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Páginas: 13 (3199 palabras) Publicado: 2 de diciembre de 2014
N02A. ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
P
ara intentar poner un poco de orden en la variedad de opiáceos existentes es inevitable entrar en la teoría de receptores celulares.
Históricamente se han distinguido dos acciones bien diferenciadas dentro de los opiáceos: la morfina produce la bien conocida acción analgésica y euforizante y la nalorfina era capaz de contrarrestar esta acción.
Sin embargo, aunqueclasificada como antagonista de narcóticos, la nalorfina tiene también una potente acción analgésica propia, pero en lugar de euforia produce disforia y sintomatología psicotomimética, que la hacen inútil como droga de abuso, pero también impiden su empleo terapéutico como analgésico.
La búsqueda de una explicación de este y parecidos fenómenos ha llevado a la hipótesis de que existen cuatrotipos de receptores de opiáceos en el S.N.C. de los que nos interesan tres: el receptor Mu, donde actúa principalmente la morfina, el receptor Kappa a través del cual se ejerce la acción analgésica de la nalorfina, y un receptor Sigma responsable de la acción psicomimética de la nalorfina. La Tabla I recoge las características principales de los receptores.
tabla i. caracteristicas de los receptoresde opiaceos
RECEPTOR
CARACTERISTICAS
Mu ()
Analgesia supraespinal
Depresión respiratoria
Euforia
Sedación moderada
Kappa ()
Analgesia espinal
Sedación intensa
Miosis
Sigma ()
Alucinaciones
Disforia
Estimulación psicomotora
La interacción de los opiáceos con los receptores depende de dos factores: la fuerza de unión a los receptores o afinidad, y la capacidad de ejercer acciónsobre ellos o actividad intrínseca.
La Tabla II clasifica, por su acción en los receptores, a los opiáceos de afinidad alta. Existen otros, como la codeina o el tramadol, cuya acción está condicionada por una afinidad a los receptores relativamente baja.
criterios de utilizacion de opiaceos
Sin duda el condicionante principal del uso de analgésicos narcóticos es el riesgo de adicción.
El temor deconvertir el enfermo en un adicto o provocar un síndrome de abstinencia pesa mucho en la prescripción de narcóticos, a veces correctamente, pero a veces también de forma excesiva si impide al médico sacar todo el partido posible del fármaco en cuadros terminales donde estas consideraciones carecen realmente de importancia.
Los agonistas puros, y especialmente la morfina, son de elección endolores intensos de muy corta duración (postoperatorio, etc.) y en dolor asociado a la fase terminal de estados cancerosos. La metadona tiene mayor duración de acción, que puede ser interesante si se desea mantener un estado de analgesia permanente, pero la farmacocinética no es favorable para este propósito. La acción analgésica efectiva es muy corta en relación a su semivida plasmática (24-36 horas),lo que conduce a la acumulación y sedación excesiva. Para la analgesia continua son mejores los preparados de liberación continuada de morfina por vía oral. La petidina tiene menor duración de acción que la morfina y es menos potente, no es buen sustituto de ésta y su utilidad principal está en casos donde se sospeche lesión cerebral y como analgésico durante el parto.
Todos los agonistas purosson altamente adictivos. Si se quiere minimizar el riesgo de adicción (y evitar la receta de estupefacientes) debemos de recurrir a otros tipos de opiáceos.
tabla iI. clasificacion de opiaceos
CLASIFICACION Y
MEDICAMENTOS
DEL GRUPO
ACCION SOBRE EL OPIACEO
Mu kappa sigma
afinidad actividad afinidad actividad afinidad actividad
AGONISTAS PUROS TIPO MORFINA
Morfina
Metadona
LevacetilmedatolPetidina
+++ ++++ ++ +++ + +
Acción analgésica y euforizante. Alta capacidad de producir adicción.
AGONISTAS PARCIALES TIPO MORFINA
Buprenorfina
++++ ++ ++++ + + +
Acción euforizante y depresora respiratoria considerablemente menor que la de la morfina. La buprenorfina es capaz de desplazar a la morfina de los receptores, actuando como antagonista en casos de dependencia elevada. Riesgo...
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