ACH

DROGAS COLINÉRGICAS
Dra. Francia Margarita
Gallegos Vega.
Profesor Titular de Farmacología
ICB - UAG
Universidad Autonoma

DROGAS COLINERGICAS:
* Fármacos que en forma directa o
indirecta son capaces de producir
respuestas similares a las causadas
por el neurotransmisor Parasimpático.

Universidad Autonoma

DROGAS COLINERGICAS:
(De Acción Directa)

* Esteres de colina y ácido acético:
-Acetilcolina
- Acetil-B-Metilcolina: Metacolina
* Esteres colina y ácido carbámico:
- Carbamilcolina: Carbacol
- Carbamil-B-Metilcolina: Betanecol
Universidad Autonoma

DROGAS COLINERGICAS:
(De Acción Directa)

* La esterificación con Acido
Carbámico confiere a la
molécula alta resistencia a la
hidrólisis por colinesterasas ----->
acción más prolongada que la
de la Acetilcolina.
Universidad AutonomaDROGAS COLINERGICAS:
(De Acción Directa)

* La metilación en posición Beta
de la Metacolina y del Betanecol
aumenta la resistencia a la
hidrólisis y reduce la potencia
de activación de Nicotinoceptores
--> efectos sobre
muscarinoceptores.
muscarinoceptores
Universidad Autonoma

DROGAS COLINERGICAS:
(De Acción Directa)

* Alcaloides específicos:
- Con Nitrógeno Terciario
a):-Pilocarpina (Pilocarpusjaborandi)
b):-Arecolina (Areca catechu) ----------> Aceclidina

- Con Nitrógeno Cuaternario
a):-Muscarina (Amanita muscaria)

* Fármacos de Síntesis: Oxotremorina
Universidad Autonoma

DROGAS COLINERGICAS:
(Clasificación General)

* Colinérgicos de acción Indirecta:
- Reversibles
a):-Derivados Carbámicos
b):-Alcoholes simples con Nitrógeno Cuaternario
c):-Deivados de Acridina

-“Irreversibles”
a):-Compuestos organofosforados

Universidad Autonoma

DROGAS COLINERGICAS:
Metacolina:
* Carbono Beta metilado
* Protegida de Butirilcolinesterasa
* Efecto muscarínico más notorio
que el de la Acetilcolina
* Efectos más “selectivos” sobre
SCV.
Universidad Autonoma

Usos Clínicos de la Metacolina:
* Taquicardia Supraventricular
* Prueba Farmacológica
“desencadenante” del diagnóstico
deFeocromocitoma (empleada en fase
normotensiva)
* Prueba de reactividad bronquial
Universidad Autonoma

Drogas Colinérgicas
Betanecol:
* Carbono Beta metilado
* Grupo terminal carbamato
* Protegido de las colinesterasas
* Acción muscarínica > Ach.
* Efecto “selectivo” M-3 sobre t.g.i.
y tracto urinario.
Universidad Autonoma

Usos Clínicos del Betanecol:
* Atonía Intestinal
(Post-Operatoria)

* AtoníaVesical
(Post-Operatoria)

Universidad Autonoma

Drogas Colinérgicas:
Carbacol:
* Grupo terminal carbamato
* Protegido de la Acetilcolinesterasa
* Acciones tanto muscarínicas como
nicotínicas.
* No se emplea sistémicamente, sólo
en aplicación tópica oftálmica.
Universidad Autonoma

Alcaloides Colinérgicos:
Muscarina:
* Obtenida de hongo Amanita muscaria
* Empleada para “mapear”
isoceptoresparasimpáticos
* Identificación de cinco sub-tipos
de receptores muscarínicos.
Universidad Autonoma

Alcaloides Colinérgicos:
Pilocarpina:
* Obtenida del Pilocarpus jaborandi
* Tiene nitrógeno terciario
* Efectos más “selectivos” sobre
muscarinoceptores
* Uso tópico oftálmico vs. Glaucoma ó
bucal vs. Xerostomía.
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Drogas Colinérgicas Directas:
Efectos Farmacológicos en S.C.V.

*Vasodilatación generalizada a nivel
arteriolar.
* Reducción de frecuencia cardiaca,
velocidad de conducción y fuerza
de contracción cardiaca (en músculo
auricular > ventricular)

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Drogas Colinérgicas Directas:
Efectos Farmacológicos en S.C.V.

* Produce venoconstricción

(efectos
muscarínicos bloqueados por Atropina)

* A nivel cardiaco:
- Reduce velocidad despolarización Fase
4 en elnodo S-A ---> retrasa llegada
potencial de membrana al valor umbral.

Universidad Autonoma

Drogas Colinérgicas Directas:
Efectos Farmacológicos en S.C.V.

* En músculo auricular:
- Acorta duración del potencial de acción
y el período refractario eficaz.
- Reduce la fuerza de contracción.

* En nodo A-V:
- Notable aumento del período refractario
-- ---> Bloqueos de Conducción
Universidad...