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AINES: Analgesicos y antihinflamatorios no esteroidales

Son fármacos que se suelen comprar fácilmente en la farmacia. Se diferencia de otros grupos de fármacos en que no tienen estructura esteroidal por lo que son de libre venta. A diferencia de los corticoides que se deben comprar con receta médica.
El uso de los AINES es muy frecuente, además de tener RAMS muy suaves aunque pueden aumentaren administración conjunta con otros fármacos, además que su metabolización puede ser competitiva con otros fármacos aumentando la toxicidad de estos o de los otros fármacos.

El efecto farmacológico de los AINES es:
Analgesica no narcotica, es decir no producen ningún efecto de sedación y el efecto se observa dentro de la primera hora de administración.
Antiinflamatorios, el efectoantiinflamatorio antirreumático se aprecia después de 1-4 semanas de uso y generalmente a dosis mayores que las usadas para obtener efecto analgesico.
Antipiréticos
Antiplaquetario en dosis de 100mg o incluso en dosis menores (50 mg).

Como fármaco tiene una absorción bastante buena vía oral y además se evita el efecto del primer paso, son fármacos difíciles de solubilizar. El volumen de distribución esbastante pequeño debido a que tienen una fuerte unión a proteínas plasmáticas y es por esto que desplazan la unión con otros fármacos y puede generar toxicidad de ellos.
Su metabolización es a nivel hepático y eliminación a nivel renal.


Mecanismo de acción: Durante un proceso inflamatorio producto de, bacterias, virus traumatismo, etc, actúa la fosfolipasa A2 la cual activará al ácidoaraquidónico y por acción de las ciclooxigenasas permitirá su ciclacion, está ciclación va a generar diversos componentes como prostaglandinas y tromboxanos. Si bien está conversión del ácido araquidónico ocurre constantemente en la membrana fosfolipídica de la célula, durante un proceso inflamatorio está actividad aumentará considerablemente.
Y por ende la producción de estas moléculas producirán una seriede efectos fisiológicos, por ejemplo la prostaglandinas tiene los siguientes efectos:
- Aumentan la producción de mucus en el estómago disminuyendo la concentración de protones, por lo que actúa como protector.

- Produce una función renal adecuada debido a que estimula una buena irrigación renal y a su vez estimula la producción de bicarbonato.

-A nivel del útero produce un aumento de laactividad uterina.

-Mantienen una temperatura corporal normal 36-38 °C, aunque un aumento de ellas la capacidad de regulación de la temperatura se pierde.

-A su vez estimulan la vasodilatación y con ello aumento de la permeabilidad, por ello durante una inflamación se producen efectos como edema, rubor, dolor, impotencia funcional, aumento de temperatura.

Existen diversas ciclooxigenasas y por endelos distintos AINES van a actuar inhibiendo alguna de estas respectivas ciclooxigenasas (COX).
Cox1→ es constitutiva y por ende está en constante funcionamiento para producir las concentraciones de moléculas adecuadas que dan los respectivos efectos fisiológicos.
Cox2→ es inducible y actúa en procesos inflamatorios aumentando los efectos fisiológicos de prostaglandinas y tromboxanos.
Cox3→ seencuentra principalmente a nivel del SNC y es constitutiva. Podría ser la responsable de producir la disminución de la fiebre a nivel central. Es la última que se describió por lo que se conoce bien poco.


Estos son los efectos que producen los diversos AINEs en el organismo, la particularidad que tiene, la cual es una desventaja a nivel fisiológico, es que actúan tanto en la COX1 como COX2.RAMs: Los AINES actúan inhibiendo las COX1 y COX2 y como actúan a nivel de las dos los efectos adversos estarán aumentados,
-Gastrointestinal: habrá menos producción de moco a nivel gastrointestinal generando irritación gástrica, náuseas, vómitos, hemorragias digestiva, el uso constante puede producir úlceras péptica, diarreas, disminución del apetito, dolor de cabeza, esto debido a la...