acetilcolna

Simulan los efectos de la acetilcolina al unirse directamente con los receptores colinérgicos. Tienen un efecto más prolongado que la acetilcolina endógena. Algunos que poseen mayor utilidadterapéutica se unen preferencialmente a receptores muscarínicos y se denominan agentes muscarínicos. Muestran poca especificidad como grupo, lo que limita su utilidad clínica.
CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A SUESTRUCTURA QUÍMICA:
a. Esteres de colina
b. Alcaloides
ESTRUCTURA: El grupo amonio cuaternario de los ésteres de colina están cargados permanentemente, lo que los hace insolubles en lípidos. Losreceptores muscarínicos son altamente estereoselectivos. El grupo metilo en posición β (metacolina, betanecol) reduce la potencia en el receptor nicotínico, lo que aumenta su selectividad.FARMACOCINÉTICA: Absorción: Los ésteres de colina se absorben y se distribuyen deficientemente en el SNC por su carácter hidrofílico.
Metabolismo: se hidrolizan en el aparato digestivo por lo que no es efectivala administración oral, únicamente intravenosa. Difieren respecto a su susceptibilidad de hidrólisis por las esterasas. La Ach se hidroliza rápidamente, por lo que deben administrarse grandes dosis porvía IV para alcanzar concentraciones que produzcan efectos detectables. La vía Intramuscular y subcutánea producen efectos locales. Los ésteres de del ácido carbámico (carbacol y betenecol) son másresistentes a la hidrólisis por colinesterasas, por lo que producen un efecto más prolongado. Los alcaloides colinomiméticos terciarios (pilocarpina, nicotina, lobelina) se absorben bien a través de lamayoría de sitios de administración.
Excresión: se excretan principalmente a nivel renal. La acidificación de la orina acelera la excreción de las aminas terciarias.
MECANISMO DE ACCIÓN:
a. Laacetilcolina liberada desde los nervios parasimpáticos puede activar receptores muscarínicos en las células efectoras y modificar su funcionamiento en forma directa.
b. La acetilcolina liberada por...