243500571 Introduccion A La Quimica Terapeutica Pdf

INTRODUCCIÓN
A LA QUÍMICA
TERAPÉUTICA

ANTONIO DELGADO CIRILO
CRISTINA MINGUILLÓN LLOMBART
Profesores Titulares de Química Orgánica;
Universidad de Barcelona
Facultad de Farmacia, Unidad de Química Farmacéutica

JESÚS JOGLAR TAMARGO
Científico Titular
Instituto de Investigaciones Químicas y Ambientales
de Barcelona «Josep Pascual Vila», CSIC, Barcelona

INTRODUCCIÓN
A LA QUÍMICA
TERAPÉUTICA2.a edición

© A. Delgado, C. Minguillón, J. Joglar, 2004
Primera edición, 2000. PPU
Segunda edición, 2003. Ediciones Díaz de Santos

Reservados todos los derechos.
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Ediciones Díaz de Santos, S. A.
Doña Juana I de Castilla, 22
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España

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ISBN: 84-7978-601-9
Depósito legal: M. 45.105-2003

Diseño de cubierta: A. Calvete
Fotocomposición e impresión: Fernández Ciudad, S. L.
Encuadernación: Rústica-Hilo, S. L.Índice

Prólogo .................................................................................................... XIII
1. Aspectos generales de la Química Terapéutica ...........................
1.1. Farmacia y Química Terapéutica .........................................
1.2. Alcance de la Química Terapéutica .....................................

1
1
3

2. Nomenclatura de los fármacos.....................................................
2.1. La Denominación Común Internacional (DCI) ...................
2.2. Nombres comunes seleccionados por la ISO (International
Standards Organization) .......................................................
2.3. Comités Nacionales de Nomenclatura .................................
2.4. Marcas registradas................................................................

7
7
10
10
10

3. Propiedades fisicoquímicas y actividad farmacológica ..............
3.1. Naturaleza de la membrana biológica ..................................
3.2. Modelos fisicoquímicos que explican el transporte a través de membranas ................................................................
3.3. Solubilidad en agua..............................................................
3.4. Grado de ionización .............................................................
3.5. Solubilidad en lípidos: coeficiente de reparto ......................
3.6. Predicción de la absorción oral a partir de las propiedades
físicoquímicas: reglas de Lipinski ........................................
3.7. Fijación a proteínas plasmáticas ..........................................

1821
23
24

4. Interacciones entre los fármacos y sus dianas biológicas ...........
4.1. Concepto de diana biológica. Naturaleza química ...............
4.2. Lípidos: acciones inespecíficas sobre la membrana celular .
4.3. Proteínas: enzimas y receptores de membrana ....................

29
29
29
31

VII

13
14

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26

VIII

ÍNDICE

4.4.
4.5.
4.6.

Ácidos nucleicos..................................................................
Enlaces de los fármacos con sus dianas biológicas ..............
Topología molecular y actividad biológica...........................

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56

5. Procesos metabólicos en los fármacos ..........................................
5.1. Procesos metabólicos de Fase I.............................................
5.2. Procesos metabólicos de Fase II...........................................
5.3. Consecuencias de los procesos metabólicos .........................
5.4. Selectividad estereoquímica de los procesos metabólicos....
5.5. Diseño de fármacos biorreversibles .....................................

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77
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84
88

6. Estrategias en la búsqueda de nuevos fármacos .........................
6.1. Principales procedimientos para el descubrimiento de...