aines
Páginas: 14 (3413 palabras)
Publicado: 1 de mayo de 2013
Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)
Generalidades
Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINEs) son sustancias químicas con efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético por lo que reducen los síntomas de la inflamación, alivian el dolor y la fiebre respectivamente.
El término no-esteroideo se refiere a que los efectos clínicos son similares a los de los corticoides,pero no las acompañan las consecuencias secundarias que caracterizan a los esteroides, o sea, sin los efectos secundarios de los esteroides. A diferencia de los corticoides, no actúan sobre la fosfolipasa A2 (PLA2)
Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas.
Los miembros más prolíficos de esta clase demedicinas son la aspirina, ibuprofeno y el naproxeno.
Son antiinflamatorios, analgésicos, y antipirético, obtenidos de la corteza del sauce. Su principio activo es la salicina.
Su mecanismo de acción es inhibir la síntesis de prostaglandinas y la síntesis de leucotrienos inhibiendo la enzima ciclo-oxigena (COX); no inhiben a la enzima lipo-oxigenasa (LOX). Los cortoicoides sí inhiben laLOX.
El PAF es el factor activador de plaquetas. Están las células. Sus acciones son proinflamatorias, vasoconstrictoras y broncoconstrictoras. Producen adhsesion plaquetaria y mediadores de reacciones de hiperactividad en asmáticos. Tienen moduladores negativos: Ginkólido B y Lexipafant.
Los eicosanoides son unos mediadores biológicos a los que pertenecen las:
prostaglandinasprostaciclinas
tromboxanos
leucotrienos
Mediante la PLA2 los lípidos de la membrana celular se convierten en ácido araquidónico, que mediante diferentes enzimas (ciclo-oxigenasa (COX) y lipo-oxigenasa (LOX)) se forman: prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos. Los antiinflamatorios no esteroideos son inhibidores de la COX, y por lo tanto inhiben las prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.Ciclo-oxigenasas
- Existen tres tipos de ciclo-oxigenasas. Las 1, 2 y 3 son isoformas.
- Los antiinflamatorios no esteroideos ejercen sus efectos inhibiendo las ciclooxigenasas. - Las ciclooxigenasas son enzimas involucradas en la transformación del ácido araquidónico por dos reacciones críticas, una de ciclooxigenación y la otra de peroxidación, en prostaglandinas, que sonmediadores químicos en la inflamación y otros procesos.
1) COX-1:
Es constitutiva. Intervienen en procesos fisiológicos. Su activación produce tromboxanos A2 a nivel plaquetario, PC (Prostaciclinas) en la mucosa gástrica y PGE2 (efecto vasodilatador) a nivel renal.
La COX-1 es constitutiva en todos los tejidos especialmente en riñón y el tubo gastrointestinal; participa en la producción deprostaglandinas que intervienen en procesos fisiológicos tales como: protección del epitelio gástrico, mantenimiento del flujo renal, la agregación plaquetaria, la migración de neutrófilos y también se expresan en el endotelio vascular.
Localización:
- Aparato digestivo (Su acción produce prostanoides)
- Tracto gastrointestinal: a través de la PGE2 y PGI2: citoprotección del estómago (aumentalos mocos gástricos e inhibe la producción de HCL)
- Plaquetas: producen TXA2 (tromboxanos A2) y agregación plaquetaria.
- Riñón: PGE2 y PGI2: mantienen el flujo sanguíneo y facilita la filtración.
- Aparato circulatorio: PGI2: antiagregante y favorecen la circulación.
2) COX-2:
Es constitutiva. Pero inducible : se expresan por procesos como la inflamación, estrés oxidativo,lesión, etc. La COX-2 es una enzima que se expresa tras inducción inflamatoria, aunque es constitutiva en SNC y riñón.
La COX-2 es estimulada por la inflamación y determina la formación de prostaglandinas y otros mediadores. La expresión de la COX-2 es provocada por diversos mediadores inflamatorios (interferón γ, factor de necrosis tumoral α, interleucina 1, factores de corecimiento, etc.) en...
