AINES Farma

Antiinflamatorios
,antipeptiricos y
analgésicos
Zuemy Siomar Serrano
García
Olaguer Saldaña

Los antiinflamatorios no esteroideos(NSAID nonsteroidal
anti-inflammatory drugs)
 Que se utilizan para tratar la inflamacion ,el dolor y la fiebre
así como asi como los fármacos que se emplean para la
hiperuricemia
 La mayor parte de los NSAID habituales que se
comercializan en la actualidad actúaninhibiendo las
enzimas prostaglandinas (pg.) G/H sintasas que en términos
coloquiales se conocen como las ciclooxigenasas (COX
cyclooxygenases)
 Se piensa que la inhibición de la ciclooxigenasas-2 (COX-2)
es mediadora de gran parte de las acciones antipeptiricas
,analgésicas y antiinflamatorias de los NSAID


Inflamacion,dolor y fiebre


Inflamacion:el proceso infamatorio es la respuesta a unestimulo nocivo , puede ser desencadenado por una amplia
variedad de compuestos por ejemplo: infecciones ,anticuerpos
lesiones físicas



Dolor :los nociceptores,terminaciones periférica de fibras
aferentes primarias que perciben el dolor , pueden ser
activados por diversos estímulos como el calor, ácidos o presión



Fiebre: la regulación de la temperatura corporal exige un
equilibrio precisoentre la producción y la perdida de calor el
hipotálamo regula el punto de equilibrio en el cual se mantiene
la temperatura corporal

Antiinflamatorios no
esteroideos
 Se

agrupan según sus características
químicas
 Tras el descubrimiento de los inhibidores
selectivos de la COX-2 surgió la calcificación
en NSAID tradicionales que inhiben tanto la
COX-1 como la cox-2 y los NSAID selectivos
de laCOX-2
 La mayor parte de los NSAID son inhibidores
competitivos, reversible y de lugar activo de
las enzimas COX

A similitud
química (escala
arbitraria)
- Salicilato sódico
- Diflunisal
- Keterolaco
- Indometetacina
- Tolmetina
- Nabumetona
- Sulindaco
- Etodolaco
- Diclofenaco
- Lumiracoxlb
- Flurbiprofeno
- Ketoporfeno
- Fenopreofeno
- Naporxeno
- Ibuporfeno
- Meclofenamato
- Celocoxib
-Valdecoxib
- Rofecoxib
- Etoricoxib
- Piroxicam

B selectividad
para la isoforma
de COX (escala
logarítmica)
- Keterolaco
- Flurbiprofeno
- Indometacina
- Tolmetina
- Acido
acetilsalicidico
- Nabumetona
- Fenoprofeno
- Meclofenamato
- Sulindaco
- Naproxeno
- Piroxicam
- Ibuprofeno
- Paracetamol
- Salicilato sódico
- Diflunisal
- Meloxicam
- Diclofenaco
- Celecoxib
- Valdecoxib

C en plasma
DiclofenacoKetoprofeno
Fenoprofeno
Paracetamol
Indometacina
a.Acetilsalicidico
Meclofenamato
Ibuprofeno
Keterolaco
Tolmetina
Flurbiprofeno
Salicilato sódico
Sulindaco
Etorolaco
Valdecoxib
Celecoxib
Diflunisal
Rofecoxib
Etoricoxib
Lumiracoxib
Naproxeno
Meloxicam
Nabumetona

Mecanismo de acción
 Inhibición

de la ciclooxigenasas. Los
principales efectos terapéuticos de los
NSAID se derivan de su capacidadpara
inhibir la producción de pg.

Absorción ,distribución,
eliminación
 Absorción:

la mayor parte de los NSAID se
absorben con rapidez después de su ingestión y
las concentraciones plasmáticas máximas por lo
general se alcanzan al cabo de 2 a 3 horas
 Distribución la mayor parte de los tienen una
amplia distribución en todo el cuerpo y penetran
con facilidad las articulaciones artríticas lo quegenera concentraciones el liquido sinovial del
orden de la magnitud de la concentración
plasmática
 Excreción: renal

Aplicaciones terapéuticas
inflamacion: tratamiento de los
trastornos muscoesqueleticos como la
artritis reumatoide y artrosis
 Dolor:contra el dolor intensidad baja por
ejemplo dolor dental
 Fiebre
 Cardioproteccion:disminuye el riesgo de
episodios vasculares en pacientes deinfarto al miocardio


Efectos secundarios del
tratamiento
Tubo digestivo: dispepsia, dolor
abdominal,diarrea,ulceras gástricas
 Cardiovascular:infarto al miocardio, apoplejía ,trombosis
 Renales y renovasculares:insuficiencia cardiaca
congestiva ,cirrosis hepática nefropatía crónica,
hipovolemia
 Nefropatía por analgésico:insuficiencia renal progresiva
lenta, disminución de la capacidad...