Acarbosa
Páginas: 14 (3347 palabras)
Publicado: 19 de enero de 2013
(Acarbosa)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Acarbosa 50, 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento adicional, en combinación con la dieta para pacientes con diabetes mellitus.
Prevención de la aparición de la diabetes mellitus tipo 2 en las personas con intolerancia confirmada a la glucosa*, en combinación con la dietay el ejercicio físico.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética:
Absorción y biodisponibilidad: La farmacocinética de acarbosa se ha investigado después de la administración oral de la sustancia marcada (200 mg) a voluntarios sanos.
Absorción: La absorción de acarbosa se marcó con material radiactivo. Un promedio de 35% de la radiactividad total (suma de la sustanciainhibidora y de todos los productos de degradación), se excreta por vía renal en 96 horas, por lo que puede suponerse que el grado de absorción representará en el mismo intervalo.
El transcurso de la concentración de la radiactividad total absorbida en el plasma está caracterizada por dos picos. El primero, con una concentración media de equivalentes de acarbosa de 52.2 + 15.7 µg/L a las 1.1 + 0.3horas, coincide con los datos sobre el curso de la concentración de la sustancia inhibidora (49.5 + 26.9 µg/L al cabo de 2.1 + 1.6 h). El segundo pico de 586.3 + 282.7 µg/L por término medio, se obtiene después de las 20.7 + 5.2 h. A diferencia de la radiactividad total, las concentraciones plasmáticas máximas de la sustancia inhibitoria resultan entre 10 y 20 veces menores. El segundo pico, queaparece a las 14-24 h, se atribuye a la absorción de los productos de degradación bacteriana desde las porciones más profundas del intestino.
La biodisponibilidad es sólo de 1-2%. Este porcentaje extremadamente bajo de disponibilidad sistémica de la sustancia inhibidora es deseable porque la acarbosa sólo actúa localmente en el intestino. Así pues, esta baja biodisponibilidad carece de relevanciapara el efecto terapéutico.
Distribución: El volumen de distribución relativo de acarbosa en los voluntarios sanos es de 0.32 L/Kg de p. c. calculado a partir del curso de la concentración plasmática (dosis de 0.4 mg/kg de p.c. por vía intravenosa).
Metabolismo y eliminación: Los tiempos de vida media de eliminación de la sustancia inhibidora del plasma son 3.7 ± 2.7 horas en la fase dedistribución y 9.6 ± 4.4 horas en la fase de eliminación.
* Se define como una concentración plasmática de glucosa, a las 2 horas después de una carga de 75 g de glucosa anhidra, de entre 140-200 mg/dl (7.8 y 11.1 mmol/L) y valores en ayuno de entre 100-125 mg/dl (5.6 y 7.0 mmol/L).
El porcentaje de sustancia inhibidora excretada en la orina fue de 1.7% de la dosis administrada. Un 51% delprincipio activo fue eliminado en heces en 96 horas.
Farmacodinamia: El principio activo de las tabletas de GLUCOBAY® es acarbosa, un seudotetrasacárido de origen microbiano. Las tabletas de GLUCOBAY® se utilizan para tratar la diabetes mellitus insulinodependiente (DID) y no insulinodependiente (DNID).
La acarbosa ejerce su actividad sobre el tracto intestinal en todas las especiesexaminadas. La acción de la acarbosa se basa en la inhibición de las enzimas intestinales (a-glucosidasas) que contribuyen a la degradación de los disacáridos, oligosacáridos y polisacáridos. Esto ocasiona un retraso, dependiente de la dosis, en la digestión de estos carbohidratos.
Aún más importante, la glucosa procedente de los carbohidratos se libera y pasa a la sangre más lentamente. De este modo, laacarbosa retrasa y reduce la elevación posprandial de la glucemia. La consecuencia del efecto de equilibrio sobre la captación intestinal de glucosa es la reducción de las fluctuaciones de la glucemia durante el día y la disminución de sus valores medios. La acarbosa reduce las concentraciones anormalmente elevadas de la hemoglobina glucosilada.
