Acenocumarina
Páginas: 7 (1622 palabras)
Publicado: 6 de octubre de 2012
La Olanzapina es un antipsicótico atípico, aprobado por la FDA para el tratamiento de la esquizofrenia el 30 del 9 de 1996;1 episodios depresivos asociados con el trastorno bipolar como parte de la formulación de Symbyax el 24 del 12 de 2003;2 episodios agudos de manía y tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolar el 14 del 1 de 2004.3 Las formulaciones de la olanzapina son fabricadas ydistribuidas por la compañía farmacéutica Eli Lilly, cuya patente expira en 2011.
Farmacología
La Olanzapina es estructuralmente similar a la clozapina, y se clasifica como una tienobenzodiazepina. La Olanzapina tiene una mayor afinidad por el receptor de la serotonina 5-HT2 que por el receptor D2 de la dopamina.
Como muchos de los antipsicóticos atípicos, en comparación con lostípicos, la olanzapina tiene una menor afinidad por los receptores de la histamina, los muscarínicos y α-adrenérgicos.
El modo de acción de la actividad antipsicótica de la olanzapina es desconocida. Puede implicar un efecto antagónico sobre los receptores de la serotonina. El efecto antagónico sobre los receptores de la dopamina se asocia con efectos extrapiramidales como la discinesia y también conlos efectos terapéuticos. Al antagonizar los receptores H1 de la histamina se puede producir sedación.
Dosificación y administración
Zyprexa
La Olanzapina está disponible en tabletas en composiciones de 2.5 mg, 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg y como láminas para disolver en la boca (conocidas como Zydis), en composiciones de 5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg. También está disponible comoInyección intramuscular de acción rápida para usos agudos a corto plazo.
Las dosis se tienen que ajustar dependiendo de la respuesta del sujeto al fármaco. La dosis también dependerá de ciertos problemas médicos que éste pueda tener. Se recomienda generalmente una toma diaria antes de ir a la cama por su fuerte efecto sedante.
Farmacocinética
La Olanzapina muestra una cinética lineal. Suvida media de eliminación varía de 21 a 54 horas. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se adquieren aproximadamente en una semana. La Olanzapina sufre un amplio efecto del primer paso y el alimento no afecta a su biodisponibilidad. En casos extremos también se puede administrar olanzapina a través de una inyección intravenosa de 10 miligramos.
Metabolismo
La Olanzapina semetaboliza por el sistema del citocromo P450 isoenzimas 1A2 y 2D6 (ruta menor). El metabolismo del fármaco puede aumentar o disminuir por agentes que pueden inducir (p.ej. humo de tabaco) o inhibir (p.ej. fluvoxamina o ciprofloxacino) la actividad de la CYP1A2.
Efectos secundarios
Fórmula de la Olanzapina.
Como el resto de fármacos neurolépticos, la olanzapina puede provocardiscinesia y raramente síndrome neuroléptico maligno.
Otros efectos secundarios reconocidos pueden ser:
Acatisia
Ambliopía
Sequedad bucal
Mareo
Sedación
Insomnio
Hipotensión ortostática
Ganancia de peso (El 90% de los usuarios experimentan ganancia de peso) (ver abajo)
Incremento del apetito
Raramente puede causar una reacción alérgica (p.ej. hinchazón en la boca y garganta,picor, exantema).
Impotencia
[editar] Ganancia de peso
La Olanzapina a menudo induce un substancial aumento de peso, rasgo común de los antipsicóticos atípicos. La clozapina induce un alto grado de aumento de peso. La risperidona y la quetiapina lo hacen en grado menor, mientras que la Ziprasidona y el aripiprazol se consideran antipsicóticos neutros con respecto al peso corporal.Recientemente la FDA exigió a los fabricantes de antipsicóticos atípicos la inclusión de una advertencia sobre el riesgo de hiperglucemia y diabetes que comportan estos fármacos. Estos efectos pueden estar relacionados con su capacidad de inducir la ganancia de peso, aunque hay algunas referencias de cambios metabólicos en ausencia de ganancia de peso y las pruebas recientes (2007) sugieren que...
Farmacología
La Olanzapina es estructuralmente similar a la clozapina, y se clasifica como una tienobenzodiazepina. La Olanzapina tiene una mayor afinidad por el receptor de la serotonina 5-HT2 que por el receptor D2 de la dopamina.
Como muchos de los antipsicóticos atípicos, en comparación con lostípicos, la olanzapina tiene una menor afinidad por los receptores de la histamina, los muscarínicos y α-adrenérgicos.
El modo de acción de la actividad antipsicótica de la olanzapina es desconocida. Puede implicar un efecto antagónico sobre los receptores de la serotonina. El efecto antagónico sobre los receptores de la dopamina se asocia con efectos extrapiramidales como la discinesia y también conlos efectos terapéuticos. Al antagonizar los receptores H1 de la histamina se puede producir sedación.
Dosificación y administración
Zyprexa
La Olanzapina está disponible en tabletas en composiciones de 2.5 mg, 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg y como láminas para disolver en la boca (conocidas como Zydis), en composiciones de 5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg. También está disponible comoInyección intramuscular de acción rápida para usos agudos a corto plazo.
Las dosis se tienen que ajustar dependiendo de la respuesta del sujeto al fármaco. La dosis también dependerá de ciertos problemas médicos que éste pueda tener. Se recomienda generalmente una toma diaria antes de ir a la cama por su fuerte efecto sedante.
Farmacocinética
La Olanzapina muestra una cinética lineal. Suvida media de eliminación varía de 21 a 54 horas. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se adquieren aproximadamente en una semana. La Olanzapina sufre un amplio efecto del primer paso y el alimento no afecta a su biodisponibilidad. En casos extremos también se puede administrar olanzapina a través de una inyección intravenosa de 10 miligramos.
Metabolismo
La Olanzapina semetaboliza por el sistema del citocromo P450 isoenzimas 1A2 y 2D6 (ruta menor). El metabolismo del fármaco puede aumentar o disminuir por agentes que pueden inducir (p.ej. humo de tabaco) o inhibir (p.ej. fluvoxamina o ciprofloxacino) la actividad de la CYP1A2.
Efectos secundarios
Fórmula de la Olanzapina.
Como el resto de fármacos neurolépticos, la olanzapina puede provocardiscinesia y raramente síndrome neuroléptico maligno.
Otros efectos secundarios reconocidos pueden ser:
Acatisia
Ambliopía
Sequedad bucal
Mareo
Sedación
Insomnio
Hipotensión ortostática
Ganancia de peso (El 90% de los usuarios experimentan ganancia de peso) (ver abajo)
Incremento del apetito
Raramente puede causar una reacción alérgica (p.ej. hinchazón en la boca y garganta,picor, exantema).
Impotencia
[editar] Ganancia de peso
La Olanzapina a menudo induce un substancial aumento de peso, rasgo común de los antipsicóticos atípicos. La clozapina induce un alto grado de aumento de peso. La risperidona y la quetiapina lo hacen en grado menor, mientras que la Ziprasidona y el aripiprazol se consideran antipsicóticos neutros con respecto al peso corporal.Recientemente la FDA exigió a los fabricantes de antipsicóticos atípicos la inclusión de una advertencia sobre el riesgo de hiperglucemia y diabetes que comportan estos fármacos. Estos efectos pueden estar relacionados con su capacidad de inducir la ganancia de peso, aunque hay algunas referencias de cambios metabólicos en ausencia de ganancia de peso y las pruebas recientes (2007) sugieren que...
Leer documento completo
Regístrate para leer el documento completo.