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IMPLICACIONES DEL USO SILDENAFILO, VADENAFILO, TADALAFILO, YOMBINA Y TEOFILINA

DISFUNCIÓN ERÉCTIL: SILDENAFILO, VADENAFILO, TADALAFILO Y YOMBINA

 “El óxido nítrico descubierto en el endotelio vascular, controla el flujo sanguíneo y la presión arterial” (profesor Salvador Moncada)

- El 52% varones > 40 años sufre algún tipo de disfunción sexual.
- Para el tratamiento disfunción eréctil seutilizan los inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (PDE-5) como terapia VO  relajación músculo liso peneano.
- Diferencias entre fármacos se basan en el inicio y duración del efecto y la selectividad por los subtipos de la enzima.
- Sildenafilo y verdenafilo inician su acción 60 min y duran 4-6 h y tadalafilo tarda 120 min y mantiene su acción > 24 h.

SILDENAFILO (VIAGRA, 1998)TOXICOCINÉTICA
- Inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), responsable de la degradación del GMPc (guanosin monofosfato cíclico) en el cuerpo cavernoso. Al ­incrementarse los niveles de GMPc se produce relajación del músculo liso cavernoso y afluencia de sangre en los tejidos del pene necesaria para la erección.
- Metabolización hepática por medio de la familia enzimática CYP3A4.
-Eliminación del 80% por heces y 15% por riñón.
- Máxima concentración a la hora de su administración.
- Vida media: 4 h.
- Dosificación (25 mg, 50 mg y 100 mg): 50 mg/24 h.


INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
- Fármacos que prolongan vida media sildenafilo (CYP3A4):
 ATB/antinfúngicos: eritromicina, claritromicina, rifampicina, norfloxacino, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, miconazol y clotrimoxazol. Cardiovasculares: amiodarona, digoxina, quinidina, nifedipina, diltiazem, verapamil, felodipino y losartán.
 Hipolipemiantes: atorvastatin, cerivastin, lovastatín y simvastatín.
 SNC: carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, imipramina, fluoxetina y alprazolam.
 Otros: astemizol, cimetidina, cisaprida, omeprazol, corticoides e inhibidores proteasa (indanavir, ritonavir, nelfinavir ysaquinavir).
 Probable interacción: ticlopidina, dipiridamol, teofilina y pentoxifilina.

CONTRAINDICACIONES
- Utilización de forma continua/puntual de nitratos o donadores óxido nítrico (molsidomina)  riesgo de hipotensión.
- Utilización de forma concomitante con nitroprusiato sódico (donante de óxido nítrico) al potenciar su efecto inhibidor de la agregación plaquetaria.
- En las 24 h posteriores ala toma de nitratos.
- En asociación con nitrito de amilo (“poppers o amapolas”).
- Cuando existe riesgo de isquemia cardiaca durante las relaciones sexuales y no toman nitratos (prueba de esfuerzo positiva).

Se pueden tener relaciones sexuales y utilizar sildenafil si se puede realizar actividad física de 5-6 METS (subir a marcha normal 2 pisos de escaleras).

- Historia reciente AVC o IAM enlos últimos 6 meses.
- En la retinitis pigmentaria (trastorno fosfodiesterasa de la retina).
- En pacientes con ICC con tensiones “borderline” y disminución de la fracción de eyección.
- En pacientes con HTA que se controlan con múltiples fármacos.
- En insuficiencia hepática grave.

USO PRUDENTE DEL SILDENAFILO EN PACIENTES
- Que toman drogas/fármacos que prolongan su vida media.
- Coninsuficiencia renal o hepática  ­ incremento de la vida media.
- Con trastornos hemorrágicos/úlcera péptica activa (no existen suficientes estudios).
- En pacientes con arritmias ventriculares durante el acto sexual.

TRATAMIENTO
1.- Efectos indeseables descritos
- Relacionados con la vasodilatación: cefalea, rubefacción, dispepsia, congestión nasal y alteraciones visuales (percepción del color o delbrillo).
- Se ha descrito pérdida brusca de visión de un ojo por neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica.
- Se han descrito efectos músculo-esqueléticos: mialgias y dolores torácicos que podrían ser confundidos con angina.
2.- Episodio coronario agudo
- No se deben administrar nitratos en las primeras 24 h posteriores a la toma de sildenafilo.
- Este periodo debe alargarse si...