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FARMACOS
ANALGÉSICOS
OPIODES

• De entre todos los remedios que Dios

Todopoderoso se ha dignado dar al
hombre para mitigar sus males, ninguno
es tan universal y eficaz como el opio. (Thomas
Sydenham, 1680)

• OPIO:!
• Griego Opos: Jugo!
• Extraído de la amapola (Papaver
somniferum)!

• MORFINA:!
• En honor de Morfeo (Dios griego del
sueño)

Nomenclatura
• Opiáceo:Alcaloides del opio y sus
derivados semisintéticos!

• Opiode: Sustancias endógenas o
sintéticas!

• Actualmente se usa el término opiode
indistintamente

SISTEMA OPIODE
ENDOGENO

• Sistema independiente de otros
neurotransmisores!

• Tres familias!
• Proopiomelanocortina!
• Proencefalina!
• Prodinorfina

• Proopiomelanocortina:!
• B-endorfina!
• Péptidos no opiodes!
• Hormonaadrenocoricotropa!
• H. estimulante de melanocitos!
• B-lipoproteína

• Proencefalina:!
• Met-encefalina!
• Leu-encefalina!

• Prodinorfina!
• Dinorfina A!
• Dinorfina B

• DISTRIBUCIÓN!
• Proopiomelanocortina!
• Núcleo arqueado y núcleo del tracto
solitario!
• Axones hacia el sistema límbico y
médula espinal!
• Hipófisis y células pancreáticas

• Proencefalina y prodinorfina:distribución
generalizada!

• Asta dorsal de médula (Zonas de dolor)!
• Hipocampo y corteza (Sensaciones
afectivas)!
• Bulbo (Sistema autónomo)!
• Eminencia media (Sistema endocrino)!
• Encefalina: médula suprarrenal, glándulas
exócrinas intestinales

• NUEVOS PEPTIDOS OPIODES!
o Nociceptina/orfanina FQ (N/OFQ)!
• Elevada afinidad por receptor “huérfano” u
ORL!

o Endomorfinas 1y 2!
• Ligando del receptor Mu2!
• Modula fases iniciales de la respuesta
dolorosa

Receptores Opiodes
• Mu (MOR u OP1): 2 subunidades!
• Delta (DOR u OP2): 2 subunidades!
• Kappa (KOR u OP3): 3 subunidades!
• Recién descubierto ORL (Huérfano)

• LOCALIZACIÓN:
• LOCALIZACIÓN PERIFÉRICA!

Donde están los péptidos!

• Linfocitos T y B!
• Macrófagos!
• Monocitos!
•Articulaciones!
• Aparato digestivo!
• Pulmón!
• Trompas de Falopio!
• Riñón

• Receptores con 7 segmentos
transmembrana!

• Acoplados a proteína G!
• De preferencia de localización
presináptica!

• Bloquean transmisión de estímulo
nervioso

• Opiode + receptor -- proteína G!
• Inhibe adenilciclasa -- disminuye AMPc!

• Proteína G modula canales de K y Ca!
• Mu y Delta: apertura de loscanales de K!
• Hiperpolarización membrana presináptica!
• Reduce potencial de acción y su duración!
• Reduce capacidad neuronal de liberar neurotransmisor!

• Kappa: Cierre de canales de Ca!
• No hay unión de vesículas a membrana

CLASIFICACIÓN
• ANÁLOGOS DE LA MORFINA!
o Morfina!
o Heroína!
o Codeína!
o Hidromorfona!
o Levorfanol!
o Buprenorfina!
o Naloxona!
o Naltrexona

•DERIVADOS FENILPIPERIDÍNICOS!
o Meperidina!
o Difenoxilato!
o Loperamida!
o Fentanilos!

• ANÁLOGOS DE LA METADONA!
o Metadona!
o Propoxifeno!

• OTROS!
o Tramadol!
o Pentazocina

Farmacocinética!
Absorción
• Todos tienen buena absorción vía oral!
• Morfina: biodisponibilidad del 25%!
• Codeína y metadona: 60%!
• Se pueden usar por casi todas las vías de
administración

•ELECCION DE LA RUTA DEPENDE DE:!
• Tipo de fármaco!
• Uso terapéutico!
• Paciente y su estilo de vida

• VIA ORAL!
• Morfina en pacientes ambulatorios!
• Como antitusígenos o antidiarréicos!
• No cuando se necesite analgesia
rápida ni en alteraciones
gastrointestinales

• Absorción por mucosa oral!
• Forma de caramelos de Fentanyl!
• Inicio rápido (15 min)!
• Buprenorfina:sublingual!

• Transrectal!
• Imposibilidad de Vía Oral!
• Evitar vías mas invasivas!
• Puede existir algún efecto de primer paso

• VIA TRANSDERMICA!
• Fentanyl y buprenorfina!
• Mantiene niveles plasmáticos estables
hasta por 48 horas!
• Efecto aparece de 12 a 16 horas!
• Luego de retirado mantiene
concentraciones hasta por 24 horas

• VÍA SUBCUTÁNEA!
• Buen nivel analgésico !
• Vía...