Aine's

Antiinflamatorios no esteroidenos AINEs
La inflamación es a veces un mecanismo de defensa, pero hay circunstancias patológicas donde la inflamación es un proceso primario que provoca lesiones, signos de degeneración y fibrosis de los tejidos afectados. Las enfermedades que más frecuentemente provocan inflamación de este tipo son las del sistema musculoesquelético: fiebre reumática, la artritisreumatoide y la espondilitis anquilosante. Además los procesos inflamatorios se pueden dar en múltiples situaciones relacionadas con el daño tisula provocado por fracturas, dislocaciones, esguinces, etc. Los fármacos antiinflamatorios de primera elección son los AINE. La mayoría de ellos son también analgésicos, antitérmicos, antiagregantes plaquetarios y uricosúricos.
Clasificación
1.Salicilatos; Ácido acetilsalicilico (AAS), acetilsalicilato de lisina
2. Paraaminofenoles; paracetamol
3. Pirazolonas; metamizol o dipirona y fenilbutazona
4. Indolacéticos; indometacina
5. Fenilacéticos; diclofenaco
6. Pirrolacéticos; ketorolaco
7. Piranoindolacéticos; etodolaco
8. Fenilpropiónicos; ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno
9. Oxicams; piroxicam, meloxicam,lornoxicam
10. Fenamatos; meclofenamato, ácido mefenámico
11. Inhibidores preferentes de la COX2; nabumetona
12. Inhibidores selectivos de la COX2; celecoxib, etericoxib
Mecanismos de acción
Inhiben las ciclooxigenasas (COX) que convierten al ácido araquidónico de las membranas celulares en endoperóxidos cíclicos inestables, los cuales se transforman en prostaglandinas (PG) ytromboxanos (TX). Las PG y los TX participan en los mecanismos de la inflamación, del dolor y de la fiebre; de manera que estos fármacos, al inhibir su formación, reducen la vasodilatación, la permeabilidad capilar, la infiltracipon leucocitaria, y reducen la actividad de las terminaciones sensitivas.
El descubrimiento de, al menos, dos formas de COX (COX1 Y COX2) con localizaciones y funciones diferentesabre nuevas perspectivas terapéuticas con el diseño de AINE que afecten selectivamente a una o a otra isoforma
Así, COX1 está relacionada con la formación de PG implicadas en fenómenos de la hemostasia y en el control de otras funciones fisiológicas. En cambio, la COX2 está relacionada con los procesos inflamatorios, la ovulación, la implantación y cierre de ductus arteriosus, regulación de lafunción renal y funciones del SNC (inducción de la fiebre, percepción de dolor)
La actividad anticiclooxigenaa periféca no es el único mecanismo de acción de los AINE; existen datos que sugieren también una acción central; inhibición de las PG a nivel espinal y cerebral, activación de las vías serotonérgicas que inhiben la información dolorosa, etc. Además los AINE pueden interferir en laadhesividad, la agregación, la quimiotaxis, la fagocitosis, la desgranulación y la generación de radicales libres de los neutrófilos, unas de las células más abundantes en la inflamación aguda.
La acción antitérmica de estos fármacos se debe al bloqueo de las PG en el hipotálamo. La acción antiagreganteplaquetaria es consecuencia del efecto inhibidor sobre la COX1, que disminuye los niveles de TX2plaquetario. Esta acción tiene un especial interés terapéutico en el caso del AAS, debido a que, en este caso, la inhibición es irreversible.
EFECTOS ADVERSOS COMUNES; A pesar de que los AINES poseen estructuras químicas totalmente diferentes, comparten muchas actividades terapéuticas y tienen en común algunos efectos adversos indeseables, entre ellos encontramos:
Gastrointestinales:Dispepsia,diarrea, estreñimiento, gastritis y dolor gástrico (15-25%).
Lesión de la mucosa gástrica o duodenal (ya que la integridad de la misma depende de la síntesis de PGs, los AINES al disminuir esta síntesis modifica esta protección). Esta lesión se observan en el 40% de los pacientes sometidos a tratamientos con dosis terapéuticas bajas durante 3 meses aproximadamente.Este efecto sobre la mucosa tiene 2...