Alprazolam último
Páginas: 9 (2102 palabras)
Publicado: 28 de octubre de 2010
ALPRAZOLAM ÚLTIMO
HISTORIA
El alprazolam fue sintetizado por el investigador Jackson B. Hester de los antiguos Laboratorios Upjohn, que hoy son parte del conglomerado Pfizer. Posee la patente número 3, 987,052, y puesto a la venta desde 1981. Al principio, el fármaco fue indicado para casos de crisis de angustia (ataques de pánico), pero posteriormente, el psiquiatra David Sheehan sugirióque el medicamento se dirigiera a los desordenes de ansiedad.
FARMACODINAMIA
El alprazolam se absorbe rápidamente luego de su administración oral. Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan entre las primeras 24 a 48 hs después de su administración. La vida media promedio del alprazolam es de 11,2 horas en adultos sanos y circula en un 80% unido a las proteínas plasmáticas. Elalprazolam se metaboliza por oxidación siendo los metabolitos predominantes el alfa-hidroxi-alprazolam y la benzofenona. Los niveles en plasma de estos metabolitos son extremadamente bajos.
La actividad biológica del alfa-hidroxi-alprazolam es aproximadamente la mitad de la actividad del alprazolam, siendo la benzofenona, esencialmente inactivo. El alprazolam y sus metabolitos son excretadospredominantemente por orina
FARMACOCINÉTICA
El alprazolam se absorbe en forma completa después de su administración oral y las concentraciones plasmáticas pico se obtienen 1 a 2 horas después de la dosis. Su vida media de eliminación plasmática es de alrededor 11,2 horas en los adultos sanos (rango 6,3 a 26,9 hs) y de 16,2 horas en ancianos sanos. Su eliminación se realiza por biotransformación hepáticamediante reacciones oxidativas y glucuronización.
El CYP 3A4 podría mediar la oxidación de alprazolam. Sus dos principales metabolitos son alfa - hidroxi - alprazolam que tiene la mitad de la actividad de alprazolam y una benzofenona inactiva. Durante dosis repetidas, su acumulación es mínima. La concentración plasmática estable se alcanza a los pocos días de comenzado el tratamiento.
Alfinalizar el mismo, las concentraciones plasmáticas son subclínicas a las 24hs y desapareen en 4 o menos días. El alprazolam y sus metabolitos se eliminan principalmente con la orina In vitro, el alprazolam se une en un 80% a las proteínas séricas humanas (principalmente a las albúminas). El alcohol, la insuficiencia hepática y la insuficiencia renal modifican la farmacocinética de alprazolam.También se registraron cambios en los pacientes seniles, los obesos, los pacientes alcohólicos con enfermedad hepática, las mujeres sanas recibiendo anticonceptivos orales y los pacientes en tratamiento con cimetidina, en quienes se registró un alargamiento de la vida media promedio de alprazolam. Al igual que con las otras benzodiazepinas, el alprazolam atraviesa la barrera placentaria y se excreta conla leche humana.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios de alprazolam se observan al comienzo del tratamiento y habitualmente desaparecen con la continuidad del mismo. En el paciente tratado habitualmente, los efectos secundarios más comunes son debidos a una extensión de la actividad farmacológica del alprazolam, por ejemplo, somnolencia y aturdimiento.
Las reacciones adversasinformadas, en orden de creciente evidencia, son las siguientes:
• Somnolencia
• Leve pesadez de cabeza
• Sequedad bucal
• Depresión
• Dolor de cabeza
• Diarrea
• Confusión
• Náuseas
• Vómitos e insomnio.
Otras raramente observadas son: palpitaciones, taquicardia, congestión nasal, visión borrosa, nerviosismo, hipotensión, rigidez y/o temblor muscular,dermatitis, alergia, vértigo, aumento o pérdida de peso, incremento de la salivación.
Al igual que con otras benzodiazepinas, el tratamiento con alprazolam no debe interrumpirse abruptamente.
La dosificación deberá disminuirse gradualmente para evitar la posibilidad de aparición de efectos indeseables: distonía, irritabilidad, dificultad de concentración, anorexia, amnesia transitoria o...
