agentes antivirales

-Partículas de 10 a 300 nm.
-Núcleo central de
material genético
(DNA o RNA)

-Cubierta o Cápside
(int o capside N y
ext)
-Enzimas virales: transcriptasas, proteasas, polimerasas, nucleasas.

MECANISMOS DE DEFENSA CONTRA LOS VIRUS:
piel y mucosas, resp inmune innata y r.i.
adaptativa.

MECANISMOS DE LOS MEDICAMENTOS
ANTIVIRALES.

Ac

1. Análogos de los
nucleósidos(Aciclovir y deriv
Cidofovir y Adefovir
Vidaravina
Idoxuridina y trifluridina
Ribavirina).

3. Análogo de
pirofosfatos

2. Adamantanos
(amantadina y rimantadina)

4. Inhibidores de
Neurominidasa

(Oseltamivir y Zanamivir)

(Foscarnet)

5. Oligonúcleotidos
antisentido
(Fomivirsen)

6. Interferones
alfa (intron-A), beta y
gamma

ANTIVIRALES

1. Analogos de nucleosidos:
(inhsintesis del Ac nucleico viral x ser analogos sinteticos
de las purinas).

-

Aciclovir y derivados (fam, gan, vala y valgan)  guanosina
Vidarabina . . … . . . .  Adenina
Idoxuridina y Trifluridina..  timidina.
Ribavirina . . . . . . . . … . Adenina y Guanosina.
Adefovir y Cidofovir  inactivan polimerasa (CMV)

I.

ANALOGOS DE LOS NUCLEÓSIDOS
1. ACICLOVIR
Mecanismo de acciónACICLOVIR
Timidinquinasa (fosforilacion)
ACICLOVIR MONOFOSFATO
Enzimas del huésped
ACICLOVIR TRIFOSFATO
Incorpora al DNA viral

Inhibe
(inh sintesis del Ac nucleico viral x ser analogos sinteticos de las purinas (guanosina)

Farmacocinética
v.o. absorbe
15-30%

Vía transcutánea
no se absorbe
(ungto).

Atraviesa
placenta y
Elimina por la
leche materna

Distribuye por todoslos tejidos, pero,
LCR y humor acuoso
30%.
Elimina por vía
renal (filtr y secrec

Fármacopatología

CEFALEA

Diaforesis

NAUSEAS
IRRITACION
LOCAL

i.v.: Hipotensión
Flebitis
Rash
i.v. encefalopatia (1%) en IR

Nefropatia obstructiva

ACICLOVIR

USOS CLINICOS:
• Herpes simple 1 y 2 (v.o. 200mg c/4h x 10d).
• Herpes mucocutaneo cronico y recurrente
• Encefalitisherpetica (i.v.:10mg/Kg/ dosis, c/8h en
1 h x 10d).

• Varicella zoster (v.o: 200mg c/6-8h x 6m).

Topico: c/3h x 7d. No en mucosas.

DERIVADOS DEL ACICLOVIR
(valaciclovir, famciclovir, ganciclovir,
valganciclovir)
VENTAJAS:
1. Conc intracel + altas
2. Espectro de acción + CMV

Actúan como Pro fármacos

Pro fármacos
Famciclovir
Valganciclor
Valaciclovir

Hígado
PenciclovirGanciclovir
Aciclovir

Derivados: Reacciones Indeseables
Encefalopatía (5-10%)

N-v.

Cefalea, alt comportamiento,
convulsiones, coma.

-Disfunción hepatica,
Depresión Medular
(reversible)

-Disfunción Renal

USOS. -Inf graves x CMV (retinitis).
-Px.
-Herpes recurrente (valaciclovir)

CIDOFOVIR Y ADEFOVIR
• Derivados nucleótidos

• Amplio espectro … pero Selectivos contra CMV.• No requiere timidincinasa viral para fosforilarse (aciclovir).
• Inactivan la polimerasa vírica a concentraciones 100-600 v
q` xa la polimerasa humana.

CIDOFOVIR

i.v.

Retinitis por

citomegalovirus

Tópicamente en:
Papilomatosis humana
 Condiloma acuminado
 Verrugas vulgares

ADEFOVIR
v. oral

Hepatitis B crónica.

VIDARABINA
Semejante a Adenina, se incorporaal ADN viral después de ser
fosforilada a vidarabina trifosfato. Produce:

1-Inh de la ADN polimerasa viral
2-Interferencia xa agregación de
nuevos nucleósidos a la cadena de ADN

Farmacocinética
• Administrar por venoclisis (no abs v.o.)
• Arabinósido de hipoxantina (metab activo)
• Eliminación urinaria
• Distribuye por todos los tejidos, too SNC.

VIDARAVINA. Reacciones indeseables•SNC: temblor, ataxia, psicosis, vértigo.

• Hematológicas: leucopenia, plaquetopenia, anemia
magaloblastica.

• Metabólicas: hipoK, Sd sec inad de ADH.
• Locales: flebitis, rash.
Mutagenicidad y teratogenicidad.

VIDARAVINA.

1. Encefalitis herpética

2.Queratoconjuntivitis herpética

3. Herpes mucocutáneo

4. Varicela - zóster

5. Herpes neonatal

6. Hepatitis B...