Acarbosa

ACARBOSA
DESCRIPCION
La acarbosa es una pseudotetramaltosa de origen microbiano utilizada en la diabetes para retrasar la absorción de los hidratos de carbono y evitar los picos post-prandiales de glucosa.
Mecanismo de acción: el mecanismo de acción de la acarbosa se basa en la inhibición de las enzimas presentes en la membrana mucosa del intestino delgado (alfa-glucosidasas) implicadas en ladegradación de los disacáridos, oligosacáridos y polisacáridos de los alimentos. Esto lleva al retraso de la digestión de los carbohidratos siempre en función de la dosis. En consecuencia, la glucosa procedente de estos carbohidratos se libera con mayor lentitud y pasa a la sangre más lentamente. De esta forma la acarbosa disminuye o inhibe el aumento de la glucemia y de la insulina endógenadespués de las comidas. Gracias a la absorción retardada del azúcar disminuyen las fluctuaciones de la glucemia y las glucemias medias disminuyen a lo largo del día.
Farmacocinética: tras la administración oral de 200 mg en voluntarios, aproximadamente un 2% de la dosis administrada se absorbe de forma inalterada en el tracto gastrointestinal, sin que ello produzca ningún efecto sistémico. Losproductos de degradación absorbidos, después de la degradación enzimática por las enzimas digestivas y las bacterias intestinales, constituyen globalmente el 35% de la dosis administrada. Tanto la acarbosa como sus productos de degradación absorbidos se eliminan rápida y completamente por los riñones. Al cabo de 96 horas se recuperan un 51 % de la dosis administrada, en las heces.
INDICACIONES yPOSOLOGIA
Diabetes del adulto en la que el tratamiento dietético resulta insuficiente o como coadyuvante al tratamiento con sulfonilureas o insulina:
Administración oral:
* Adultos: se recomienda comenzar con 25 mg de acarbosa 3 veces al día con el desayuno, la comida y la cena. Algunos pacientes pueden beneficiarse de un tratamiento más escalonado para minimizar los efectos gastrointestinales,comenzando por 25 mg una vez al día y aumentando las dosis en 25 mg al día hasta llegar a las 3 dosis de 25 mg. Posteriormente, las dosis se pueden ajustar a intervalos de 4 o 8 semanas hasta un máximo de 100 mg tres veces al día. Hay que tener en cuenta, no obstante que estas dosis aumentan el riesgo de una elevación de las transaminasas.
Las máximas dosis recomendadas para pacientes de < 60kg son de 50 mg tres veces al día. Para pacientes de más de 60 kg, las máximas dosis recomendadas son de 100 mg tres veces al día

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La acarbosa está contraindicada en las situaciones siguientes:
* Hipersensibilidad. a la acarbosa y/o a los excipientes.
* Alteraciones intestinales crónicas asociadas con trastornos de la digestión y de la absorción.* Patologías que pueden empeorar como resultado de un incremento de la formación de gases en el intestino (por ejemplo, síndrome de Roemheld, hernias mayores, obstrucciones intestinales y úlceras intestinales).
* Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <25 ml/min.). Ya que todavía no se dispone de experiencia suficiente sobre la administración de la acarbosa en niños, no seprescribirá este medicamento a pacientes menores de 18 años.
Actualmente no se dispone de suficiente información para valorar los posibles efectos negativos del empleo de acarbosa durante el embarazo. Sin embargo, no se observaron indicios de efectos negativos en los estudios efectuados con animales. Por ello, al igual que la mayoría de medicamentos, la acarbosa no debe ser administrada duranteel embarazo. Los estudios efectuados en animales mostraron que la acarbosa se elimina por la leche materna, por ello no se recomienda el empleo de acarbosa durante la lactancia materna
En casos aislados se pueden producir elevaciones asintomáticas de los enzimas hepáticos, en particular al utilizar dosis elevadas. Por ello, en caso necesario, se considerará el control de los enzimas hepáticos...