aines
En farmacología existen dos grupos importantes de agentes antiinflamatorios:
-a) Los antiinflamatorios esteroides o glucocorticoides, que son los más potentes antiinflamatorios
-b) Los analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides (AINEs) o drogas tipo aspirina.
CLASIFICACIÓN
SALICILATOS
· Ácido acetilsalicílico (AAS, Ecotrin)
· Ácido salicilico
·Acetilsalicilato de lisina (Egalgic)
· Diflunisal (Dualid)
· Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina (Azulfidine)
· Salicilato de sodio (Rumisedan) (inhibición >COX2 que COX1)
· Salicilamida (Algiamida) (inhibición >COX2 que COX1)
Producen inhibición irreversible de la cicloxigenasa plaquetaria por medio de la acetilación, la aspirina es de elección como antiagregante, en dosis bajas. Lossalicilatos poseen acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria, pueden producir trastornos gastrointestinales y nefritis.
PIRAZOLONAS
· Antipirina o fenasona y aminopirina (se retiraron del comercio, pueden ser mutagénicas y carcinogénicas)
· Dipirona (Novalgina, Novemina, Lisalgil)
· Fenilbutazona (se retiró por su toxicidad hematológica)
· Oxifenbutazona (Tanderil)
· Gamacetofenilbutazona(Butalysen)
· Pirazinobutazona o feprazona o prenazona (Analud, Carudol, Clavezona)
· Clofenazona (Perclusona)
· Bumadizona (Bumaflex)
· Suxibuzona (Danalon)
· Azapropazona (Debelex)
Las pirazolonas son inhibidores competitivos de la cicloxigenasa. Poseen acción analgé- sica y antipirética en forma semejante a la aspirina y sus acciones antiinflam atorias son mayores. Este grupo de agentespuede producir una mayor incidencia de trastornos hematológicos, leucopenia, agranulocitosis, aplasia medular, y sus efectos adversos GI son menores que los de la aspirina. Son utilizados como antiinflamatorios y antireumáticos.
PARAMINOFENOL
· Fenacetina (se retiró por ser tóxica a nivel renal)
· Acetaminofeno o paracetamol (Dirox, Termofren, Causalón, Tempra)
El paracetamol es predominantementeantipirético, aparentemente inhibiría más selectivamente la cicloxigenasa de área preóptica del hipotálamo (COX3 ), también posee acciones analgésicas, las acciones antii nflamatorias son más débiles que las de la aspirina. Puede producir menos irritación gástrica, debido a su escasa unión a proteí- nas plasmáticas interacciona poco con otros agentes, siendo de utilidad en pacientesanticoagulados. En dosis altas puede producir trastornos hepáticos severos.
INDOLES
· Indometacina (IM75, Indocid, Contumax, Indosmos, Agilex) (alta afinidad por COX1)
· Benzidamina (Meterex, Tamás)
· Sulindac (Clinoril) Puede producir colestasis, se puede usar en enfermos renales.
· Acemetacina (Sportix, Analgel)
· Proglumetacina (Bruxel)
· Talmetacina
La indometacina es uno de los AINEs más potentes,pero también más tóxicos. Es útil en ataques agudos de gota, espondilitis anquilosante, enfermedad de Barther, cierre del ductus permeable, prolongación del parto, aunque en este caso pueden producir cierre temprano del ductus e hipertensión pulmonar en el recién nacido. La indometacina junto con el piroxicam se une e inhibe preferentememnte a COX1, pudiendo producir efectos adversos renales ygastrointestinales con mayor frecuencia.
DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO
ARILACÉTICOS o FENILACÉTICOS
· Diclofenac sódico (Voltarén) oral e i.m
· Diclofenac potásico (Cataflam)
· Aceclofenac (Bristaflam, Berlofen)
· Alclofenac (Desinflam) puede producir nefropatías, nefritis intersticial
· Ácido metiazinico (Ambrumate)
· Fenclofenac (Flenac) se acumula en médula ósea, puede producir toxicidadmedular
· Fentiazaco (Ragilón)
Este grupo es semejante en sus acciones a las pirazolonas, los agentes pueden producir toxicidad renal, hematológica y reacciones de hipersensibilidad.
PIRROLACÉTICO
· Ketorolac (Dolten) (emparentado con indoles y propiónicos)
· Tolmetina (Safitex) puede producir hipersensibilidad grave.
El ketorolac es uno de los analgésicos más potentes recientemente introducido...
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