Aines derivados del ácido enolico

AINES DERIVADOS DEL ACIDO ENOLICO
(CASO CLINICO)
BIOESTRUCTURADAS III
FARMACOLOGIA

PROGRAMA DE ENFERMERIA UCC BUCARAMANGA











ACIDOS ENOLICOS: los OXICANES son ácidos enolicos de semivida larga porlo que su administración es mas espaciada, lo cual es especialmente importante en el tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos crónicos. Los más utilizados son el piroxicam, el tenoxicam y meloxicam.
• OXICAM: a este grupo pertenecen el piroxicam y tenoxicam, sidoxicam, isoxicam y meloxicam
• PIROZALIDINDIONAS: fenilbutazona, oxifenbutazona
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
MELOXICAM es unantiinflamatorio no esteroideo inhibidor selectivo de la COX-2, su acción es agonista (estimulador) indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica, de la osteoartritis (enfermedad articular degenerativa), de la periartritis de hombro y de cadera, así como de las distensiones musculares y de los ataques de gota. Util para el tratamiento de la inflamación y del dolorsecundario a traumatismos, así como de los procesos inflamatorios de tejidos blandos (vías aéreas), padecimientos ginecológicos, dismenorrea primaria.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA:
Distribución: Meloxicam se une fuertemente a proteínas plasmáticas, esencialmente a la albúmina (99%).
Meloxicam penetra bien en el líquido sinovial para dar concentraciones que son aproximadamente la mitad de lasobtenidas en plasma.
El volumen de distribución es bajo, en promedio 11 L. Variación interindividual es del orden de 30 - 40%.
El meloxicam se absorbe completamente tras su administración y su absorción no se modifica por la ingestión simultánea de alimentos. Aproximadamente a los 50 minutos de su administración, se obtiene una concentración máxima de 1.6 *g/ml. Al cabo de 5-6 horas se obtienenconcentraciones plasmáticas pico al administrarse el medicamento por vía intramuscular y a las 6-9 horas tras ser administrado por vía oral. Bajo un régimen de dosificación diaria da lugar a concentraciones plasmáticas con una fluctuación mínima de las concentraciones pico, en el rango de 0.4-1.0 *g/ml o de 0.8-2 *g/m para las dosis de 7.5 y de 15 mg respectivamente y se obtienen concentraciones enestado de equilibrio en un lapso de 3 a 5 días. Los tratamientos continuos por vía oral durante períodos mayores de un año, dan lugar a concentraciones similares a las registradas una vez alcanzado el primer estado de equilibrio. Más del 99% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. El meloxicam tiene una buena penetración en el líquido sinovial y los niveles son equivalentes a la mitad de lasconcentraciones plasmáticas.
El meloxicam se metaboliza principalmente por oxidación del grupo metilo de la molécula tiazolil. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 20 horas. Cerca de la mitad de la dosis se elimina por la orina en tanto que el resto lo hace a través de las heces; en orina solo se encuentran huellas del fármaco inmodificado, en tanto que en heces se detecta bajo estaforma en cantidades inferiores al 5% de la dosis administrada. Su farmacocinética no se modifica en casos de insuficiencia hepática o renal de grados medio a moderado.
El meloxicam, es un antiinflamatorio no esteroideo del grupo del ácido enólico, que ejerce acciones antiinflamatoria, analgésica y antipirética.
Ejerce intensa actividad antiinflamatoria en todos los modelos experimentales deinflamación. Existe un mecanismo común de acción de meloxicam para los efectos citados, en cuanto a su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas, mediadores químicos conocidos de la inflamación.
Los estudios comparativos de las dosis efectivas ulcerogénica y antiinflamatoria por medio de modelos experimentales en ratas con artritis, demostraron que meloxicam tiene un margen terapéutico...