absorcion de las drogas

ABSORCION DE LAS DROGAS
Para que una droga cumpla su acción farmacológica
en el sitio de acción es necesario
,que sufra los mecanismos de la absorción.
Esto implica obligadamente el pasaje de dicha
droga a través de membranas biológicas semipermeables
para finalmente alcanzar la sangre.
Desde la sangre se distribuyen, circulan,
se metabolizan y finalmente los metabolitos o
moléculas dela misma droga inalterada sufren
el proceso de la excreción. Sólo una parte
muy limitada de la terapéutica corresponde a
drogas que actúan localmente (Terapéutica
local), sobre todo en dermatología por aplicación
tópica para efectos locales en piel y mucosas
o en gastroenterología con fármacos
que actúan en la luz intestinal como los antiácidos.
Los fármacos oftalmologicos aplicados porvía
tópica se emplean principalmente por sus
efectos locales. La absorción sistemica que
se debe al drenaje a través del conducto lacrimonasal,
en general no es deseado
y el compuesto absorbido no esta sometido a
la eliminación por el primer paso hepático. Por
esta razón pueden producirse efectos farmacologicos
indeseados. Para el resto de la terapéutica,
es imprescindible que se alcanceuna
concentración adecuada en los sitios de acción
y el primer paso en el proceso farmacoc inético
es el de la absorción.
Es sumamente importante conocer los mecanismos
por los cuales las drogas atraviesan
las membranas celulares ya que de dichos
procesos dependerá, que la droga adquiera
finalmente la concentración más conveniente
en los sitios de acción.
Los procesos de absorción de lasdrogas comprenden
los siguientes mecanismos:
a.Absorción o transporte pasivo: Las moléculas
de las drogas atraviesan las membranas
por transporte pasivo siguiendo básicamente
los siguientes parámetros:
I.Principio o ley de difusión de Fick: Según
este principio, cuando un sustrato alcanza una
concentración equivalente o similar a ambos
lados de una membrana semipermeable se interrumpeel transporte neto.
II.Coeficiente de partición lípido/agua o
grado de liposo lubilidad: La inmensa mayoría
de las drogas son ácidos o bases débiles
que cuando están en solución pueden atravesar
las membranas celulares de acuerdo con
su grado de liposolubilidad. Las moléculas de
drogas se disuelven en las porciones lipídicas
de las membranas y de esa manera llegan fácilmente
al mediointracelular tratando de igualar
las concentraciones con el medio extracelular.
De acuerdo con este parámetro, la mayor
o menor facilidad para la difusión pasiva de
las drogas depende entonces de su grado de
liposolubilidad.
pH DE LOS FLUIDOS CORPORALES
FLUIDO PH
a-Absorción pasiva o transporte pasivo.
b-Filtración o difusión acuosa o absorción
convectiva.
c-Transporte activo.
d-Difusiónfacilitada.
e-Pinocitosis.
f-Absorción por asociación de pares de
iones.
Filtración o absorción convectiva o difu -
sión acuosa: Consiste en el pasaje de las
drogas a través de los canales o poros de las
membranas celulares, siendo imprescindible
que las moléculas poseen un tamaño adecuado
para atravesar los canales y que sean
hidrosolubles.
CARACTERÍSTICAS DE LA ABSORCIÓN
PASIVA-Principio o ley de difusión de Fick
-Liposolubilidad o coeficiente de partición
lípido agua
-Gradiente de concentración a través de la
membrana
-Influencia del pH en los procesos de absorción
de las drogas:
pKa de bases débiles y de ácidos débiles
El pka de una droga es el pH en el cual las
concentraciones de las formas ionizadas y no
ionizadas son iguales.

c.Absorción por transporteactivo: El mecanismo
de absorción por transporte activo difiere
de los anteriores en las siguientes características:
usualmente se lleva a cabo en contra de
un gradiente de concentración y mediante la
participación de transportadores específicos.
Estos trans portadores son componentes de la
membrana celular de naturaleza proteica o
fosfolipídica que forman un complejo con la
droga a...