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ANDROGENOS

ANTI-ANDROGENOS
ANDROGENOS
IMPEDIDOS

Androgenos?.
Sustancias capaces de desarrollar los organos
genitales y los caracteres sico-sexuales 2rios
masculinos.
NATURALES: Testosterona, DHEA,
Androstenediona.

LH

MSH, POMC

BIOSÍNTESIS DE LOS ESTEROIDES
SUPRARRENALES

ORIGEN: Testiculos, ovarios y
corteza suprarrenal.

Sistema
HipotálamoHipofisario-(FSH y
LH)

Testículos:

Funciónendócrina

Función
exócrina

Testosterona

Espermatozoides

(c. Lyding)

(c. Sertoli)

1. Fcos con actividad Andrógena y Anabólicos:
Naturales: Testosterona, DHEA, Androstenediona.
Esteres Anabólicos: Metandriol, Metenolona (primobolan
depot), Nandrolona (deca-durabolin), Mesterolona (proviron).

2. Fcos Anti-andrógenos:
a) Inh síntesis: GnRH, leuprolida,gonadorelina,keto.
b) Bloqueo de5ª-reductasa: finasterida, dutasterida
c) Bloqueo de Receptores: ciproterona, flutamida,espironolact.

3. Androgenos impedidos:
Danazol (andrógeno débil q` antagoniza a los E2)

•Producción 7 mg/d
•Conc plasmática 1000 ng/dl
•Ritmo circadiano (madrugada)

Producción normal diaria 0.23 mg
Concent plasmática 15-65 ng/dl

 Efectos fisiofarmacológicos

Produccion
inicia
semana 8
vida fetal

• Andrógenos →diferenciación
y moldeamiento tracto
masculino.
• Cambios orgánicos y
psicológicos en pubertad.
• Su secrecion es estimulada x
LH (modo pulsatil).

TESTOSTERONA
ACCIONES en HOMBRE

• Crecimiento y
caracterizacion de organos
genitales masculinos:
pene, escroto, prostata; musculos,
esqueleto; vello pubiano, barba,
voz, glandulas sebaceas, glandula
mamaria. Laringe crece y cuerdas
vocales se hacengruesas.
Libido, ereccion,
Atraccion sx opuesto,
interrelaciones sociales.

Efecto
Anabólico
Síntesis de proteínas (balance nitrog +)

Efecto Lipolitica
Aterogenica(HDL y
LDL)

Retención de:
•
•
•
•
•

Nitrogeno
Na
K
Azufre
Cloruros

 Peso x:
Retención
de agua y
 de masa
muscular.

Promueve la
espermatogénesis
y presenta acción
trófica testicular.

Estimula la
eritropoyesis

Acciónpotencialmente
aterogénica
(inversa a los
estrógenos)

TESTOSTERONA
EFECTOS EXTERNOS e INTERNOS en la MUJER
Virilización

Voz grave y
ronca

tamaño de las
mamas. Suprime
secreción de leche

Acné e hirsutismo

Músculos
fornidos

Estimulación de la líbido
↑tamaño clítoris
Por retroalimentacion (-)
↓FSH y LH (amenorrea)

TESTOSTERONA.
FARMACOCINETICA: VÍA ORAL ….
Duración de efecto 90 min
(Estriol vida ½90 m, ACTH <20 m, GnRH 7 m, GHIH 1-3 m)

SE ABSORBE
RAPIDAMENTE

VÍA I.M.

cipionato
enantato

propionato

3 Sales de la testosterona

Se absorben de
forma lenta y X ello
tienen acción
prolongada

Otras de sus sales

UNDECANOATO

Se absorbe en
conductos linfáticos
del intestino

NO pasa por el
HÍGADO

Si x vía oral !!
METENOLONA

No es afectado por el
HÍGADO

TESTOSTERONA
USOS CLÍNICOSRestitución de
Andrógenos

Recuperación de
erección

Osteoporosis:
andrógenos+estrógenos
o calcitonina

Sirve para tratar el retardo
constitucional del
crecimiento

Agente anabólico:
restituye pérdidas
proteicas

Útil para tratar
Anemia Perniciosa

Fase experimental
como anticonceptivo
masculino

Px del Edema
Angioneurotico

TESTOSTERONA
USOS CLINICOS
• RESTITUCION x deficiencia:
HOMBRES. Hipogonadismoo
hipopituitarismo.
Pubertad, dosis.
Adultos: 1 amp 300 mg
propionato de T/mes.
Pcte recupera libido, ereccion, potencia
muscular. masa y fuerza muscular,
densidad mineral osea, tejido adiposo.

También se lo usa
como:

ESTEROIDE ANABÓLICO

(prohibido) ↑masa
muscular

Mejora la líbido. Mejora
la potencia muscular

Mejora el
rendimiento en
los atletas

Los atletas se hacen +
agresivos,sienten
mayor potencia, más
energía y bienestar

Se usa en niños
con micropene

Su administ a largo plazo
… efectos indeseables,
puede llevar a la muerte

ALFAMETIL
TESTOSTERONA =
ictericia colestásica

EN
MUJERES:
virilización

FARMACO
PATOLOGÍA

EN LACTANTES:
altera
diferenciación
sexual y desarrollo
ulterior del ap.
genital

EN NIÑOS:
crecimiento
acelerado y luego
cierre prematuro de
zonas de...