Aminoglucósidos

Aminoglucósidos


Antibióticos aminoglucósidos
• Son un grupo amplio de antibióticos de origen natural o
semisintetico, con características farmacológicas, farmacocinéticas,
espectro de accióny toxicidad muy similar.
• Aminoclucosidos actualmente disponibles:
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Estreptomicina
Neomicina
Paromicina
Kanamicina
Gentamicina
Tobramicina
Amikacina
SisomicinaNetilmicina

Historia
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Se desarrollo a partir de actinomicetos:
1944; estreptomicina: Streptomyces griseus
1949: neomicina
1957: kanamicina
1963: Gentamicina

Química
• Soncompuestos policationicos que contienen dos o mas
aminoazucares unidos por enlaces glucosidicos en un anillo de
hexosa
• Policationes muy polares
• No se absorben vía oral
• No atraviesan labarrera hematoencefalica
• Distribución extracelular

Mecanismo de acción
• Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas y ejercen su
acción penetrando en la célula o interfiriendo con elproceso
de síntesis proteica.
• Penetran en la célula por transporte dependiente de oxigeno
(membrana citoplasmática)
• Se unen a la porción (30S) del ribosoma
• Estreptomicina impide el comienzo dela lectura
• Otros aminoglucósidos inducen errores de lectura

• Además actúan directamente sobre membrana para ser
rápidamente bactericida.

Aminoglucósidos inhiben la
síntesis de proteínascon distintos
efectos

Mecanismos de resistencia
• Disminución de la afinidad por el sitio de acción
• Poca relevancia clínica

• Disminución de la penetración del antibiótico
• Membranaexterna: clínicamente poco importante
• Membrana interna: Anaerobias

• Inactivación con enzimas microbianas
• No atraviesan la pared bacteriana
• No se unen al ribosoma

• Transferencia de laresistencia
• Transmitidas por plásmidos: bacterias de igual y distintas especies
• Frecuente en enterococos
• Enzimas son: fosfotransferasas, adeniltransferasas y acetiltransferasas.

Actividad...