Academicos

OPIOIDES

Arbucci, Rosina

¿QUÉ ES EL DOLOR?
Una experiencia sensorial y emocional desagradable
asociada con una lesión presente o potencial o descrita en
términos de la misma.
 ¿Cómo Clasificarlo?
1 2
3 4 5 6 7 8 9 10


Sin
dolor

Dolor
Moderado

Dolor
Severo

Escala de clasificación del dolor de “caras” de Wong-Baker



Vía sensitiva ascendente

1º neurona:ganglio raquídeo
Via
2º neurona: asta dorsal
descendente 3º neurona: tálamo

NA
5-HT



Neurotransmisores: Glutamato
y Sustancia P



Fibras inhibitorias descendentes:
5HT (núcleo del rafe magno)
NE (Locus Ceruleus)*
Vía encefalinergica (SGP)

-

-

* El Locus Ceruleus presenta fibras
ascendentes -componente
afectivo del dolor-.

GABA
Dinorfinas

DOLOR
NociceptivoNocicepcion ( receptores
somáticos y viscerales )
Componente afectivo
( sufrimiento, pánico, miedo,
temor )

Los Opioides reducen ambos
componentes

Neuropatico

-Postherpetico
-Miembro fantasma
-Desgarro nervioso
-Neuropatías periféricas

No responden a los AINES ni a
Opioides

OPIO

ADORMIDERA (Papaver Somniferum)

AMAPOLA (Papaver Rhoeas)

HISTORIA:
•

Lasprimeras referencias surgen en el siglo III
a.C., los médicos árabes lo usaban con fines
terapéuticos y así se empezó su
comercialización en el Oriente.

•

En 1806, Sertüner aisló una sustancia pura del
OPIO, “Morfina” en honor a Morfeo, el “Dios
Griego de los Sueños”.



En 1832, Robiquet descubrió la “Codeína”.



En 1848, Merck descubrió la “Papaverina”.

*A mediados del sigloXIX se produjo, la Guerra del Opio:
fueron 2 ;la 1ª por exportación y trafico ilegal de Opio
desde Reino Unido hacia China y la 2ª donde Francia se
unió a Gran Bretaña

Opioides
• todas aquellas sustancias tanto endógenas como exógenas,
naturales o sintéticas que producen efectos tipo morfina por
interaccionar con los receptores opioides.
• Son los analgésicos mas potentes (por su acciónen el SNC).

• La droga prototipo es la Morfina.

Opioides

OPIO (jugo)

Adormidera
(Papaver
somniferum)

Amapola
(Papaver
Rhoeas)

CLASIFICACION:
• Morfina

Fenantrenos

• Codeina (metilmorfina)
• Tebaina (dimetilmorfina)

OPIOIDES
Benzilisoquinolinas

•

Papaverina

• Noscapina o Narcotina
• Narceina

OPIODES
ENDÓGENOS
Derivan de 3 pro‐hormonas :RECEPTORES
ENDÓGENOS

Proencefalina → Encefalinas
δ Sistema límbico y
asta dorsal de la medula espinal

Prodinorfina → Dinorfinas
médula espinal y capas
profundas del cerebro

k Asta dorsal de la

POMC (pro‐opiomelanocortina) → β
Endorfinas
μ Sustancia gris , bulbo y medula espinal

MECANISMO DE ACCION


Acoplados a
Proteína
Gi/Go
(porción α)

adenilciclasa

AMPc
PKA

•cierra canales de
Ca++

Hiperpolariza

• abre canales K+

Bloque Descarga
Del
Neurotransmisor

Opioides Exógenos
AGONISTAS
PUROS

Morfina
Heroína
Codeína
Meperidina
(Petidina)
Metadona
Dexopropoxifeno
Fentanilo
Tramadol

AGONISTAS/
ANTAGONISTAS
MIXTOS (*)

AGONISTA
PARCIAL

ANTAGONISTAS

Pentazocina

Buprenorfina

Naloxona

Nalbufina
(+ potente)(agonista parcial μ)

Naltrexona

(*) Agonista “κ” y Antagonista o Agonista Parcial “μ”
EFECTO TECHO ANTIALGICO
MENOR DEPRESION RESPIRATORIA E HIPERTONIA GASTROINTESTINAL
SINDROME DE ABSTINENCIA EN ADICTOS

MORFINA
INDICACIONES:


Analgesia Potente



Anestesia ( Fentanilo )



Edema Agudo de Pulmón



Supresión de la Tos ( Codeína y Noscapina )



Antidiarreicos (Loperamida y Difenoxilato )

Dolores agudos y crónicos (postoperatorios,
neoplásicos, abdominales, Inf. Miocardio) ***

*** el tratamiento de los dolores neoplásicos se realiza en base a la escalera
analgésica desarrollada por la OMS.
Escalera Analgésica

Coadyuvantes:
Antidepresivos; Anticonvulsivantes; Corticoides; Bifosfonatos,etc

EFECTOS


FARMACOLÓGICOS DE LA

MORFINA...