Aines
Mabel Valsecia- Farmacología- Medicina- UNNE
Dolor: Síntoma que lleva a la atención médica
Experiencia subjetiva, no siempre asociado a : Nocicepción: Proceso de detectar y transmitir al SNC la señal de un estímulo perjudicial Nociceptores son los receptores específicos de dolor Analgesia: suprimir o disminuir la sensación de dolorPercepción del dolor: A- activación nociceptores B– Transmisión de la información del dolor C- Pasaje información a centros superiores
Dolor: difícil medir Amplia variabilidad : A- SOCIO-CULTURAL B- INTERINDIVIDUAL C- INTRAINDIVIDUAL
Tipos de dolor
Nociceptivo Neuropático Psicológico Neuropático: Alteración del trayecto nervioso (duele la neurona). Dolor neuropatía diabética, neuropatíasperiféricas, neuropatía postherpes Zoster. Dolor punzante, sensación de corriente. Receptores periféricos: inactivos Nociceptivo: estimulación de terminales nerviosas periféricas sensitivas, se produce por estímulos externos o exógenos
Psicológico: origen desconocido
Mecanismo de acción: analgesia
Analgésicos antipiréticos: terminaciones nociceptivas periféricas, bloqueando transmisióndel estímulo nervioso Anestésicos locales: se inyectan alrededor del nervio, inhiben transmisión del estímulo
Opiáceos: de acción central: cerebro, médula espinal
Anestésicos generales: inhiben dolor por inhibir la conciencia
Analgésicos Antipiréticos antiinflamatorios no esteroides- Clasificación
SALICILATOS
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO ACETILSALICILATO DE LISINA SALICILATO DE SODIOPARAMINOFENOL
ACETAMINOFENO O PARACETAMOL
PIRAZOLONAS
DIPIRONA FENILBUTAZONA (RETIRADA) AZAPROPAZONA ANTIPIRINA Y AMINOPIRINA (RETIRADAS)
Paracetamol y dipirona NO son AINEs: son anlagésicos-antipiréticos pero NO antiinflamatorios
AINES Clasificación
INDOLES
INDOMETACINA ACEMETACINA PROGLUMETACINA
ARILACÉTICOS o FENILACÉTICOS
DICLOFENAC SÓDICO ACECLOFENAC
PIRROLACÉTICO
KETOROLACFENAMATOS ARILANTRANILICOS
MEFENAMICO FLUFENAMATO DE Al TALNIFLUMATO TOLFENÁMICO
PIRANOACÉTICO
ETODOLAC
AINES Clasificación
AC.PROPIONICO
IBUPROFENO NAPROXENO PROCETOFENO KETOPROFENO
OXICAMES
PIROXICAM TENOXICAM MELOXICAM (+COX2)
Ac.HETEROCÍCLICOS
OXAPROZIN
Deriv.SULFANILIDA
NIMESULIDA
Deriv.NAFTILALCANONA
NABUMETONA
COXIBS (Inhibidores selectivos COX2) CelecoxibRofecoxib Parecoxib Etoricoxib Valdecoxib
AINES liberadores de oxido nítrico
Drug Saf 2001 24, 801-811. 801-
Nueva clase de antiinflamatorios que se obtienen agregando una molécula de nitrosotiol o nitroxibutil. AINEs N mantienen la actividad antipirética y O antiinflamatoria y < toxicidad G- I. Inhibidores no selectivos de COX y poseen actividades independientes de la COX que dependen de lamolécula NO. AAS N naproxeno NO, flurbiprofeno O, N en fase I EC O:
Diclofenac NO, y ketoprofeno
O N : en fase preclínica
OXIDO NÍTRICO Y ÚLCERA GÁSTRICA
Se ha estudiado el rol del óxido nitrico (NO) en el mantenimiento del flujo sanguíneo de la mucosa gástrica. Al igual que las PGS el NO ha mostrado producir un incremento del flujo sanguíneo de la mucosa, estimula la secreción de mucus einhibe la adherencia de neutrófilos. Los AINEs que liberan óxido nítrico producirían menos daño y promoverían la cicatrización de la úlcera, como
Lancet 2002; 360: 933-41
Efectos farmacológicos
Alivian el dolor por inflamación o traumatismos óseos o articulares Dosis bajas alivian dolor leve a moderado, ↓ la temperatura elevada Dosis altas son necesarias para aliviar la inflamación
Efectosadversos
Uso prolongado úlcera gástrica, hemorragia digestiva, disfunción hepática y renal Evitar combinaciones de AINEs entre si, aumentan el riesgo de efectos tóxicos e interacciones Interfieren con los efectos antihipertensivos de diuréticos, bloqueadores ß adrenérgicos, inhibidores de angiotensina y otros AHT Dosis bajas de paracetamol pueden ser seguras en el embarazo, los otros no en 2º o...
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