Acido Nicot Nico Y Acipimox
Páginas: 6 (1377 palabras)
Publicado: 14 de agosto de 2015
Ácido nicotínico
La niacina es el ácido nicotínico (ácido piridina-3-carboxílico), es uno de los medicamentos más antiguos utilizados para tratar la dislipidemia, y modifica en forma positiva casi todos los parámetros de lípidos.
La niacina es una vitamina del complejo B hidrosoluble que actúa como vitamina sólo después de que es convertida en NAD o NADP, y su estructura es de amida.
Laniacina y su amida pueden ser ingeridas como fuente de niacina, en lo que toca a su acción como vitamina, pero sólo la niacina modifica las cifras de lípidos. Para lograr los efectos hipolipidémicos se necesitan dosis mayores que
las requeridas para obtener sus efectos vitamínicos. Así utilizando la como droga hipolipemiante.
Farmacodinamina
Mecanismo de acción
En el adipocito inhiben la lipólisis detriglicéridos por la hormona lipasa sensible, lo cual reduce el transporte de ácidos grasos al hígado y disminuye la síntesis hepática de triglicéridos. Sus efectos sobre la lipólisis se deben a un bloqueo de la enzima adenilciclasa. En el hígado reduce la síntesis de triglicéridos por inhibición de la formación y la esterificación de ácidos grasos, efecto que incrementa la degradación de apoB.Estos efectos sobre los triglicéridos disminuyen la producción de las VLDL, lo cual influye para la reducción de las LDL. También aumentan el aclaramiento de los quilomicrones y VLDL. Reducen el metabolismo de la fracción apoA-1 de la HDL, lo que explica su incremento en el plasma.
En resumen disminuye la oferta de ácidos grasos libres al hepatocito por inhibir la lipolisis en el tejido adiposo.Así no sintetizando excesos de triglicéridos de las VLDL resultando en una disminución de los números plasmáticos de triglicéridos, VLDL y secundariamente del colesterol.
Acciones sobre los lípidos
Produce una disminución de 30-40% de los triglicéridos circulantes y un descenso del colesterol total de 20%. EL LDL puede reducirse en 20%-30% y el HDL aumenta un 30%-40%. Hay un efecto potenciadocuando se asocia al uso de resinas de intercambio (colestiramina y/o colestiol).
Otras acciones
Exhibe un efecto vasodilatador y antiagregante plaquetario por estar relacionado a la síntesis de prostaglandina 2 por el endotelio. Y hay un aumento en la glucosa lo que no afecta pacientes normales, pero es relevante en individuos diabéticos. En individuos con diabetes mellitus hay que usar congrancautela la niacina, porque la resistencia a la insulina inducida por
tal vitamina puede originar hiperglucemia profunda. El uso de la niacina en diabéticos suele obligar a emprender la insulinoterapia. Si se administra
niacina a sujetos con diabetes diagnosticada o sospechada, habrá
que medir por lo menos cada semana la glucemia hasta que se
corrobore su estabilidad. La niacina también incrementa laconcentración
de ácido úrico y puede reactivar la gota. El antecedente de esta última constituye una contraindicación relativa para usar niacina.
Farmacocinetica
El ácido nicotínico se absorbe rápidamente por vía oral casi en 100%, pero sufre un importante efecto de primer paso hepático, con una rápida extracción de droga. Alcanza sus concentraciones máximas entre 30 a 60 minutos después deadministrado. La semivida es de unos 60 min y ello explica la necesidad de administrar tal sustancia dos a tres veces al día. La repetición de dosis satura el mecanismo del primer paso hepático y así se obtiene concentraciones más altas de droga en plasma. Eses picos plasmáticos obtenidos por saturación del mecanismo son responsables por el efecto terapéutico de la droga, pero también por los efectosadversos. Lo ácido nicotínico tiene una unión a las proteínas plasmáticas de un 15-30%. El metabolismo hepático forma nicotinamida, metabolitos oxidados y ácido nicotinúrico (conjugado con glicina) que se elimina por orina.
Efectos Adversos
Frecuentes: rubor, palpitaciones, náuseas, vómitos, diarreas, dolor abdominal, prurito, dispepsia, rash cutáneo.
