Agonistas y antagonistas colinergicos

AGONISTAS Y
ANTAGONISTAS
COLINERGICOS
LUNES 2 DE FEBRERO 2015
UNIVERSIDAD NUEVA SAN SALVADOR

PREGUNTA 1
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Cuales son las aplicaciones
terapéuticas de la Acetilcolina?

INTRODUCCION
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Receptores en SNP se hallan en células
efectoras autónomas inervadas por nervios
parasimpáticos postganglionares.
ACh, NO tiene aplicaciones
terapéuticas sistémicas debido a
acciones difusas y a suhidrólisis rápida,
mediada por acetilcolinesterasa y
butirilcolinesterasa
Los agonistas son análogos de ACh pero
con acción prolongada ( cuantitativo ).
Tienen selectividad limitada para un
órgano u otro.

PREGUNTA 2


Cuál es el antagonista principal de
los efectos de la Acetilcolina y sus
agonistas?

INTRODUCCION
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Sus acciones se denominan
muscarinicas
(parasimpaticomiméticas ), debido a queel alcaloide muscarina tiene acción
selectiva en dichos sitios y produce
iguales efectos cualitativos que ACh.
La ATROPINA bloquea los efectos de la
ACh y sus agonistas.

TRANSMISION
COLINÉRGICA
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La síntesis, almacenamiento y liberación
de ACh sigue un ciclo vital similar en
todas las sinapsis colinérgicas:
Enzimas participantes en:
Síntesis ( colina acetiltransferasa ) y en
Desdoblamientos(Acetilcolinesterasa )
Colina acetiltransferasa, cataliza etapa
final de la síntesis: la acetilación de la
colina con acetilcoenzima A

RECEPTORES
COLINERGICOS
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Sir Henry Dale, observo esteres de colina
desencadenaban respuestas duales:
Nicotínicas o Muscarinicas
Él tuvo acceso a alcaloides de planta
cruda:
Amanita muscaria y
Nicotiana tabacum

Receptores COLINERGICOS
Los receptoresnicotínicos son conductos
iónicos, cuya activación siempre causa
un incremento rápido en la permeabilidad
a Na y Ca = despolarización y excitación.
Los muscarinicos, son receptores acoplados
a proteína G, tienen respuestas más
lentas que pueden ser excitadoras o
inhibidoras y no necesariamente
vinculadas a cambios en la permeabilidad
para iones.

Receptores COLINERGICOS
Los NICOTINICOS se dividen en2 grupos:
Tipo MUSCULAR, musculo estriado de
vertebrados, se encargan de mediar la
transmisión en la unión neuromuscular
Tipo NEURONAL, sistema nervioso periférico,
central y tejidos no neuronales.
Los MUSCARINICOS se dividen en 5 subtipos,
producidos por un diferente gen:
M1, M2, M3, M4 y M5

PREGUNTA 3


Mencione DOS efectos
cardiovasculares de la Acetilcolina:

EFECTOS FARMACOLOGICOS
AChSISTEMA CARDIOVASCULAR:
efectos principales
1. Vasodilatación
2. Disminución de FC ( cronotrópico
negativo )
3. Disminución de velocidad de conducción
en el nodo AV ( efecto dromotrópico
negativo )
4. Disminución de la fuerza de contracción.
Algunos efectos pueden ser encubiertos
por barorreceptores.

PREGUNTA 4


Cuál es el efecto de la Acetilcolina en el
tubo digestivo?

EFECTOS FARMACOLOGICOSACh
VIAS RESPIRATORIAS
 Regula tono bronquial, broncoconstricción,
aumento de secreción traqueobronquial ( M3 )
VIAS URINARIAS
 Contracción del musculo del cuello de la vejiga
(M2) puede ayudar a la incontinencia de
urgencia.
TUBO DIGESTIVO
 AUMENTA EL TONO, AMPLITUD DE
CONTRACCIONES Y ACTIVIDAD
SECRETORA.

AGONISTAS
MUSCARINICOS

DOS GRUPOS:
 Ésteres de colina: ACh, ésteres sintéticos
Alcaloides colinomiméticos naturales:
pilocarpina, muscarina y arecolina.

PREGUNTA 5


Mencione DOS aplicaciones
terapéuticas de los agonistas
muscarinicos?

APLICACIONES TERAPEÚTICAS
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Trastornos de vejiga urinaria
Xerostomía
Diagnóstico hiperreactividad bronquial
Tratamiento de Glaucoma
Mióticos
Investigación en tratamiento de función
cognitiva ( M1 ) ej. Alzheimer

APLICACIONESTERAPEÚTICAS
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PROBLEMA:
Dificultad en crear subtipos de agonistas
selectivos: muchos efectos 2rio.

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Se han buscado otros métodos de
activación selectiva de subtipos
muscarinicos útiles para tratamiento de
esquizofrenia y farmacodependencia.



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ACETILCOLINA: Tópica en cirugías
oftalmológicas para producir miosis.
Solución 1%.
METACOLINA: Uso en diagnóstico de
hiperreactividad...