Algestona estradiol
Páginas: 7 (1613 palabras)
Publicado: 16 de noviembre de 2011
Solución inyectable
ALGESTONA
ESTRADIOL
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada ampolleta o cada jeringa prellenada con SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Acetofénido de algestona.... 150 mg
Enantato de estradiol............ 10 mg
Vehículo, c.b.p. 1 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Anticoncepción anovulatoria.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
PERLUTAL* es un anticonceptivo inyectable quese administra intramuscularmente una vez al mes. Está compuesto por dos principales activos: un progestágeno (acetofénido de algestona) y un estrógeno (enantato de estradiol).
El principal modo de acción anticonceptivo radica en el agente progestágeno, el cual produce un efecto anovulatorio al inhibir la secreción de las gonadotropinas hipofisarias. El estrógeno asegura el desarrollo endometrialcíclico y previsible, los patrones de sangrado generalmente son similares a los que ocurren en la menstruación natural.
El acetofénido de algestona y el enantato de estradiol a las concentraciones antes citadas, al ser administrado conjuntamente en solución oleosa por vía intramuscular, se fijan en el tejido adiposo y a partir de éste se libera lentamente para ejercer su acción anovulatoriadurante un ciclo menstrual. Al alcanzar la circulación, dicho principio activo se une a las proteínas plasmáticas y se distribuye por los tejidos. La vía de eliminación y la de su metabolismo son completamente distintas, ya que el acetofénido de algestona lo hace a través de las heces en tanto que el enantado de estradiol se elimina por la orina en forma conjugada (80%) y la fracción glucuronizadaes elevada, solo una escasa proporción corresponde al fármaco inmodificado.
No hay evidencia que sugiera que la administración repetida de esta medicación induzca cambios en las farmacocinéticas de sus principios activos, ni que dé lugar a acumulación, lo cual podría ser perjudicial. Mujeres en ciclos menstruales recibieron una inyección del preparado con los fármacos marcados y esta experienciafue repetida durante 4 a 6 ciclos más con medicamento sin marcar. Los resultados obtenidos demostraron que los derivados hormonales constituyentes de la formulación, permanecieron en la circulación durante el ciclo menstrual respectivo, a los 60 días de la última administración se encontraron huellas de enantato de estradiol.
La farmacodinamia fue estudiada en mujeres en edad reproductiva querecibieron una inyección mensual durante tres meses consecutivos. Los resultados pusieron de manifiesto que la inhibición de la ovulación ocurrió en todos los casos durante el tratamiento. El restablecimiento de la función ovárica ocurre por lo general dentro de un lapso de tres meses después de suspender la medicación.
CONTRAINDICACIONES
Contraindicado en casos de sospecha de embarazo oembarazo confirmado, lactancia (< 6 semanas después del parto), en caso de carcinoma genital o mamario y en pacientes con antecedentes tromboflebíticos. Enfermedad trombólica (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, ataque cerebro-vascular isquémico) o antecedentes de ésta, hipertensión arterial severa (> 180/110), enfermedad vascular, isquemia, cardiopatía valvular isquémica o antecedentes deéstas. Cefalea de severa intensidad (recurrente, incluyendo migraña) acompañada de síntomas neurolépticos focales. Antecedentes de colestasis, enfermedad hepática, hepatitis activa o tumores hepáticos (malignos). Diabetes con nefropatía, neuropatía, retinopatía o con trastornos vasculares o diabetes con más de 20 años de duración. En casos de cirugía mayor o inmovilización prolongada del paciente.PRECAUCIONES GENERALES
Antes del tratamiento y cada año durante éste, se recomienda que se realice a las usuarias del medicamento examen médico, ginecológico completo incluyendo papanicolaou.
El hábito de fumar incrementa el riesgo de efecto adverso cardiovascular. El riesgo total se incrementa con la edad de la paciente, especialmente después de los 35 años. Es muy recomendable que la mujer...
ALGESTONA
ESTRADIOL
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada ampolleta o cada jeringa prellenada con SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Acetofénido de algestona.... 150 mg
Enantato de estradiol............ 10 mg
Vehículo, c.b.p. 1 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Anticoncepción anovulatoria.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
PERLUTAL* es un anticonceptivo inyectable quese administra intramuscularmente una vez al mes. Está compuesto por dos principales activos: un progestágeno (acetofénido de algestona) y un estrógeno (enantato de estradiol).
El principal modo de acción anticonceptivo radica en el agente progestágeno, el cual produce un efecto anovulatorio al inhibir la secreción de las gonadotropinas hipofisarias. El estrógeno asegura el desarrollo endometrialcíclico y previsible, los patrones de sangrado generalmente son similares a los que ocurren en la menstruación natural.
El acetofénido de algestona y el enantato de estradiol a las concentraciones antes citadas, al ser administrado conjuntamente en solución oleosa por vía intramuscular, se fijan en el tejido adiposo y a partir de éste se libera lentamente para ejercer su acción anovulatoriadurante un ciclo menstrual. Al alcanzar la circulación, dicho principio activo se une a las proteínas plasmáticas y se distribuye por los tejidos. La vía de eliminación y la de su metabolismo son completamente distintas, ya que el acetofénido de algestona lo hace a través de las heces en tanto que el enantado de estradiol se elimina por la orina en forma conjugada (80%) y la fracción glucuronizadaes elevada, solo una escasa proporción corresponde al fármaco inmodificado.
No hay evidencia que sugiera que la administración repetida de esta medicación induzca cambios en las farmacocinéticas de sus principios activos, ni que dé lugar a acumulación, lo cual podría ser perjudicial. Mujeres en ciclos menstruales recibieron una inyección del preparado con los fármacos marcados y esta experienciafue repetida durante 4 a 6 ciclos más con medicamento sin marcar. Los resultados obtenidos demostraron que los derivados hormonales constituyentes de la formulación, permanecieron en la circulación durante el ciclo menstrual respectivo, a los 60 días de la última administración se encontraron huellas de enantato de estradiol.
La farmacodinamia fue estudiada en mujeres en edad reproductiva querecibieron una inyección mensual durante tres meses consecutivos. Los resultados pusieron de manifiesto que la inhibición de la ovulación ocurrió en todos los casos durante el tratamiento. El restablecimiento de la función ovárica ocurre por lo general dentro de un lapso de tres meses después de suspender la medicación.
CONTRAINDICACIONES
Contraindicado en casos de sospecha de embarazo oembarazo confirmado, lactancia (< 6 semanas después del parto), en caso de carcinoma genital o mamario y en pacientes con antecedentes tromboflebíticos. Enfermedad trombólica (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, ataque cerebro-vascular isquémico) o antecedentes de ésta, hipertensión arterial severa (> 180/110), enfermedad vascular, isquemia, cardiopatía valvular isquémica o antecedentes deéstas. Cefalea de severa intensidad (recurrente, incluyendo migraña) acompañada de síntomas neurolépticos focales. Antecedentes de colestasis, enfermedad hepática, hepatitis activa o tumores hepáticos (malignos). Diabetes con nefropatía, neuropatía, retinopatía o con trastornos vasculares o diabetes con más de 20 años de duración. En casos de cirugía mayor o inmovilización prolongada del paciente.PRECAUCIONES GENERALES
Antes del tratamiento y cada año durante éste, se recomienda que se realice a las usuarias del medicamento examen médico, ginecológico completo incluyendo papanicolaou.
El hábito de fumar incrementa el riesgo de efecto adverso cardiovascular. El riesgo total se incrementa con la edad de la paciente, especialmente después de los 35 años. Es muy recomendable que la mujer...
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