AGENTES ANTINEOPLASICOS

AGENTES ANTINEOPLASICOS




Concepto.
Los antineoplásicos son sustancias que impiden el desarrollo, crecimiento, o proliferación de células tumorales malignas. Estas sustancias pueden ser de origen natural, sintético o semisintético.
Según el mecanismo de acción se clasifican básicamente de dos tipos, aquellos que actúan contra la célula tumoral en un determinado ciclo de la divisióncelular denominados ciclo-específicos y aquellos ciclo-inespecífico que afectan a la célula durante todo su ciclo de desarrollo.
Muchos de los antineoplásicos son profármacos, es decir, se administra un medicamento que es menos tóxico, o tiene mejores características farmacodinámicas, y una vez en el organismo se convierte en otro fármaco más eficaz, seguro y selectivo frente a su diana terapéutica.Cristales de cisplatino, un agente alquilante del grupo de los platinos
Clasificación de los antineoplásicos
Se realiza según el mecanismo de acción y dentro de éste según la estructura química del antineoplásico.
Citostáticos que actúan sobre el ADN
1. Agentes alquilantes
1.1 Mostazas nitrogenadas

Ilustración de la estructura química de la ifosfamida.
Fueron los primeros agentes alquilantes creados yel prototipo de ellos,1 en general todos son depresores de la médula ósea porque es su principal efecto tóxico. También producen con frecuencia vómitos y alopecia. Hay una complicación característica de la ciclofosfamida y de la ifosfamida, que es la  cistitis  hemorrágicas y se debe a la formación de un metabolito, la acroleína. En mayor grado la produce la ifosfamida.2Esta cistitis hemorrágicase evita hidratando al paciente y usando MESNA (Uromitexan® amp) que es un protector de las células de la vejiga. Con la ifosfamida es obligatorio y con la ciclofosfamida no, aunque hay quien lo pone.
Ciclofosfamida; Genoxal® amp, vial. Es muy útil por su amplio espectro combinado con otros fármacos en linfomas, leucemias, cáncer de mama y otros tumores sólidos.1
Ifosfamida; Tronoxal® vial. Seemplea sola o asociada en sarcomas (óseos o de tejidos blandos), cáncer de ovario, de cérvix uterino y en cáncer de pulmón entre otros.
Melfalan® comp., vial.
Bendamustina, utilizada en el tratamiento de la leucemia linfática crónica y linfomas.
1.2 Nitrosoureas
En dosis altas pueden producir toxicidad pulmonar en forma de fibrosis.
Carmustina; Nitrourean® amp. Es muy lipófilo y alcanza fácilmente elSNC, por lo tanto se emplea en tumores cerebrales, enfermedad de Hodgkin.




2. Platinos

Ilustración tridimensional de la estructura química del cisplatino.
Todos son inyectables, no existen VO. Son complejos de metales pesados que actúan de forma semejante a los agentes alquilantes.
Cisplatino. Neoplatin®. Su reacción adversa más llamativa es la nefrotóxica y produce náuseas y vómitos de granintensidad. Se utiliza en cáncer de células microcíticas de pulmón, estómago, testículo, ovario y linfoma de no Hodgkin.
Carboplatino. Paraplatin®. Produce menor nefrotoxicidad que el cisplatino pero produce mayor mielotoxicidad, lo que va a limitar su dosis. Se utiliza fundamentalmente en el cáncer avanzado de ovario.
Oxaliplatino. Eloxatin®. Se utiliza en el cáncer colorectal metastásicoasociado al fluorouracilo (5-Fu).3 Produce menor nefrotoxicidad y hematotoxicidad que los anteriores, sin embargo su neurotoxicidad, caracterizada por parestesia y disestesia exacerbada o disparada por exposición a bajas temperaturas, limita su dosis.
3. Antimetabolitos
Todos son depresores de la médula ósea.... y su toxicidad depende de la dosis y el tiempo de administración.4
3.1 Análogos del ácidofólico
Metotrexato® comp., iny. Su actividad se ve contrarrestada por la leucovorina o folinato cálcico, que se utiliza en la terapia de rescate. Produce mielosupresión, mucositis gastrointestinal y hepatitis. A dosis bajas se utiliza en la psoriasis, artritis reumatoide, leucemia linfocítica y cáncer de mama. También a dosis bajas en los embarazos ectópicos. A dosis altas se utiliza en el...