Ainnes

Antiinflamatorio no esteroideo
Contenido

1. Historia
2. Clasificación química
3. Farmacocinética
a. Salicilatos
b. Paraaminofenoles
c. Derivados pirazólicos
d. Derivados del ácido propiónico
e. Oxicams
f. Derivados del ácido acético
g. Inhibidores de la COX-2
h. Derivados del ácido antranílico
i. Otros
j. Quiralidad
4. Farmacodinámica
a. Mecanismos de acción
b. Efectos
i.Acción analgésica
ii. Acción antipirética
iii. Acción antiinflamatoria
iv. Inflamación aguda
v. Inflamación crónica
c. Otros efectos de los AINE
i. Metabolismo
ii. Enfermedad de Alzheimer
iii. Cáncer
iv. Trombogénesis
d. Interacciones
5. Uso clínico
6. Indicaciones
7. Efectos adversos
a. Gastrointestinales
b. Cardiovascular y renales
c. Sistema Nervioso Central
d. Pleuropulmonar
e.Hepáticos
f. Efectos hematológicos
g. Otros efectos secundarios
8. Contraindicaciones
9. Uso Veterinario
10. Notas
11. Referencias
12. Bibliografía

.

Comprimidos de ácido acetilsalicílico o aspirina, el prototipo de los antiinflamatorios no esteroideos, tanto por su mecanismo de
acción, como por sus efectos colaterales.
Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son ungrupo variado y químicamente heterogéneos de fármacos
principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la
fiebre respectivamente.1 Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.2 Los
antiinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los corticoides,sustancias de origen
esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero que cursan con importantes efectos secundarios.3 En oposición a los
corticoides, el término "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad
de efectos secundarios. Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actuar bloqueando lasíntesis de prostaglandinas.4
Los antiinflamatorios no esteroideos disponibles en el mercado inhiben la actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como
a la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que es la inhibición de la
COX-2 la que en parte conlleva a la acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética de los AINEs, sinembargo, aquellos que
simultáneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de causar hemorragias digestivas y úlceras, en especial la aspirina.1 Por
lo tanto, se enfatizan las ventajas de inhibidores selectivos para la COX-2.
El AINE prototipo es la aspirina y le acompañan una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácido propílico
(como el ibuprofeno y naproxen), derivadosdel ácido acético (como la indometacina) y ácidos enólicos (como el piroxicam),
todos competidores con el ácido araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. El acetaminofen se incluye entre los
AINEs, a pesar de su poca acción antiinflamatoria.5

Historia

Sauce blanco de cuya corteza se extraía una panacea que disminuía la fiebre: la salicina.
Desde la época de la medicinafilosófica griega hasta la mitad del siglo XIX, el descubrimiento de agentes medicinales fue
catalogado como un arte empírico, donde se combinaron folklore y guías mitológicas para la utilización de productos vegetales y
minerales que constituían la magra farmacopea. En el 1500 a. C. se utilizaban hojas de Arrayán; Hipócrates (460 - 377 a. C.) usó
por primera vez corteza de sauce,6 Celso en el año 30 a.C. describió los signos de la inflamación y también utilizó corteza de
sauce para mitigarlos. En 1761 el reverendo Edmund Stone escribió a la Royal Society Británica sus observaciones en pacientes
febriles tratados con pociones de corteza de sauce.5 El ingrediente activo de la corteza del tronco de sauce es un glucósido
amargo llamado salicina ,2 aislado por primera vez en forma pura por...