agonistas dopamina
Páginas: 10 (2306 palabras)
Publicado: 25 de mayo de 2013
La hiperprolactinemia se caracteriza por la disfunción gonadal, que puede presentarse como infertilidad y disminución de la libido. A largo plazo y sin tratamiento se asocia con un mayor riesgo de complicaciones como la osteoporosis.
El tratamiento de primera línea para pacientes con hiperprolactinemia es la intervención farmacológica con un agonista de la dopamina. Actualmente, hay tresagonistas de la dopamina disponibles para el tratamiento de la hiperprolactinemia: Bromocriptina, Quinagolida y Cabergolina.
La Bromocriptina tiene una larga historia de uso, sin embargo, un 5-18% de los pacientes muestran resistencia a ésta, obteniendo una disminución parcial de la prolactina plasmática y la ausencia de la reducción del tumor.
Los nuevos agonistas domapinérgicos, Quinagolida yCabergolina, ofrecen una mejor eficacia que la bromocriptina, con una menor incidencia de efectos adversos. La Quinagolida y Cabergolina también han demostrado eficacia en muchos pacientes intolerantes o resistentes a la bromocriptina. Por lo tanto, la selección de agonistas de la dopamina disponibles ofrece más de una opción de una intervención farmacológica de la hiperprolactinemia.
1.Farmacocinética
La quinagolida es un agonista dopaminérgico que no es ergotamínico. Su estructura química es similar a la apomorfina. La unión con el receptor D2 de la dopamina en la superficie de las células lactotropas en la hipófisis anterior reduce la actividad adenil ciclasa, lo que baja el AMP cíclico intracelular e inhibe la secreción de prolactina. Esta actúa específicamente en los receptoresD2. El hecho de no ser un derivado ergotamínico reduce el riesgo de efectos adversos como las náuseas.
La cabergolina es un derivado ergotaminérgico que tiene poca afinidad por los receptores D1 de la dopamina, y mucha afinidad por los D2.
En contraposición, la bromocriptina que también es un derivado ergotaminérgico no es un agonista específico de los receptores D2 y también actúa comoantagonista de los receptores D1.
La especificad y la naturaleza no ergótica de la quinagolida reducen el riesgo de efectos secundarios comparado con los agonistas ergotamínicos, como la bromocriptina.
2. Posología
La vida media de 22h y el efecto de 24 horas de la quinagolida permiten dar una única dosis diaria. Tiene un potente efecto reductor de la prolactinemia, demostrado en sanos y enpacientes con hiperprolactinemia14.
Típicamente se dan 0.075 mg diarios, aunque se debe empezar con 0.025 mg/día y ir aumentando la dosis durante 7 días hasta llegar a los 0.075 mg. A partir de el séptimo día esta dosis se mantiene durante como mínimo 1 mes hasta que se reevalúen los niveles de prolactina y la clínica del paciente. Si es necesario esta dosis se puede aumentar hasta conseguir unarespuesta adecuada (máximo 0.3-0.6 mg diarios).
La cabergolina tiene una vida media de 65 horas y un efecto de 7-14 días, por lo que típicamente se administra 1-2 veces por semana 12.
Típicamente se inicia con una dosis de 0.25-0.50 mg una/dos veces por semana. Esta doses se ajusta al mes, de acuerdo con la prolactinemia del paciente. La dosis terapéutica suele ser de 1 mg/semana pero puedevariar desde 0.25 hasta 10.5 mg 13.
La bromocriptina tiene una vida media de tan solo 3.3 horas y un efecto de 8-12 horas, lo que obliga a dar una dosis múltiple durante el día.
La bromocriptina se inicia a 1.25-2.50 mg dividida en 2-3 dosis diarias. La mayoría de los pacientes con hiperprolactinemia responden con unos 7.5 mg diarios, aunque se han reportado casos en que se necesitan hasta 30mg 7.
Los nuevos agonistas mejoran el cumplimiento y el éxito del tratamiento gracias a su menor frecuencia de administración, pues varios estudios han demostrado que horarios de dosis muy frecuentes pueden reducir el cumplimiento del tratamiento.
