Acciones Farmacolc3b3gicas Y Usos De Las Drogas1

Estudio Farmacológico de las drogas
• Tiene como finalidad:
– Establecer las acciones farmacológicas, determinar la actividad
de dichas drogas sobre los organismos vivos, determinando el
efecto o efectos principales como los efectos secundarios
– Determinar la estructura de las sustancias de dichas acciones
farmacológicas, osea que componentes de las drogas constituyen
los p.a.
– Realizarestudios de toxicidad para evaluar posibles efectos
adversos
– Establecer el margen terapéutico y determinar la diferencia entre
la dosis terapéutica y la dosis tóxica. En ocasiones en que la dosis
terapéutica (dosis a la que se desarrolla una acción eficaz) y la
dosis tóxica (dosis a la que aparecen manifestaciones nocivas) es
muy pequeña y se dice que el margen terapéutico es muy estrecho.
Ejemplo: Losheterósidos cardiotónicos y la toxina botulínica

Estudios de toxicidad
•

Es necesario establecer los efectos tóxicos de las drogas y sus
principios activos y para ello se realizan los siguientes estudios
en animales en experimentación, utilizando como mínimo dos
especies animales y una de ellas no debe ser de roedores
1.

Toxicidad aguda: Son ensayos que se realizan a corto plazo de
formainmediata, generalmente por administración de una dosis. Se
pueden determinar los siguientes parámetros
•
•

2.

3.

Dosis mortal mínima: Cantidad de droga o p.a. necesaria par matar 1
kilogramo de animal
Dosis Letal Media o Dosis letal 50 (DL50): Cantidad de droga o p.a.
necesario para producir la muerte de la mitad de los animales de
experimentación a los que se ha administrado la dosis

Toxicidadsubaguda o subcrónica: se realizan a medio plazo,
generalmente a 30 días y hasta 90 días. Se administran dosis
terapéuticas y transcurrido el periodo de tiempo se evalúan los
posibles casos de intoxicación
Toxicidad crónica: Ensayos a largo plazo en donde el período de
tiempo puede oscilar entre varios meses y 3 años. Se administran
dosis terapéuticas de forma continuada. La finalidad es evaluarposibles efectos teratogénicos, carcinógenos y mutagénicos

Estudios
de
toxicidad
Toxicidad
Toxicidad
Toxicidad
aguda

subaguda

crónica

Aplicación

A corto plazo

A medio plazo (1-3
meses)

A largo plazo (2
años)

Administración

Generalmente una
dosis

Varias dosis
terapéuticas

Dosis terapéuticas
de forma
continuada

Animales de
experimentación

Mínimo 2 especies
de animales, una
de noroedores

Mínimo 2 especies
de animales, una
de no roedores

Mínimo 2 especies
de animales, una
de no roedores

Determinaciones

Dosis mortal
mínima
Dosis letal media
(DL50)

Toxicidad a medio
plazo

Efectos
teratogénicos
Efectos
carcinogénicos
Efectos
mutagénicos

Evaluación de los efectos farmacológicos
•

En la investigación farmacológica de una droga y sus principales
activos se deben determinar lasacciones principales y los efectos
secundarios que pueden ser deseables o indeseables. A continuación
se presenta algunos ejemplos:
Droga

Efecto principal

Efecto secundario

Codeína

Antitusivo

Sedante (indeseable),
antidiarreico (uso
terapéutico)

Digitoxina

Cardiotónico

Diurético (uso
terapéutico)

Emetina

Emético, expectorante

Alteraciones cardíacas
(indeseable)

Quinina

AntipalúdicoSordera (indeseable)

Evaluación de los efectos farmacológicos
•

Además de principios activos, la droga puede contener:
– Sustancias coadyuvantes: son sustancias que refuerzan
(sinergia) o modulan la acción farmacológica de los principios
activos. Por ejemplo la cafeína del café como estimulante del SN y
los taninos que modulan la cafeína con un efecto mas suave y
duradero
– Sustanciasantagonistas: Forman parte de la droga, pero
presentan efectos farmacológicos contrarios a los principios
activos. El ruibarbo contiene heterósidos antracénicos con accion
laxante (principios activos) y además contiene taninos que son
astringentes y antidiarreicos

•

No se tiene el mismo efecto al administrar los p.a. aisladamente
que administrar la droga entera, debido a la presencia de
coadyuvantes y...