Amikacina

AMIKACINA



1. Monografía del producto. Todos los miembros del grupo deberán recopilar la siguiente información para el fármaco asignado:


 Indicación terapéutica


La amikacina se indica en el tratamiento de infecciones graves en las que otros antibacterianos menos tóxicos son ineficaces o están contraindicados; en las infecciones mixtas causadas por estafilococos sensibles ybacterias gramnegativas; en infecciones por estafilococos resistentes o en pacientes alérgicos a antibacterianos menos tóxicos. Infecciones óseas. Infecciones en quemaduras. Infecciones del SNC. Infecciones intra-abdominales. Meningitis (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa). Otitis media aguda. Otitis media supurativa crónica. Neumonía por Pseudomonas. Bacteremia y septicemia (incluyendo sepsisneonatal). Sinusitis. Infecciones de la piel y tejidos blandos. Infecciones bacterianas de las vías urinarias. Ventriculitis.


 Mecanismo de acción


Los aminoglucósidos son transportados de forma activa a través de la membrana bacteriana, se unen irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejode iniciación entre el ARNm (ARN mensajero) y la subunidad 30S. El ADN puede leerse de forma errónea, lo que da lugar a la producción de proteínas no funcionales; los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Esto da lugar a un transporte acelerado de aminoglucósidos, con lo que aumenta la ruptura de las membranas citoplasmáticas de las bacterias y la consiguiente muertecelular. Los aminoglucósidos son bactericidas mientras que la mayoría de los demás antibióticos que interfieren en la síntesis de proteínas son bacteriostáticos.


 Farmacocinética y farmacodinamia


Absorción: Intramuscular: Se absorben totalmente y de forma rápida después de la administración intramuscular. Distribución: Se distribuye principalmente en el líquido extracelular (LEC); lasconcentraciones en el líquido cefalorraquídeo (LCR) en lactantes normales son de aproximadamente entre el 10 y el 20 % de las concentraciones séricas y pueden alcanzar el 50 % cuando las meninges se inflaman. También aparecen bajas concentraciones en el tejido cardíaco auricular, líquido pericárdico, músculo, tejido adiposo y en el líquido intersticial; la redistribución inicial a tejidos es del5 al 15 %; se acumula en las células de la corteza renal y en el líquido del oído interno, también atraviesa la placenta. Orina: Concentraciones altas. Líquido sinovial: Concentraciones terapéuticas. Secreciones bronquiales, bilis, humor acuoso: Concentraciones bajas. VolD: 0,21 litros por kg. Metabolismo: No se metaboliza. Concentraciones séricas: Intramuscular: 1 hora después de laadministración de dosis únicas de 250, 375 y 500 mg se alcanzan concentraciones medias máximas de 12, 16 y 21 mcg por mL, respectivamente. Intravenosa: Después de una infusión de 30 minutos con dosis única de 500 mg se alcanza una concentración media máxima de 38 mcg por mL. Pacientes con fiebre: Disminuyen las concentraciones séricas. Concentración en orina: A las 6 horas de la administración intramuscularde dosis de 250, 375 y 500 mg se alcanzan concentraciones medias en orina de aproximadamente 560, 700 y 830 mcg por mL, respectivamente. Vida media (h): Función renal normal: 2-2,5 horas. 1-1,5 horas (quemados, especialmente los más jóvenes). Función renal alterada: Hasta 150 horas (anúrico). Neonatos (vida media inversamente proporcional al peso de nacimiento y a la edad): 4-8 horas 3,7 (fetal).Tiempo hasta la concentración sérica máxima (h): Intramuscular: 0,75-1,5. Intravenosa: Después de 0,25 a 0,5 horas de infusión. Unión a proteínas (la unión a los tejidos ocurre en la corteza renal): Muy baja. Excreción (excreción renal por filtración glomerular): Renal (% inalterado/h): 84-92/9, 94-98/24 (la excreción completa puede durar entre 10 y 20 días para la amikacina. Eliminación por...