Los estudios expuestos a continuación están recogidos en la tabla 1, al final del trabajo.
3. Eficacia Quinagolida
La terapia diaria con...
El tratamiento de primera línea para pacientes con hiperprolactinemia es la intervención farmacológica con un agonista de la dopamina. Actualmente, hay tresagonistas de la dopamina disponibles para el tratamiento de la hiperprolactinemia: Bromocriptina, Quinagolida y Cabergolina.
La Bromocriptina tiene una larga historia de uso, sin embargo, un 5-18% de los pacientes muestran resistencia a ésta, obteniendo una disminución parcial de la prolactina plasmática y la ausencia de la reducción del tumor.
Los nuevos agonistas domapinérgicos, Quinagolida yCabergolina, ofrecen una mejor eficacia que la bromocriptina, con una menor incidencia de efectos adversos. La Quinagolida y Cabergolina también han demostrado eficacia en muchos pacientes intolerantes o resistentes a la bromocriptina. Por lo tanto, la selección de agonistas de la dopamina disponibles ofrece más de una opción de una intervención farmacológica de la hiperprolactinemia.
1.Farmacocinética
La quinagolida es un agonista dopaminérgico que no es ergotamínico. Su estructura química es similar a la apomorfina. La unión con el receptor D2 de la dopamina en la superficie de las células lactotropas en la hipófisis anterior reduce la actividad adenil ciclasa, lo que baja el AMP cíclico intracelular e inhibe la secreción de prolactina. Esta actúa específicamente en los receptoresD2. El hecho de no ser un derivado ergotamínico reduce el riesgo de efectos adversos como las náuseas.
La cabergolina es un derivado ergotaminérgico que tiene poca afinidad por los receptores D1 de la dopamina, y mucha afinidad por los D2.
En contraposición, la bromocriptina que también es un derivado ergotaminérgico no es un agonista específico de los receptores D2 y también actúa comoantagonista de los receptores D1.
La especificad y la naturaleza no ergótica de la quinagolida reducen el riesgo de efectos secundarios comparado con los agonistas ergotamínicos, como la bromocriptina.
2. Posología
La vida media de 22h y el efecto de 24 horas de la quinagolida permiten dar una única dosis diaria. Tiene un potente efecto reductor de la prolactinemia, demostrado en sanos y enpacientes con hiperprolactinemia14.
Típicamente se dan 0.075 mg diarios, aunque se debe empezar con 0.025 mg/día y ir aumentando la dosis durante 7 días hasta llegar a los 0.075 mg. A partir de el séptimo día esta dosis se mantiene durante como mínimo 1 mes hasta que se reevalúen los niveles de prolactina y la clínica del paciente. Si es necesario esta dosis se puede aumentar hasta conseguir unarespuesta adecuada (máximo 0.3-0.6 mg diarios).
La cabergolina tiene una vida media de 65 horas y un efecto de 7-14 días, por lo que típicamente se administra 1-2 veces por semana 12.
Típicamente se inicia con una dosis de 0.25-0.50 mg una/dos veces por semana. Esta doses se ajusta al mes, de acuerdo con la prolactinemia del paciente. La dosis terapéutica suele ser de 1 mg/semana pero puedevariar desde 0.25 hasta 10.5 mg 13.
La bromocriptina tiene una vida media de tan solo 3.3 horas y un efecto de 8-12 horas, lo que obliga a dar una dosis múltiple durante el día.
La bromocriptina se inicia a 1.25-2.50 mg dividida en 2-3 dosis diarias. La mayoría de los pacientes con hiperprolactinemia responden con unos 7.5 mg diarios, aunque se han reportado casos en que se necesitan hasta 30mg 7.
Los nuevos agonistas mejoran el cumplimiento y el éxito del tratamiento gracias a su menor frecuencia de administración, pues varios estudios han demostrado que horarios de dosis muy frecuentes pueden reducir el cumplimiento del tratamiento.
Los estudios expuestos a continuación están recogidos en la tabla 1, al final del trabajo.
3. Eficacia Quinagolida
La terapia diaria con...
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