AINES

3-(3-Fenoxibencil)amino-β-carboline: A novel antitumor drug targeting -α-tubulin.
Redactado por: González Chaparro Marisol Odette


El cáncer es una enfermedad actual, es una masa anómala detejido, cuyo crecimiento es prácticamente autónomo y superior al de los tejidos normales. Las drogas anticancerígenas actuales comprenden la inhibición/activación de reguladores de ciclo celular,inhibición de replica de DNA, inducción de daño de DNA, interrupción de huso mitótico. Ya sea por el aumento de la polimerización de microtúbulos o aumentando la despolimerización de microtúbulos, queafectara a la fase m del ciclo celular
La β-carbolina tiene una estructura planar tricíclica aromática. Derivada de plantas, vida marina y tejido humano y se detectó como receptores a benzodiacepinas.Tienen un efecto antitumoral y anticancerígeno, clínicamente como, inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina, IkappaB cinasa y topoisomerasa I.
Los ensayos experimentales se realizaron con 1 amino -β – carbolina y 3 amino - β – carbolina, sustituida solo con hidrógenos, esta última demostró una IC50 menor, demostrando mejor efectividad anticancerígena debido a la posición del nitrógeno. Semanipuló la molécula encontrando la mejor actividad anticancerígeno 3 amino - β – carbolina con un grupo -Fenilo en posición 2, además de variar condiciones de reacción. La evaluación biológica se realizoen células HeLa S-3 tratadas con el compuesto ___ demostrando la condensación de cromatina y fragmentación de DNA vía apoptosis. Mediante una columna de separación se detectaron las proteínas comoα-tubulina, β – actina, proteína ribosomal y enolasa, esta última mostró una gran afinidad al compuesto. La α-tubulina interactúa también con el compuesto 2h tiene diferente mecanismo de acción adiferencia de las drogas convencionales aunque el mecanismo sobre α-tubulina aun es incierto.
Reiko Ikeda,Masaki Kurosawa,Takazumi Okabayashi,Ayako Takei,Masamichi Yoshiwara,Tadashi Kumara,Norio...