Generalidades
Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINEs) son sustancias químicas con efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético por lo que reducen los síntomas de la inflamación, alivian el dolor y la fiebre respectivamente.
El término no-esteroideo se refiere a que los efectos clínicos son similares a los de los corticoides,pero no las acompañan las consecuencias secundarias que caracterizan a los esteroides, o sea, sin los efectos secundarios de los esteroides. A diferencia de los corticoides, no actúan sobre la fosfolipasa A2 (PLA2)
Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas.
Los miembros más prolíficos de esta clase demedicinas son la aspirina, ibuprofeno y el naproxeno.
Son antiinflamatorios, analgésicos, y antipirético, obtenidos de la corteza del sauce. Su principio activo es la salicina.
Su mecanismo de acción es inhibir la síntesis de prostaglandinas y la síntesis de leucotrienos inhibiendo la enzima ciclo-oxigena (COX); no inhiben a la enzima lipo-oxigenasa (LOX). Los cortoicoides sí inhiben laLOX.
El PAF es el factor activador de plaquetas. Están las células. Sus acciones son proinflamatorias, vasoconstrictoras y broncoconstrictoras. Producen adhsesion plaquetaria y mediadores de reacciones de hiperactividad en asmáticos. Tienen moduladores negativos: Ginkólido B y Lexipafant.
Los eicosanoides son unos mediadores biológicos a los que pertenecen las:
prostaglandinasprostaciclinas
tromboxanos
leucotrienos
Mediante la PLA2 los lípidos de la membrana celular se convierten en ácido araquidónico, que mediante diferentes enzimas (ciclo-oxigenasa (COX) y lipo-oxigenasa (LOX)) se forman: prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos. Los antiinflamatorios no esteroideos son inhibidores de la COX, y por lo tanto inhiben las prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.Ciclo-oxigenasas
- Existen tres tipos de ciclo-oxigenasas. Las 1, 2 y 3 son isoformas.
- Los antiinflamatorios no esteroideos ejercen sus efectos inhibiendo las ciclooxigenasas. - Las ciclooxigenasas son enzimas involucradas en la transformación del ácido araquidónico por dos reacciones críticas, una de ciclooxigenación y la otra de peroxidación, en prostaglandinas, que sonmediadores químicos en la inflamación y otros procesos.
1) COX-1:
Es constitutiva. Intervienen en procesos fisiológicos. Su activación produce tromboxanos A2 a nivel plaquetario, PC (Prostaciclinas) en la mucosa gástrica y PGE2 (efecto vasodilatador) a nivel renal.
La COX-1 es constitutiva en todos los tejidos especialmente en riñón y el tubo gastrointestinal; participa en la producción deprostaglandinas que intervienen en procesos fisiológicos tales como: protección del epitelio gástrico, mantenimiento del flujo renal, la agregación plaquetaria, la migración de neutrófilos y también se expresan en el endotelio vascular.
Localización:
- Aparato digestivo (Su acción produce prostanoides)
- Tracto gastrointestinal: a través de la PGE2 y PGI2: citoprotección del estómago (aumentalos mocos gástricos e inhibe la producción de HCL)
- Plaquetas: producen TXA2 (tromboxanos A2) y agregación plaquetaria.
- Riñón: PGE2 y PGI2: mantienen el flujo sanguíneo y facilita la filtración.
- Aparato circulatorio: PGI2: antiagregante y favorecen la circulación.
2) COX-2:
Es constitutiva. Pero inducible : se expresan por procesos como la inflamación, estrés oxidativo,lesión, etc. La COX-2 es una enzima que se expresa tras inducción inflamatoria, aunque es constitutiva en SNC y riñón.
La COX-2 es estimulada por la inflamación y determina la formación de prostaglandinas y otros mediadores. La expresión de la COX-2 es provocada por diversos mediadores inflamatorios (interferón γ, factor de necrosis tumoral α, interleucina 1, factores de corecimiento, etc.) en...
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