto en insuficiencia pancreática y en urticaria aguda.

4. formas farmacéuticas aprobadas hasta el momento

Tabletas de: 200mg, 300mg y 400mg
Jarabe 200mg/5ml
Ampolla de 150mg/ml, 200mg/2ml y 300mg/2ml


5. Farmacocinética/farmacodinamia:

5.1. Generalidades


5.2. Mecanismo de acción

•         Es un antagonista del receptor H2 de lahistamina.
•         Inhibe de forma competitiva la acción de la histamina en el receptor H2 de las células parietales.
•         Inhibe la secreción basal del ácido gástrico y la secreción ácida estimulada por los alimentos y reduce la producción de pepsina.
•         Posee propiedades citoprotectoras, teniendo así un efecto beneficioso en el mantenimiento de la integridad de la barrera de lamucosa gástrica.

5.3. Absorción-biodisponibilidad
Oral, rápidamente 60 – 70%

5.4. Distribución

1l/Kg.
5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones máximas

Cantidad
Unidades
(min,h,días,etc)
Vía
(IM, IV, SC, etc)
Observaciones
1
Horas
Oral
-
5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la acción

Cantidad
Unidades
(min,h,días, etc)
Vía
(IM, IV, SC, etc)
Observacioneshoras
Oral

5.7. Tiempo para alcanzar el efecto máximo

Cantidad
Unidades
(min,h,días,etc)
Vía
(IM, IV, SC, etc)
Observaciones




5.8. Duración del efecto/acción
Cantidad
Unidades
(min,h,días,etc)
Vía
(IM, IV, SC, etc)
Observaciones

Horas
Oral

5.9. Vida media
Características del
Paciente
Vida media
Observaciones

Cantidad
Unidades

No especificada
2
Horas
-5.10. Unión a proteínas
Proteína
Porcentaje
Observaciones
Plasmáticas
20
Débil
5.11. Metabolismo/ biotransformación

Marcar
con X
Vía
Grado metabolización (%)
Observaciones
X
Hepática

Se metaboliza parcialmente a sus derivados sulfóxido e hidroximetil, aunque la mayor parte se elimina inalterada por la orina.

5.12. Eliminación


Marcar con X
Vía
Grado de eliminación(%)
Observaciones
X
Renal



6. Precauciones y advertencias:

6.1. Precauciones generales
Antes de iniciar el tratamiento con cimetidina (especialmente en el caso de las úlceras gástricas) es recomendable descartar lesiones malignas, ya que la cimetidina puede enmascarar los síntomas y retrasar el diagnóstico de una neoplasia gástrica.
Se han descrito casos de estados confusionalesreversibles relacionados principalmente con la administración intravenosa de cimetidina, especialmente en pacientes ancianos, insuficientes renales o hepáticos y en pacientes críticos. Estos estados confusionales suelen ser leves y desaparecen tras la supresión del tratamiento.
La alteración del pH gástrico puede afectar a la absorción de algunos medicamentos.


6.2. Administración de la formadosificada
La absorción de cimetidina no se altera de forma significativa por la presencia de alimentos o por la administración simultánea de antiácidos a las dosis recomendadas habitualmente.
 


6.3. Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados
Pacientes sensibles a uno de los antagonistas de los receptores de histamina, puede ser sensible a otro de los antagonistas de los receptores...