Aines y otros medicamentos

Unidad Docente 4

11-AINES

Son fármacos analgésicos que poseen actividad antitérmica y en su mayoría antiinflamatoria, pueden explicarse por su efecto inhibidor de la actividad de las ciclooxigenasas (COX), que son enzimas que convierten el ácido araquidónico que se encuentra en las membranas celulares en endoperçoxidos cíclicos inestables, los cuales se tranforman en PG y TX.

Cox-1:sintetiza PG que regulan la actividad celular normal, tienen una importante acción citoprotectora (producen moco gástrico, activación plaquetaria, mantienen flujo renal y diferenciación de macrófagos). Su inibición produce efectos adversos.
Cox-2: se expresa ante estímmulo inflamatorio, su inhibición produce los efectos antiinflamatorios.

inhiben cox1
inhiben cox2
AAS
diclofenaco
Indometacinanabumetona
ketorolaco
meloxicam

etoricoxib

parecoxib


Clasificación:

1. Salicilatos: analgésica, anti-térmicos, antiinflamatoria y antiagragante. AAS, inhiición irreversible de cox, indicaciones para neuralgias, cefaleas, dolor de origen canceroso.
2. Paraaminofenoles: paracetamol, no es un aine ya que carece de acción antiinflamatoria, es un buen sustitutivo de los AAS comoanalgésico y de elección en casos de fiebre, el propacetamol es un profármaco hidrosolubledel paracetamol que permite administrarlo en solución salina IV, en 7 minutos se convierte en paracetamol y en 15 inicia su acción.
3. Pirazolonas: metamizol,propifenazona.., El metamizol es un analgésico comparable a AAS y superior al paracetamol en dolores agudos, es menos lesivo que el AAS en la mucosagástrica y no produce complicaciones hemorrágicas, relaja la musculatura lisa y es un potente anti-térmico.
4. Derivados del ácido propiónico: antiinflamatoria, anti-térmica, analgésica y antiagregante. ibuprofeno, dexibuprofeno, naproxeno...
5. Derivados del ácido acético: antiniflamatoria, analgésica y anti-térmica. indometacina, ketorolaco, diclofenaco... Potentes antiinflamatorios, la indometacinase usa principalmente para artritis reumatoide, produce efectos adversos graves. El etodolaco inhibe selectivamente cox2.
6. Derivados del ácido antranílico: antiinflamatorios
7. Oxicams: antiinflamatorios, analgésica y anti-térmica. piroxicam... Presentan una semivida prolongada, permiten una única dosis al día, el meloxicam inhibe selectivamente cox2.
Farmacocinética: vía oral, parenteral,rectal o sublingual. Biodisponibilidad de entre un 80 y un 100% (no met. presistémico), semivida de 2-5h, unión alta a protéinas, biotransformación y excreción renal.

Acciones farmacológicas:
I. Antiinflamatoria (cox1)
II. Analgésica (cox1 y cox2)
III. Antitérmica (cox2)
IV. Antiagregante plaquetaria (cox 1)
I. Uricosúrica (cox1)
II. A nivel gastrointestinal: efecto sobre la mucosagástrica
III. A nivel uterino: disminuye contractivilidad y dolor.


Indicaciones: Para procesos inflamatorios no reumáticos, enfermedades reumáticas, artritis metabólica, tratamiento del dolor leve/moderado, fiebre, dismenorrea, cefalea, antiagregante plaquetario.

Efectos adversos: son los fármacos que producen mayor número de reacciones adversas a medicamentos (RAM)
1. Gastro-intestinales:disminución de PG.
2. Hepáticos.
3. Renales: por disminución de PG renales.
4. Hematológicos: por mecanismo inmune.
5. SNC.
6. Piel.
7. Hipersensibilidad: por inhibición de PG y por mayor formación de LT.
8. Cardiovasculares:debidos a la inhibición selectiva de cox2





12-Analgésicos opiáceos:

Escalones
Tratamiento
Dolor leve a moderado
AINES
leve a intenso
AINES+ O.menoresIntenso no controlable
O.mayores

Características generales: Tratamiento del dolor moderado e intenso, agudo o crónico, afinidad por receptores opiodes analgésia intensa, dependencia y tolerancia. Receptores opiodes son mu, kappa y delta, localizados tanto en el snc como en el periférico.

Clasificación:

1. Agonistas: son los opiaceos que ejercen acciones agonistas estrictamente sobre...