agentes despolarizantes

AGENTES DESPOLARIZANTES NO COMPETITIVOS
Son un tipo de relajantes musculares. Agonistas de los receptores colinérgicos pos sinápticos y actúan estimulando persistentemente alos receptores de Ach, inactivándolos, lo que lleva a la relajación muscular.
Constituyen un grupo reducido de fármacos cuyo uso en cirujía es cada vez menos frecuente.
Soncapaces de producir parálisis muscular sin bloquear los ganglios vegetativos ( a dosis moderadas)
Los principales efectos farmacológicos se manifiestan en el músculo esquelético.Se acompaña de fasciculaciones musculares que se observan en tórax y abdomen.
El Decametonio fue el primero que se descubrió, pero ya no esta en uso clínico, el que se utilizaclínicamente en la actualidad es la Succinilcolina.
DECAMETONIO
agente despolarizante de la placa motora del músculo esquelético, utilizado en cirugía para relajar losmúsculos.
Tiene 2 grupos de amonio cuaternario separados por una cadena cametilénica
No es destruido por la Colinesterasa plasmática, por lo cual tiene un efecto más prolongado que laSuccinilcolina.
MECANISMO DE ACCION
1. El Decametonio y la Succinilcolina actúan sobre los receptores nicotínicos de la placa motriz como agonistas, de forma similar a como lohace la Acetilcolina.
2. Su concentración persiste elevada durante largo tiempo en la unión neuromuscular.
3. La activación repetida del receptor conduce a una reducciónprogresiva de la respuesta de éste y a una pérdida de la excitabilidad muscular.
La acción de éstos fármacos tienen dos fases
Fase I.- Despolarización de la membrana por sobreestimulación del receptor nicotínico.
Fase II.- Repolarización de la membrana por sobrestimulación presistente del receptor y una posterior desensibilización a la Ach.