Aines

UNIVERSIDA CATÓLICA DEL MAULE
Facultad de Ciencias de la Salud
Escuela de Enfermería

AINES
Antiinflamatorios no Esteroidales

ALUMNOS
Tatiana Araya
Verónica Escandor
Eduardo Olavarría
Carmen Tapia
Ana María Vásquez

ASIGNATURA
Farmacología

DOCENTE
Dr. Héctor Figueroa

Talca, 23 de Julio de 2010
INTRODUCCIÓN

Las drogas analgésicas antipiréticasantiinflamatorias no esteroides (AINEs) son un grupo de agentes de estructura química diferente que tienen como efecto primario inhibir la síntesis de de la enzima ciclooxigenasa, responsable de la síntesis de prostaglandinas, las cuales son mediadoras de la producción de fiebre, dolor e inflamación. Estas drogas comparten similares mecanismos de acción, efectos indeseables semejantes, y en su gran proporciónactúan como ácidos débiles.

Estos fármacos denominados AINEs son uno de los más vendidos en el mundo, ya que son comúnmente utilizadas por prescripción o automedicación, porque actúan como agentes que en muchas patologías se utilizan crónicamente y a veces de por vida, como por ejemplo en la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, entre otras.

* MECANISMO DEACCIÓN

El mecanismo de acción de los AINEs es la inhibición de la enzima ciclooxigenasa, y por lo tanto la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. La mayoría de los AINEs son inhibidores reversibles y competitivos de la ciclooxigenasa, mientras que el ácido acetil salicílico es un inhibidor irreversible, acetila la enzima en el sitio activo, por ello es uno de los agentes más útiles comoantiagregante plaquetario.

Existen dos isoformas de la enzima ciclooxigenasa, la ciclooxigenasa1 (COX1) y la ciclooxigenasa2 (COX2). La COX1 es una enzima constitutiva y está presente en la mayoría de las células del organismo, en cambio la COX2 no está normalmente presente, es una enzima inducida por citokinas, factores de crecimiento, factores séricos.
Se postula que la COX 1 sería laresponsable de las funciones basales dependientes de eicosanoides, encargada de la síntesis de prostaglandinas para la regulación fisiológica como la protección gástrica y, renal, la regulación de flujos sanguíneos, la función renal y plaquetaria.

La COX2 se expresa en respuesta a procesos inflamatorios y otros mediadores, y estimula la síntesis de prostaglandinas que producirán fiebre, doloro inflamación puede ser inhibida por glucocorticoides como la dexametasona y por inhibidores selectivos como meloxicam

* Inhibidores no selectivos de COX: Estas drogas inhiben tanto COX1 como COX2, aquí se encuentra la aspirina, indometacina, piroxicam, diclofenac, ibuprofeno. También inhiben la agregación plaquetaria, y producen efectos gastro intestinales y renales. Esta categoría puedesubdividirse en drogas que muestran alguna preferencia por COX1 y que también tienen particular alto riesgo de producir efectos adversos GI como la indometacina y el piroxicam. Las drogas con baja afinidad por COX1 serían ibuprofeno, naproxeno, etodolac, diclofenaco.

* Inhibidores selectivos de COX2: Aquí encontramos al meloxicam como un inhibidor selectivo de COX2. Los salicilatos, lanimesulida, la nabumetona y el etodolac son inhibidores selectivos de COX2 (pero no exclusivos), con una aparente baja incidencia de efectos adversos renales y gastro intestinales.

* EFECTOS TERAPEUTICOS GENERALES

* EFECTO ANALGÉSICO

Los AINEs son leves a moderados analgésicos, este efecto depende de la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas, las cuales sensibilizanlos receptores del dolor a la estimulación mecánica o a otros mediadores químicos, como las histaminas.
Parecería que los efectos analgésicos son principalmente periféricos, aunque estas drogas pueden tener actividad semejante u otro mecanismo de acción similar en el SNC, posiblemente en el hipotálamo.

* EFECTO ANTIPIRÉTICO

Los pirógenos estimulan la producción de PGE2 en el...