Aciclovir

ESCUELA SUPERIOR POLITECNICA DE CHIMBORAZO

FACULTAD DE CIENCIAS

ESCUELA DE BIOQUIMICA Y FARMACIA

MONOGRAFÍA BIOFARMACEUTICA DEL ACICLOVIR

REALIZADO POR:

Dayanara Caiza

DIRIGIDO:
Dr. Fausto Contero

SEMESTRE:
Noveno

ACICLOVIR

C8H11N5O3 Mr 225,2

1) Características generales del medicamento (según la USP)

2) Métodos de identificación ycuantificación

Según la Real Farmacopea Española, 2. ª Edición

DEFINICIÓN
El aciclovir contiene no menos del 98,5 por ciento y no más del equivalente al 101,0 por ciento del 2-amino-9-[(2-hidroxietoxi)metil]-1,9-dihidro-6H-purin-6-ona, calculado respecto a la sustancia anhidra.

CARACTERÍSTICAS
Polvo cristalino, blanco o casi blanco, poco soluble en agua, fácilmente soluble en dimetil sulfóxido,muy poco soluble en alcohol. Se disuelve en disoluciones diluidas de ácidos minerales y de hidróxidos alcalinos.

IDENTIFICACIÓN
Examinar la sustancia por espectrofotometría de absorción en el infrarrojo (2.2.24), comparándola con el espectro obtenido con el aciclovir SQR.

ENSAYOS
Aspecto de la disolución. Disolver 0,25 g de la sustancia a examinar en hidróxido de sodio 0,1 M y diluir hasta25 ml con el mismo disolvente. La disolución es límpida (2.2.1) y no es más intensamente coloreada que la disolución de referencia A7 (2.2.2, Método II).
Sustancias relacionadas.
A. Examinar la sustancia por cromatografía en capa fina (2.2.27) utilizando gel de sílice GF254 R.
Preparar las disoluciones inmediatamente antes de usar.
Disolución problema. Disolver 0,1 g de la sustancia aexaminar en dimetil sulfóxido R y diluir hasta 10 ml con el mismo disolvente.
Disolución de referencia. Disolver 10 mg de impureza A del aciclovir SQR en dimetil sulfóxido R y diluir hasta 20 ml con el mismo disolvente. Diluir 1 ml de la disolución hasta 10 ml con dimetil sulfóxido R.
Aplicar por separado a la placa 10 μL de cada disolución. Secar los puntos de aplicación con una corriente de airecaliente de modo que permanezcan en una pequeña superficie.
Dejar enfriar la placa y desarrollar hasta una distancia de 10 cm con una mezcla de 2 volúmenes de amoníaco concentrado R, 20 volúmenes de metanol R y 80 volúmenes de cloruro de metileno R. Dejar secar la placa al aire y examinar con luz ultravioleta a 254 nm. En el cromatograma obtenido con la disolución problema, cualquier mancha con unvalor de Rf superior al de la mancha principal no es más intensa que la mancha en el cromatograma obtenido con la disolución de referencia (0,5 por ciento).
B. Examinar la sustancia por cromatografía de líquidos (2.2.29).
Disolución problema. Disolver 50,0 mg de la sustancia a examinar en 10 ml de una mezcla de 20 volúmenes de ácido acético glacial R y 80 volúmenes de agua R y diluir hasta 100,0ml con la fase móvil.
Disolución de referencia (a). Diluir 1,0 ml de la disolución problema hasta 200,0 ml con la fase móvil.
Disolución de referencia (b). Disolver 20 mg de aciclovir SQR y 20 mg de la impureza A del aciclovir SQR en una mezcla de 20 volúmenes de ácido acético glacial R y 80 volúmenes de agua R y diluir hasta 100,0 ml con la misma mezcla de disolventes. Diluir 1,0 ml de ladisolución hasta 10,0 ml con la fase móvil.
Disolución de referencia (c). Disolver 7 mg de guanina R en hidróxido de sodio 0,1 M y diluir hasta 100,0 ml con el mismo disolvente. Diluir 1,0 ml de la disolución hasta 20,0 ml con la fase móvil.
La cromatografía se puede llevar a cabo utilizando: — una columna de acero inoxidable de 0,10 m de longitud
y 4,6 mm de diámetro interno, rellena con gel desílice octadecilsililado para cromatografía R (3 μm), — como fase móvil, a un flujo de 2 ml por minuto, una mezcla preparada como sigue: disolver 6,0 g de dihidrogenofosfato de sodio R y 1,0 g de decanosulfonato de sodio R en 900 ml de agua R y ajustar el pH a 3,0 ± 0,1 con ácido fosfórico R; añadir 40 ml de acetonitrilo R y diluir hasta 1 litro con agua R,
— como detector, un espectrofotómetro...