AINES


HISTORIA

Durante varios siglos, diferentes culturas reconocieron el efecto medicinal de la corteza del sauce y de otras plantas. Hipócrates (460 - 377 a. C.) usó por primera vez corteza de sauce, Celso en el año 30 a. C. describió los signos de la inflamación y también utilizó corteza de sauce para mitigar el dolor. A mediados del siglo XVIII, el reverendo Edmund Stone de Inglaterradescribió en una carta al presidente de la Royal Society un "relato del éxito obtenido con la corteza del sauce para curar la fiebre".

El ingrediente activo de la corteza del tronco de sauce es un glucósido amargo llamado salicina, aislado por primera vez en forma pura por Leroux en 1989 y quien también describió su efecto antipirético. Por hidrólisis, la salicina produce glucosa y alcoholsalicílico. Este puede convertirse en ácido salicílico, ya sea in vivo o por manipulación química. El salicilato de sodio se utilizó primero para el tratamiento de la fiebre reumática y como antipirético en 1875 y pronto siguió el descubrimiento de sus efectos uricosuricos y su utilidad en el tratamiento de la gota. El enorme éxito de esta droga en los años de 1893 y 1897, motivo al químico alemán FélixHoffmann, de la Compañía Bayer, quien inició una nueva etapa en la farmacología al convertir el ácido salicílico en ácido acetilsalicílico, al que Heinrich Dreser llamó aspirina.



Corteza del sauce
ANTIFLAMATORIOSNO ESTEROIDEOS

DEFINICIÓN
Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINES) son sustancias químicas con efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético por lo que reducen los síntomas de la inflamación, alivian el dolor y la fiebre respectivamente. El término no-esteroideo se refiere a que los efectos clínicos son similares a los de los corticoides pero no las acompañan lasconsecuencias secundarias que caracterizan a los esteroides. Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas. Los miembros más prolíficos de esta clase de medicinas son la aspirina, ibuprofeno y el naproxeno.

ESTRUCTURA QUÍMICA:
Derivados del ácido salicílico:
Aspirina, salicilato de socio, trisalicilato de magnesio ycolina, salsalato, diflunisal, ácido salicílico, sulfasalazina, olsalazina.
Derivado del para-aminofenol:
Acetaminofén (paracetamol)
Indol y ácido indenacetico:
Indometacina, sulindac, etodolac.
Ácido heteroarilacetico:
Tolmetin, diclofenac, ketorolac
Ácido aripropionicos:
Ibuprofeno, naproxeno, flurbiprofe, ketoprofeno, fenoprofeno, oxaprozina
Ácido antranilico (fenamatos):
Ácidomefenamico, ácido meclofenamico
Ácidos amino nicotínicos:
Flunixin meglumine
Acidos enolicos:
Oxicam (piroxicam, tenoxicam, meloxicam), piraxolonas (fenilbutazona, suxibuzona, oxifenbutazona, isopirina y dipirona)
Alcanonas:
Nabumetona

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS AINES

La rotura de la membrana la que está formada por una doble capa de células donde flotan fosfolípidos. Al romperse lamembrana se libera uno de ellos que es el ácido araquidónico que normalmente existe en poca cantidad, y que es recaptado. Para que se desencadene entonces la llamada "cascada" de mediadores de la inflamación es necesaria una enzima : la fosfolipasa A2 (bloqueada por los corticoides). La que forma ácido araquidónico (en cantidad suficiente para permitir la cascada de mediadores) el que a su vez a travésde células migratorias, liberan o inducen la formación de mediadores.
Así están los mediadores que estimulan directamente el nociceptor y los que los sensibilizan. Todo parece indicar a la luz de nuestros conocimientos actuales, que el proceso inflamatorio y el dolor hiperalgésico y por lo tanto también la analgesia y la acción antiinflamatoria. Aquí vemos también el rol importante que tiene...