Agentes Betabloqueantes

AGENTES β-BLOQUEANTES
José Alcides Traba Melian.

Resumen. Los fármacos antagonistas β-adrenérgicos o β-bloqueantes tienen importancia clínica por su uso en el
tratamiento de diversas patologías cardiacas como: hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, angina de pecho,
arritmias, miocardiopatía hipertrófica, han sido usados además como tratamiento del hipertiroidismo y la migraña,también son utilizados para el tratamiento del glaucoma, y son efectivos en el control de situaciones que provocan
ansiedad. La terapia a largo plazo con estas drogas inhibe la progresión clínica. Ensayos clínicos han demostrado que
la incorporación de los beta-bloqueantes al tratamiento convencional han reducido el número de muertes súbitas e
infartos en la insuficiencia cardíaca crónica. Laterapia con β-bloqueantes tiene mejor relación costo-beneficio si es
comparada con otros tratamientos combinados, no sólo por el costo de los medicamentos en sí, sino también por el costo
que implica el cuidado de estos pacientes cardiovasculares. Es decir que al descender el número de hospitalizaciones
también lo hace el número de muertes, por lo que se deduce que la terapia a largo plazo con estadroga incrementa la
sobrevida y reduce los costos estimados.

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INTRODUCCION:
Los

β-bloqueantes o también llamados agentes bloqueadores β-adrenérgicos, antagonistas beta-adrenérgicos o

antagonistas beta (β), son un grupo amplio de fármacos con características diversas, algunas de las cuales es de gran
interés conocer.
En 1905 Stoltz sintetiza por primera vez la noradrenalina. 43años más tarde, en 1948 Ahlquist descubre los
adrenoreceptores alfa (α) y beta (β).El primer compuesto conocido con actividad antagonista fue la dicloroisoprenalina,
podemos decir que ya se comenzaba a escribir la historia.
En 1960 se logra el primer betabloqueante (BB), el Pronetalol, pero es abandonado debido a su toxicidad. Cuatro años
más tarde en 1964 se obtiene el primer betabloqueantesatisfactorio para su administración en humanos, el Propranolol.
por el médico y farmacólogo escocés James W. Black. (Premio Nobel ,1988).
La primera comunicación en el uso de betabloqueantes en insuficiencia cardíaca (IC) se produce en 1975 a cargo de
Waagstein y cols., en 1979, Swedberg publica el primer reporte de betabloqueantes en mejorar la sobrevida.
De todas maneras, pasan 17 años, parallegar a 1996, año en que comienzan a conocerse los primeros resultados de
ensayos clínicos a gran escala demostrando disminución de la morbilidad y mortalidad en pacientes con Insuficiencia
cardiaca tratados con betabloqueantes; a partir de ese año y hasta el presente no se ha cesado en la publicación de
diferentes ensayos multicéntricos confirmando los primeros informes.
La regulación delsistema nervioso se realiza por medio de unas sustancias llamadas catecolaminas (adrenalina y
noradrenalina). Para ejercer su acción, estas sustancias tienen que unirse a unos receptores localizados en la superficie
de las células, llamados receptores adrenérgicos. Uno de estos receptores es el llamado receptor beta-adrenérgico, que
se encuentra fundamentalmente en el corazón, las arterias y lospulmones. Cuando se estimula este receptor con la
llegada de la catecolamina, se elevan la frecuencia cardiaca, la presión arterial y contractilidad cardiaca. Un
betabloqueante es un fármaco que bloquea el receptor beta adrenérgico, de tal forma que impide la unión de la
catecolamina y evita su estimulación. El efecto final es una reducción de la frecuencia cardiaca, la presión arterial y lacontractilidad (fuerza del corazón) favoreciendo la diástole (llenado) cardiaca y con esto mejorando la función del corazón
y el flujo de sangre a las arterias coronarias.
Los fármacos β-bloqueantes tienen importancia clínica por su uso en el tratamiento de diversas patologías cardiacas
como: hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, angina de pecho, arritmias, miocardiopatía hipertrófica,...