Aines

ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AAINES)
El ácido acetilsalicílico (ASPIRINA) es el compuesto prototipo de los AAINES y constituye la base de comparación cuando se sintetizan nuevos fármacos que tengan o tengan propiedades para ser incluidos dentro del grupo de los fármacos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, son conocidos también como “Drogas Tipo Aspirina”
En generalla categoría de los AAINES es un grupo heterogéneo de compuestos, con estructuras químicas diferentes, a pesar esta diversidad estructural, estas drogas comparten propiedades farmacológicas (efectos terapéuticos y colaterales).
HISTORIA
Desde hace siglos, se conocen los efectos medicinales de la corteza de sauce. A mediados del siglo XVIII el reverendo Edmund Stone señala el éxito de la cortezade sauce en la curación de las fiebres. Esto debido a que esta corteza crecía en zonas húmedas y pantanosas en que “abundan las fiebres”, Stone trata de relacionar esto y predice que la corteza de sauce podría tener algún efecto en la curación de algunos tipos de fiebre. Luego se llega a conocer que el ingrediente activo de la corteza era un glucósido amargo llamado salicilina (aislado en 1829 porLeroux). Este compuesto por hidrólisis genera glucosa y alcohol salicílico, mismo que puede ser transformado en ácido salicílico in vivo. La síntesis del ácido salicílico fue alrededor de 1860 (Kolbe y Lutemann) y a mediados de 1875 se conoce su efecto antipirético y su utilización para combatir la fiebre reumática, pronto se identificó sus efectos uricosúricos y su actividad para combatir lagota. A finales del siglo XVIII, Hoffman , químico que trabajaba para los laboratorios Baeyer , sintetiza un derivado del ácido salicílico llamado Ácido Acetilsalicílico. Se introduce dicho compuesto en medicina por Dreser bajo el nombre de ASPIRINA en 1899.
Los salicilatos sintéticos pronto desplazaron a los compuestos naturales, debido a que estos últimos, se obtenían con dificultad cantidadessuficientes a partir de las plantas y devengaban un alto costo. Se llega a conocer los beneficios farmacológicos de la aspirina como analgésico, antiinflamatorio y antipirético. A finales del siglo XIX surgen otras drogas que compartían algunos de los efectos de la aspirina, entre ellos el acetaminofen, indometacina, etc; a pesar de sus diferencias en la estructura química.
En el siguiente cuadro seevidencian las principales características diferenciales entre los AINE y los opiodes (ambos grupos farmacológicos con propiedades analgésicas)
Principales características diferenciales entre los AINE y los analgésicos opioides
Acción Farmacológica AINE Opioides
Analgesia
Lugar de Acción Pref.. Periférica Preferentemente central
Eficacia* Moderada Intensa
Usos Clínicos Cefaleas,artralgias, mialgias o dolores moderados. Dolores viscerales o dolores intensos.
Otras Acciones • Antitérmica.
• Antiinflamatoria.
• Antiagregante. Narcosis, sueño, dependencia y tolerancia.
* Sin embargo hay algunos dolores que pueden responder incluso mejor al tratamiento con AINES que con el de opiodes. Si por alguna circunstancia debe combinarse el uso de AINES con opiodes, la dosis de estosúltimos puede llegar a reducirse hasta un tercio.
En el siguiente cuadro se observan los principales grupos de AINES:
Grupo Farmacológico Fármaco prototipo
ACIDOS Salicílico Ácido acetilsalicílico
Enólicos Pirazolonas Metamizol
Pirazolidindionas Fenilbutazona
Oxicams Piroxicam y meloxicam
Acético Indolacético Indometacina
Pirrolacético Ketorolaco
Fenilacético DiclofenacoPiranoindolacético Etodolaco
Propiónico Naproxeno
Antranílico Ácido mefenámico
Nicotínico Clonixina
NO ACIDOS Sulfoanilidas Nimesulida
Alcalonas Nabumetona
Paraaminofenoles Paracetamol
Mecanismo de Acción de los AAINES
El mecanismo de acción de los AAINES se encuentra relacionado con la inhibición de uno de los pasos que forman parte de la cascada del ácido...