Ocasionales: taquicardia, palpitaciones,...
La niacina es el ácido nicotínico (ácido piridina-3-carboxílico), es uno de los medicamentos más antiguos utilizados para tratar la dislipidemia, y modifica en forma positiva casi todos los parámetros de lípidos.
La niacina es una vitamina del complejo B hidrosoluble que actúa como vitamina sólo después de que es convertida en NAD o NADP, y su estructura es de amida.
Laniacina y su amida pueden ser ingeridas como fuente de niacina, en lo que toca a su acción como vitamina, pero sólo la niacina modifica las cifras de lípidos. Para lograr los efectos hipolipidémicos se necesitan dosis mayores que
las requeridas para obtener sus efectos vitamínicos. Así utilizando la como droga hipolipemiante.
Farmacodinamina
Mecanismo de acción
En el adipocito inhiben la lipólisis detriglicéridos por la hormona lipasa sensible, lo cual reduce el transporte de ácidos grasos al hígado y disminuye la síntesis hepática de triglicéridos. Sus efectos sobre la lipólisis se deben a un bloqueo de la enzima adenilciclasa. En el hígado reduce la síntesis de triglicéridos por inhibición de la formación y la esterificación de ácidos grasos, efecto que incrementa la degradación de apoB.Estos efectos sobre los triglicéridos disminuyen la producción de las VLDL, lo cual influye para la reducción de las LDL. También aumentan el aclaramiento de los quilomicrones y VLDL. Reducen el metabolismo de la fracción apoA-1 de la HDL, lo que explica su incremento en el plasma.
En resumen disminuye la oferta de ácidos grasos libres al hepatocito por inhibir la lipolisis en el tejido adiposo.Así no sintetizando excesos de triglicéridos de las VLDL resultando en una disminución de los números plasmáticos de triglicéridos, VLDL y secundariamente del colesterol.
Acciones sobre los lípidos
Produce una disminución de 30-40% de los triglicéridos circulantes y un descenso del colesterol total de 20%. EL LDL puede reducirse en 20%-30% y el HDL aumenta un 30%-40%. Hay un efecto potenciadocuando se asocia al uso de resinas de intercambio (colestiramina y/o colestiol).
Otras acciones
Exhibe un efecto vasodilatador y antiagregante plaquetario por estar relacionado a la síntesis de prostaglandina 2 por el endotelio. Y hay un aumento en la glucosa lo que no afecta pacientes normales, pero es relevante en individuos diabéticos. En individuos con diabetes mellitus hay que usar congrancautela la niacina, porque la resistencia a la insulina inducida por
tal vitamina puede originar hiperglucemia profunda. El uso de la niacina en diabéticos suele obligar a emprender la insulinoterapia. Si se administra
niacina a sujetos con diabetes diagnosticada o sospechada, habrá
que medir por lo menos cada semana la glucemia hasta que se
corrobore su estabilidad. La niacina también incrementa laconcentración
de ácido úrico y puede reactivar la gota. El antecedente de esta última constituye una contraindicación relativa para usar niacina.
Farmacocinetica
El ácido nicotínico se absorbe rápidamente por vía oral casi en 100%, pero sufre un importante efecto de primer paso hepático, con una rápida extracción de droga. Alcanza sus concentraciones máximas entre 30 a 60 minutos después deadministrado. La semivida es de unos 60 min y ello explica la necesidad de administrar tal sustancia dos a tres veces al día. La repetición de dosis satura el mecanismo del primer paso hepático y así se obtiene concentraciones más altas de droga en plasma. Eses picos plasmáticos obtenidos por saturación del mecanismo son responsables por el efecto terapéutico de la droga, pero también por los efectosadversos. Lo ácido nicotínico tiene una unión a las proteínas plasmáticas de un 15-30%. El metabolismo hepático forma nicotinamida, metabolitos oxidados y ácido nicotinúrico (conjugado con glicina) que se elimina por orina.
Efectos Adversos
Frecuentes: rubor, palpitaciones, náuseas, vómitos, diarreas, dolor abdominal, prurito, dispepsia, rash cutáneo.
Ocasionales: taquicardia, palpitaciones,...
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