alfametildopa y propanolol

PROPRANOLOL
Tabletas
Antihipertensivo
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Propranolol ...................................................................... 40 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
 
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
PROPRANOLOL está indicado en:
•    Control de la hipertensión.
•    Manejo de la angina de pecho.
•    Control de arritmias cardiacas.
•   Manejo del tremor esencial.
•    Control de la ansiedad y de la taquicardia por ansiedad.
•    Profilaxis a largo plazo después de la recuperación de infarto agudo del miocardio.
•    Profilaxis de la hemorragia gastrointestinal alta en pacientes con hipertensión portal y várices esofágicas.
•    Manejo auxiliar de la tirotoxicosis y crisis tirotóxica.
•    Manejo de la cardiopatía hipertróficaobstructiva y de la tetralogía de Fallot.
 
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
PROPRANOLOL es un antagonista competitivo de los receptores adrenérgicos beta 1 y beta 2. No tiene actividad agonista en el receptor beta pero posee actividad estabilizadora de membrana a concentraciones superiores a 1-3 mg/l aunque tales concentraciones no se alcanzan durante tratamientos orales. El bloqueobetaadrenérgico ha sido demostrado en el hombre mediante un desplazamiento paralelo hacia la derecha en la curva de respuesta dosis-frecuencia cardiaca con los agonistas beta como isoprenalina. PROPRANOLOL al igual que otros ß-bloqueadores tiene efectos inotrópicos negativos y está por lo tanto, contraindicado en insuficiencia cardiaca no controlada.
PROPRANOLOL es una mezcla racémica y la forma activaes el isómero S(-) de PROPRANOLOL. Con excepción de la inhibición en la conversión de tiroxina a triyodotironina es poco común que PROPRANOLOL R(+) posea alguna propiedad adicional en comparación con la mezcla racémica la cual puede dar lugar a diferentes efectos terapéuticos, además es efectivo y bien tolerado en la mayoría de las poblaciones étnicas, aunque la respuesta puede ser menor en lospacientes de raza negra.
Después de la administración intravenosa, la vida media plasmática de PROPRANOLOL es de aproximadamente dos horas y la cantidad de los metabolitos en relación con el medicamento original en sangre es más baja que después de la administración oral. En particular 4-hidroxi-propranolol no está presente después de la administración intravenosa. PROPRANOLOL es completamenteabsorbido después de la administración oral y las concentraciones plasmáticas pico ocurren de 1-2 horas después de la administración oral en ayuno.
El hígado remueve hasta 90% de la dosis oral, con una vida media de eliminación de 3-6 horas. PROPRANOLOL es amplia y rápidamente distribuido a través del cuerpo con los niveles máximos en el pulmón, hígado, riñón, cerebro y corazón. PROPRANOLOL tiene unaalta afinidad de unión a las proteínas (80-95%).
 
CONTRAINDICACIONES:
PROPRANOLOL no debe ser utilizado en pacientes con asma bronquial o broncospasmo, debido a que el broncospasmo puede ser fácilmente revertido mediante broncodilatadores agonistas beta 2 como salbutamol. Se pueden requerir altas dosis de broncodilatadores beta 2 para lograr disminuir el bloqueo beta producido por PROPRANOLOLy la dosis deberá ser titulada de acuerdo a la respuesta clínica; ambas vías de administración intravenosa e inhalatoria deben ser consideradas. El uso de aminofilina intravenosa y/o el uso de ipratropio (administrado por nebulizador) puede también ser considerado. Se ha reportado también la administración de glucagón (1 a 2 mg administrado por vía intravenosa) como productor de un efectobroncodilatador en los pacientes asmáticos. Puede ser requerida la ventilación artificial o la administración de oxígeno en casos severos.
PROPRANOLOL al igual que otros ß-bloqueadores no debe ser utilizado en pacientes con cualquiera de las siguientes condiciones: hipersensibilidad conocida a la sustancia; bradicardia, choque cardiogénico; hipotensión; acidosis metabólica después de ayuno prolongado;...