4 BUSPIRONA

BUSPIRONAS
Las azapironas son agonistas de los receptores 5-HT1A. A diferencia de las benzodiacepinas y los barbitúricos, no interactúan con el receptor GABA o directamente sobre los canales delcloro. Como tales, estos fármacos no producen sedación, no interactúan con el alcohol, no deterioran el rendimiento psicomotor ni conllevan un riesgo de abuso. No existe tolerancia cruzada entre lasbenzodiacepinas y las azapironas; es importante tener en cuenta que estos tipos de fármacos no son intercambiables. Como los antidepresivos, las azapironas presentan un inicio de acción retardado. Labuspirona es la única azapirona actualmente disponible en Estados Unidos.
Buspirona (nombres comerciales: Ansial®; Ansiced®; Anxiron®; Axoren®; Bespar®; Buspar®; Buspimen®; Buspinol®; Buspisal®; Narol®)es una agente ansiolítico que no demuestra potencial de adicción, comparada con otros fármacos comúnmente prescritos contra la ansiedad, especialmente benzodiazepinas.
Mecanismo de acción
Los efectosansiolíticos de las azapironas son el resultado de la estimulación selectiva del receptor 5-HT1A. La administración aguda de estos fármacos suprime el disparo neuronal del rafe dorsal a través de laestimulación del autorreceptor. La administración crónica desensibiliza los receptores 5-HT1A presinápticos, pero no los postsinápticos (Suranyi-Cadotte y cols., 1990).
Indicaciones y eficacia
Labuspirona es eficaz en el tratamiento de la ansiedad generalizada; aunque presenta un inicio de acción retardado, su eficacia no difiere estadísticamente de la de las benzodiacepinas (Cohn y Wilcox, 1986;Goldberg y Finnerty, 1979). A pesar de su eficacia en el trastorno de ansiedad generalizada, la buspirona no parece eficaz en el tratamiento del trastorno de angustia (Sheehan y cols., 1990), exceptocomo tratamiento auxiliar de la ansiedad anticipatoria (Gastfried y Rosenbaum, 1989). Este fármaco también se utiliza como potenciador en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo (Harvey y...