adrenergicos 121109035648 phpapp02
Los ganglios simpáticos se
encuentran en 3 ubicaciones.
PARA-VERTEBRALES (22): laterales a
la columna vertebral
PRE-VERTEBRALES
Se conectan con los nervios espinales
mediante ramos comunicantes
Blancos: región toracolumbar salen a
través de la raíces espinales anteriores
Grises: se originan en los ganglios y
transporta fibras post-ganglionaresde
vuelta a los nervios espinales para su
distribución
Se encuentran en el abdomen y pelvis,
ventrales a la medula espinal
Celiaco, mesentérico superior, aórtico,
renal y mesentérico inferior.
TERMINALES
Ganglios de la vejiga y recto
Ganglios cervicales, de la cadena
simpática cervical
• Fibras simpáticas superiores
forman plexos terminales:
cardiaco, esofágico, pulmonar
CATECOLAMINASCI
T
O
S
O
L
Precursor:
Fenilalanina
1. SÍNTESIS
Tetrahidropterina
Fe
Paso limitante.
•
•
Fosfato de Piridoxal (Vit
B6)
V
E
SÍ
C
U
L
A
Ingresa a la
vesícula
•
•
La enzima TH es especifica para Ltirosina
Esta sometida a retroalimentación –
de un metabolito DOPEG
Ingresa el 50%
Ocurre en el
axoplasma
Acido ascórbico
Oxigeno molecular
90% DA convierte a
NA, el resto se
metaboliza
En lamedula suprarrenal
NA sale de la vesícula y en el citosol
es convertida a Adrenalina por FNMT.
Luego es empaqueta en vesículas
2. ALMACENAMIENTO
LIBERACIÓN
3.
VMAT2: TRANSPORTADOR DE
AMINAS VESICULARES
• Es inespecífico: DA, NA, A, 5-HT
• Por cada amina captada, se expulsan
2 H+
Dentro de la vesícula NA se encuentra:
• Libre: deposito móvil o activo
• Cromogranina A= (4NA + 1ATP): de
reservaCOTRASMISORES
Neuropeptido Y
ATP
4. RECAPTACIÓN
Neuronal
Extaneuronal
INHIBIDORES
NET DA > NA > Tejidos de inervación
A
simpática
Medula suprarrenal
Hígado
Placenta
Desipramina
Cocaína
Nisoxentina
DAT DA > >NA
>A
Cocaína
Imazinol
Riñones
Estomago
Páncreas
NET: depende de Na+
70% de la NA recapturada es
secuestrada en vesículas por la
VMAT2
•
•
•
ENT
OCT1
OCT2
5. CATABOLISMO
COMTMAO
Catecol
Orto
Metil
Trasnferasa
Mono
Amino
Oxidasa
Mitocondri
al (ME)
Citosol
MAO-A
Unida a MC
SNC (l. coreolus)
Sincitiotrofoblast
o
Hígado
Rama
reductora
SNC
Rama
oxidativa
Periferia
MAO-B
Plaquetas
Linfocitos
Higado
RECEPTORES α
RECEPTORES β
EFECTOS GENERALES
MUSCULO LISO VASCULAR
MUSCULO LISO
MUSCULO
LISO
EFECTO ALFA
EFECTO BETA-2
VASOCONSTRICCIÓN
↑RVP ↑PA
•
α1:estimulación nerviosa
•
α2: estimulación de catecolaminas
VASODILATACIÓN ↓RVP ↓PA
GASTRO-INTESTINAL
EFECTO ALFA
EFECTO BETA
RELAJACIÓN
• α1: hiperpolarizan el musculo
• α2: inhiben la liberación de Ach
en el plexo mienterico
RELAJACIÓN
BRONQUIAL
EFECTO BETA-2
EFECTO ALFA-1
BRONCODILATACIÓN
Por inhibición
BRONCOCONSTRICCIÓN
Por excitación
MUSCULO LISO UTERINO
EFECTO BETA-2
EFECTO ALFA-1RELAJACIÓN (↓TONO, AMPLITUD,
FRECUENCIA)
Por inhibición
ESTIMULA LA CONTRACCIÓN
Por excitación
EFECTOS GENERALES
CORAZÓN
EFECTO BETA-1
Inotropico + : aumenta la fuerza de contracción
Cronotropico +: Aumenta la FC →GC→PA
Dromotropico +: aumenta la velocidad de conducción
PÁNCREAS
EFECTO ALFA-2
EFECTO BETA-2
INHIBE LA SE SECRECIÓN DE
INSULINA
ESTIMULA LA SECRECIÓN DE
INSULINA
EFECTO ALFA-1
EFECTOBETA-1
INHIBE LA SECRECIÓN DE RENINA
INCREMENTA LA SECRECIÓN DE
RENINA
RIÑÓN
HÍGADO Y MUSCULO ESQUELÉTICO
EFECTO ALFA-1 Y BETA-2
GLUCOGENOLISIS
GLUCONEOGENESIS (solo higado)
(NOR) ADRENALINA.
FARMACOCINÉTICA
•
•
•
•
•
•
VO: no se administra, es
metabolizada por la
COMT de la mucosa TGI e
hígado
SC: es limita por la
vasoconstricción que
causa
IM: es mas rápida
IV: en emergencias
Inhalatoria:local
Ocular: tópica
•
•
•
•
Atraviesan placenta
No atraviesan BHE
T1/2: 20 min
Metabolizados: MAO y COMT
Vía renal, metabolitos NA
• Normetafri
• Metanefrina
na
• VMA
• MOPEG
En feocromocitoma: aparece en
orina en grandes cantidades
ADRENALINA: EFECTOS
FARMACOLÓGICOS
Inotropo +: aumenta la fuerza de contracción
Dromotropo +: aumenta la velocidad de
conducción en el haz de Hiss- Red de...
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