4 CLASE

COMPUTER MASTER

Farmacología
Quimioterápicos - Antibióticos
Q.F. ARCOS LUJAN JORGE

Qumioterapia antimicrobiana
Quimioterápico
• Quimioterápico propiamente tal: Obtenidos por síntesis:
SULFONAMIDAS
• Antibióticos:
•

Naturales: PENICILINA

•

Semisíntesis: AMPICILINA, AZITROMICINA, KANAMICINA

•

Síntesis: CLORANFENICOL,

• Antineoplásicos:
Naturales: VINCRISTINA

•

Síntesis: FLUORURACILO

•Calvin Coolidge, hijo del trigésimo presidente de
los Estados Unidos, murió el 7 de julio de 1924. La
causa de su muerte fue una septicemia. Una
semana antes el joven se había hecho una herida
en el dedo de un pie. Parecía poco importante. Sin
embargo, fue la puerta de entrada de su muerte,
ya que, el martes se lesionó, el miércoles a la
noche se quejó de fuertes dolores en la ingle,pensándose
en
apendicitis.
Se
llamaron
especialistas que llegaron rápidamente al
verdadero diagnóstico el día jueves: septicemia.
Se luchó con todo y lo mejor para salvarlo, el
sábado ingresó al hospital y fue operado de
urgencia, todo fue en vano, el domingo empeoró y

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HUÉSPED
HUÉSPED
(paciente)
(paciente)

Acción sobre patógenos
sensibles

3
PATÓGENO
PATÓGENO

Los microbios pueden responder con
a) Resistencia bacteriana
b) Productos secundarios de ladestrucción de bacterias

FÁRMACO
FÁRMACO

Bases moleculares de la quimioterapia
• Toxicidad selectiva: Los QT debe ser tóxicos para los
invasores e inocuos para el huésped, lo que se basa
en: diferencias bioquímicas y estructurales explotables
entre parásito y huésped.
• Reacciones bioquímicas que son objetivos potenciales
para la QT:
- Tipo I: Glucosa y otras fuentes de C se usan para formarcompuestos de C simples.
- Tipo II: Compuestos de tipo I + energía se usan para
formar moléculas pequeñas (aminoácidos, nucleótidos)
- Tipo III: Ensamblaje de pequeñas moléculas en
macromoléculas (proteínas,
ácidos nucleicos,
peptidoglucano)

Blancos potenciales para el ataque de quimioterápicos:
A) Reacciones bioquímicas:
- Las reacciones de tipo I son malos objetivos
- Las reacciones de tipo II sonmejores objetivos: Ej.
-

Folatos: su síntesis se inhibe con sulfonamidas y
trimetoprim

- Análogos de pirimidinas (fluoruracilo) y de purinas
(mercaptopurina) dan lugar a falsos nucleótidos
- Las reacciones de tipo III son objetivos importantes: Ej.
- La síntesis de peptidoglucano puede ser inhibida
por antibióticos betalactámicos
- La síntesis proteica puede ser inhibida selectivamente
pordiversos antibióticos: tetraciclinas, aminoglucósidos
- La síntesis de ácidos nucleicos puede inhibirse por
quinolonas

Blancos potenciales para el ataque de quimioterápicos:

B) Estructuras formadas:
- Membrana plasmática: en ciertas bacterias más débil . Ej:
Polimixinas: Alteran estructura por interacción con fosfolípidos
- Microtúbulos: su formación es inhibida por benzoimidazoles(antihlemíntico)
- Fibras musculares: Ej Pirantel (antihelmíntico) estimula
receptor nicotínico de nemátodos y produce parálisis
muscular.

Clasificación:
A: SEGÚN NIVEL DE ACCIÓN:
 Local:
 Sistémica:
B: SEGÚN INTENSIDAD DE ACCIÓN:
 Bacteriostáticos:
 Bactericidas: Alcanzan cc séricas que superan la CBM
- Concentración dependiente:
- Tiempo dependiente:
C: SEGÚN ESPECTRO DE ACCIÓN:
 Espectro reducido olimitado: Pocos grupos de microorganismos:
 Amplio espectro: Gram (+) y Gram (-), micoplasmas, clamidias,
rickettsias, espiroquetas:

Clasificación:
D: SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN: (la más usada)

 Inhibición de la síntesis de pared celular bacteriana:
 Alteración de la permeabilidad de membrana celular:
 Alteración de la función ribosomal: (síntesis proteica):
- Inhibición reversible...