En un estudio prospectivo, aleatorio,...
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Acarbosa 50, 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento adicional, en combinación con la dieta para pacientes con diabetes mellitus.
Prevención de la aparición de la diabetes mellitus tipo 2 en las personas con intolerancia confirmada a la glucosa*, en combinación con la dietay el ejercicio físico.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética:
Absorción y biodisponibilidad: La farmacocinética de acarbosa se ha investigado después de la administración oral de la sustancia marcada (200 mg) a voluntarios sanos.
Absorción: La absorción de acarbosa se marcó con material radiactivo. Un promedio de 35% de la radiactividad total (suma de la sustanciainhibidora y de todos los productos de degradación), se excreta por vía renal en 96 horas, por lo que puede suponerse que el grado de absorción representará en el mismo intervalo.
El transcurso de la concentración de la radiactividad total absorbida en el plasma está caracterizada por dos picos. El primero, con una concentración media de equivalentes de acarbosa de 52.2 + 15.7 µg/L a las 1.1 + 0.3horas, coincide con los datos sobre el curso de la concentración de la sustancia inhibidora (49.5 + 26.9 µg/L al cabo de 2.1 + 1.6 h). El segundo pico de 586.3 + 282.7 µg/L por término medio, se obtiene después de las 20.7 + 5.2 h. A diferencia de la radiactividad total, las concentraciones plasmáticas máximas de la sustancia inhibitoria resultan entre 10 y 20 veces menores. El segundo pico, queaparece a las 14-24 h, se atribuye a la absorción de los productos de degradación bacteriana desde las porciones más profundas del intestino.
La biodisponibilidad es sólo de 1-2%. Este porcentaje extremadamente bajo de disponibilidad sistémica de la sustancia inhibidora es deseable porque la acarbosa sólo actúa localmente en el intestino. Así pues, esta baja biodisponibilidad carece de relevanciapara el efecto terapéutico.
Distribución: El volumen de distribución relativo de acarbosa en los voluntarios sanos es de 0.32 L/Kg de p. c. calculado a partir del curso de la concentración plasmática (dosis de 0.4 mg/kg de p.c. por vía intravenosa).
Metabolismo y eliminación: Los tiempos de vida media de eliminación de la sustancia inhibidora del plasma son 3.7 ± 2.7 horas en la fase dedistribución y 9.6 ± 4.4 horas en la fase de eliminación.
* Se define como una concentración plasmática de glucosa, a las 2 horas después de una carga de 75 g de glucosa anhidra, de entre 140-200 mg/dl (7.8 y 11.1 mmol/L) y valores en ayuno de entre 100-125 mg/dl (5.6 y 7.0 mmol/L).
El porcentaje de sustancia inhibidora excretada en la orina fue de 1.7% de la dosis administrada. Un 51% delprincipio activo fue eliminado en heces en 96 horas.
Farmacodinamia: El principio activo de las tabletas de GLUCOBAY® es acarbosa, un seudotetrasacárido de origen microbiano. Las tabletas de GLUCOBAY® se utilizan para tratar la diabetes mellitus insulinodependiente (DID) y no insulinodependiente (DNID).
La acarbosa ejerce su actividad sobre el tracto intestinal en todas las especiesexaminadas. La acción de la acarbosa se basa en la inhibición de las enzimas intestinales (a-glucosidasas) que contribuyen a la degradación de los disacáridos, oligosacáridos y polisacáridos. Esto ocasiona un retraso, dependiente de la dosis, en la digestión de estos carbohidratos.
Aún más importante, la glucosa procedente de los carbohidratos se libera y pasa a la sangre más lentamente. De este modo, laacarbosa retrasa y reduce la elevación posprandial de la glucemia. La consecuencia del efecto de equilibrio sobre la captación intestinal de glucosa es la reducción de las fluctuaciones de la glucemia durante el día y la disminución de sus valores medios. La acarbosa reduce las concentraciones anormalmente elevadas de la hemoglobina glucosilada.
En un estudio prospectivo, aleatorio,...
Leer documento completo
Regístrate para leer el documento completo.