aines

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AINES
(Analgésicos, antipiréticos, anti-Inflamatorios No-EsteroidaleS)
Comprende a varios grupos de fármacos, de diversas estructuras químicas, en su
mayoría ácidos orgánicos (excepto Paracetamol, Nimesulida y Nabumetona,
Fenbufen, Sulindaco), que presentan claras diferencias con otro grupo de analgésicos:
los analgésicos opiáceos.
*DIFERENCIAS ENTRE AINES YANALGESICOS OPIACEOS
1. Mecanismo de acción
El mecanismo de acción principal de los AINES es la inhibición periférica de las
ciclo-oxigenasas.
El mecanismo de acción principal de los Analgésicos Opiáceos es la activación de
los receptores opiáceos centrales (mi, kappa y delta) ( , y ).
2. Analgesia versus dosis
AINES: inicialmente el efecto es dosis-dependiente, pero rápidamente se alcanza unestado estacionario, meseta o plateau.
Analgésicos opiáceos: el efecto es dosis-dependiente en toda su extensión.
3. Utilidad analgésica
AINES: útiles en dolores nociceptivos tanto agudos como crónicos de intensidad
leve a moderada y preferentemente dolores periféricos de tipo somático.
Analgésicos opiáceos: útiles en dolores nociceptivos tanto agudos como crónicos,
leves, moderados eintensos. El dolor muy intenso lo hacen soportable. Actúan
sobre todo tipo de dolor, tanto central como periférico (somático y visceral).
4. Sedación ( )
AINES: no producen sedación.
Analgésicos opiáceos: el efecto analgésico se acompaña de un efecto sedante, de
menor intensidad del de los Derivados Barbitúricos, permitiendo a estos fármacos
actuar tanto sobre el factor perceptivo como sobre elfactor emocional o reaccional
del dolor.
5. Respiración
AINES: no alteran la respiración a dosis terapéuticas.
Analgésicos opiáceos: deprimen el centro respiratorio a dosis terapéuticas,
depresión que se acompaña de una disminución de la sensibilidad al CO2, sin
afectar la respuesta a la hipoxia.
6. Tolerancia, dependencia y síndrome de abstinencia
AINES: no producen tolerancia,dependencia ni síndrome de abstinencia.
Analgésicos opiáceos: estos fármacos producen desarrollo de tolerancia
farmacodinámica a su efecto analgésico. Se produce con mayor facilidad y
rapidez si el fármaco se administra en forma regular y continuada. Esta tolerancia
es de carácter cruzado con los demás congéneres. Paralelamente a ello se
produce dependencia física que obliga a mantener unaconcentración determinada
del fármaco para evitar el síndrome de abstinencia.

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DR.SERGIO CASTILLO SUAZO 12/11/2012 5:55

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Aunque la mayoría de ellos comparten las 3 acciones que los definen: analgésica,
antipirética y anti-inflamatoria, su utilidad clínica y su toxicidad pueden ser
diferentes.
El ácido acetil-salicílico (AAS) es el más representativo de ellos, hace deprototipo
(de ahí que se hable de “fármacos tipo aspirina”) y sirve como patrón de
referencia para cuantificar los efectos que producen otros AINES.
*MECANISMO GENERAL DE ACCION
*El mecanismo principal de sus acciones terapéuticas es la inhibición periférica de
las ciclo-oxigenasas, enzimas que convierten el ácido araquidónico que se
encuentra en las membranas celulares de la mayoría de las célulasmamíferas en
endoperóxidos cíclicos inestables, los cuales se transforman en Prostaglandinas
(PG) , Tromboxanos (TX) y Prostaciclinas (PGI). Estos Eicosanoides participan
en diverso grado en los mecanismos patógenos del dolor, de la inflamación y de la
fiebre.
*Sin embargo, la intensidad de sus efectos terapéuticos está limitada por:
1) Los AINES no inhiben la totalidad de la cascadabiosintética que tiene su origen
en el ácido araquidónico: no afectan a la lipo-oxigenasa que origina los
leucotrienos, lipoxinas y hepoxilinas.
2) Los Eicosanoides son sólo una parte de los mediadores químicos involucrados
en la mediación de estos procesos.
3) También por otro lado, debe recordarse que las PG poseen propiedades tanto
pro- como anti-inflamatorias y por lo tanto, dependiendo del...