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1.BENZODIAZEPINAS
2.BARBITURICOS
3.No Bz, No Bb
HIPNO-SEDANTES
SUEÑO.
Estado
fisiológico
reversible de pérdida de conciencia. ↓
actividad motora y capacidad de
respuesta.
Hipnóticos.
Fármacos
que
producen sueño parecido al
fisiológico.
SEDACION. Decremento de la
actividad sicofísica espontánea del
sujeto.
FCOS HIPNOSEDANTES
(Bz, Bb y No Bz no Bb)
•Depresores generales delSNC
NO selectivos↑↑↑↑.
Producen ansiolisis, hipnosis y
sedación …
•A dosis altas producen anestesia
general.
•A dosis tóxicas llevan al coma y muerte
x insuficiencia cardioventilatoria.
Fases del sueño
NO
ligera
REM
Sueño superficial
(75%)
Ondas lentas o
Sueño delta
(Sueño profundo)
INSOMNIO ?
Trastorno del patrón normal del
sueño
Latencia prolongada + 1 h
Duración disminuida <5 hDespertares nocturnos + 3 h
Despertar abrupto en madrugada
conciliación posterior.
sin
Clasificación x DURACION:
TRANSITORIO
se presenta x 3 d
CORTA DURACIÓN
hasta x 3 sem
LARGA DURACIÓN
x meses o años
En: trast. siquiatricos,
dependencia, diabetes, hiperT.
HIPNOSEDANTES
CLASIFICACION
1. BENZODIAZEPINAS
Acción ultra-corta (<5h): triazolam, midazolam.
Acción corta (4-6h): lorazepam,oxazepam, temazepam.
Acción inter½ (8-12h): clonazepam, flunitrazapam.
Acción PRL (>24h): diazepam, bromazepam.
2. BARBITURICOS
Fenobarbital, secobarbital, amobarbital,
primidona. Tiopental y tiamilal.
3. SUSTANCIAS NO Bb Y NO Bz
Glutetimida, hidrato de cloral, etinamato,
metiprilon. Zolpidem, Zoplicona, Zaleplon.
Antihistaminicos (clofenhidramina, hidroxicina).
HIPNO-SEDANTES
1.BENZODIAZEPINAS
+++Uso
y abuso
(tranquilizantes,
ansioliticos, anti-estrés, hipnoticos).
Rp:
-ansiolíticos,
-hipnóticos, sedantes
-anticonvulsivantes
-miorrelajantes centrales y
-anestésicos generales.
BENZODIAZEPINAS
Anticonvulsivantes
+
Clonazepam (mioclonicas y T-C) Diazepam, Clonazepam y Clobazam.
Status epileptico+++(midazolam).
Bz. CLASIFICACION
Ac. Ultra-corta
Ac. Corta
MidazolamTriazolam
lorazepam,
oxazepam,
temazepam.
Ac. Intermedia
Clonazepam
Flunitrazepam
Loprazolam
Lormetazepam
Ac. Prolongada
Diazepam
Bromazepam
<5h
4-6 h
6-24 h
>24 h
BENZODIAZEPINAS
Ventajas a Barbitúricos:
-Índice terapéutico +amplio
-Potencial de abuso es <
-Tolerancia y abstinencia es <
-< daño a estructura fisiolog sueño
- Despertar N, sueño reparador. No de
embriaguez de Bb.
-Disponibles ¡Intoxicación?. Antídoto el flumazenilo.
BENZODIAZEPINAS
ACCIONES:
1. ACCION ULTRA CORTA Y CORTA
Midazolam y triazolam; lorazepam, oxazepam
Producen dependencia, reacciones
sicóticos, amnesia, ansiedad de
rebote (prohibidas Europa). ?
2. ACCION INTERMEDIA (6-12 h)
Flunitrazepam, clonazepam.
Rp: Despertares, Anticonvulsivos.
BENZODIAZEPINAS
CLASIFICACION
3. ACCION PROLONGADA (>24 h)
diazepam,bromazepam, nitrazepam,
flurazepam
capacidad cognitiva, somnoliencia,
ataxia, caídas. ?.
Rp: Control convulsiones, status
epileptico, enf psiquiatricas. Intox x
alucinógenos.
USOS
USOS
HIPNOTICOS. Despertar N, sueño
profundo y reparador, cognoscitivos N.
SEDANTES.
NO USAR como hipnóticos en:
Apnea del sueño
Alcohólicos crónicos (Si en desintoxic)
Embarazadas 1er trimestre
No +de 1-2 sem
MECANISMO DE ACCION
Agonistas del GABA. En sitios alostericos Omega 1 y 2.
Bz permiten entrada de Cl y despolarizan la m.
RECEPTOR GABA A
Cl Sitio para Bb
Sitio para esteroides
Sitio para Bz
Membrana
Ω1 Ω2
Ω1 = hipnotica
Ω2 = miorelajante y
anticonvulsivante.
Ω3 = perifer, ansiedad?
En: corteza, sist limbico, N talamicos,
cerebelo, bulbo olfatorio.
REACCIONES ADVERSAS-Tolerancia
en 2 sem
-Dependencia
Ac. corta
Ac. prolongada
Sd. abstinencia
(uso crónico)
Crisis amnésicas
Triazolam
Ansiedad de rebote
R. paradógicas
Agitación, locuacidad
Confusión, amnesia anterograda
Pesadillas
Pánico, ideación, suicidio
Agresión, sonambulismo.
BENZODIAZEPINAS
Sd de abstinencia
sr
Luego de semanas o meses de uso
Acción corta: aparece en 24 h y dura 3 d.
Acción...
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