HISTORIA
El alprazolam fue sintetizado por el investigador Jackson B. Hester de los antiguos Laboratorios Upjohn, que hoy son parte del conglomerado Pfizer. Posee la patente número 3, 987,052, y puesto a la venta desde 1981. Al principio, el fármaco fue indicado para casos de crisis de angustia (ataques de pánico), pero posteriormente, el psiquiatra David Sheehan sugirióque el medicamento se dirigiera a los desordenes de ansiedad.
FARMACODINAMIA
El alprazolam se absorbe rápidamente luego de su administración oral. Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan entre las primeras 24 a 48 hs después de su administración. La vida media promedio del alprazolam es de 11,2 horas en adultos sanos y circula en un 80% unido a las proteínas plasmáticas. Elalprazolam se metaboliza por oxidación siendo los metabolitos predominantes el alfa-hidroxi-alprazolam y la benzofenona. Los niveles en plasma de estos metabolitos son extremadamente bajos.
La actividad biológica del alfa-hidroxi-alprazolam es aproximadamente la mitad de la actividad del alprazolam, siendo la benzofenona, esencialmente inactivo. El alprazolam y sus metabolitos son excretadospredominantemente por orina
FARMACOCINÉTICA
El alprazolam se absorbe en forma completa después de su administración oral y las concentraciones plasmáticas pico se obtienen 1 a 2 horas después de la dosis. Su vida media de eliminación plasmática es de alrededor 11,2 horas en los adultos sanos (rango 6,3 a 26,9 hs) y de 16,2 horas en ancianos sanos. Su eliminación se realiza por biotransformación hepáticamediante reacciones oxidativas y glucuronización.
El CYP 3A4 podría mediar la oxidación de alprazolam. Sus dos principales metabolitos son alfa - hidroxi - alprazolam que tiene la mitad de la actividad de alprazolam y una benzofenona inactiva. Durante dosis repetidas, su acumulación es mínima. La concentración plasmática estable se alcanza a los pocos días de comenzado el tratamiento.
Alfinalizar el mismo, las concentraciones plasmáticas son subclínicas a las 24hs y desapareen en 4 o menos días. El alprazolam y sus metabolitos se eliminan principalmente con la orina In vitro, el alprazolam se une en un 80% a las proteínas séricas humanas (principalmente a las albúminas). El alcohol, la insuficiencia hepática y la insuficiencia renal modifican la farmacocinética de alprazolam.También se registraron cambios en los pacientes seniles, los obesos, los pacientes alcohólicos con enfermedad hepática, las mujeres sanas recibiendo anticonceptivos orales y los pacientes en tratamiento con cimetidina, en quienes se registró un alargamiento de la vida media promedio de alprazolam. Al igual que con las otras benzodiazepinas, el alprazolam atraviesa la barrera placentaria y se excreta conla leche humana.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios de alprazolam se observan al comienzo del tratamiento y habitualmente desaparecen con la continuidad del mismo. En el paciente tratado habitualmente, los efectos secundarios más comunes son debidos a una extensión de la actividad farmacológica del alprazolam, por ejemplo, somnolencia y aturdimiento.
Las reacciones adversasinformadas, en orden de creciente evidencia, son las siguientes:
• Somnolencia
• Leve pesadez de cabeza
• Sequedad bucal
• Depresión
• Dolor de cabeza
• Diarrea
• Confusión
• Náuseas
• Vómitos e insomnio.
Otras raramente observadas son: palpitaciones, taquicardia, congestión nasal, visión borrosa, nerviosismo, hipotensión, rigidez y/o temblor muscular,dermatitis, alergia, vértigo, aumento o pérdida de peso, incremento de la salivación.
Al igual que con otras benzodiazepinas, el tratamiento con alprazolam no debe interrumpirse abruptamente.
La dosificación deberá disminuirse gradualmente para evitar la posibilidad de aparición de efectos indeseables: distonía, irritabilidad, dificultad de concentración, anorexia, amnesia transitoria o...
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