Aminoglucósidos

Aminoglucósidos
Se utilizan principalmente para el tratamiento de las infecciones causadas por bacterias aerobias gramnegativas. Son inhibidores bactericidas de la síntesis proteica
Historia
LosAminoglucósidos fueron introducidos en la clínica en 1943, cuando Waksman aisló la estreptomicina, posteriormente la Neomicina (1949) y Kanamicina (1957). Para mejorar la actividad antibacterianasurgieron: Tobramicina (1967), Amikacina (1972) y netilmicina (1975)
La estreptomicina se obtuvo por primera vez de Streptomyces griseus. La Gentamicina y netilmicina de Actinomiceto Micromonospora. Lanobramicina de S. tenebrarius. A diferencia de los demás la Amikacina deriva de la Kanamicina y netilmicina y son productos semisintéticos.
Química
Dos o mas aminoazúcares+ enlaceGlucosidico +núcleo hexosa Estreptidina(estreptomicina)
Las familias de Aminoglucósidos se diferencian por los aminoazúcares unidos al aminociclitol 2-desoxiestreptamina(demás)
Clasificación
Gentamicina, Tobramicina, Amikacina, Netilmicina, Kanamicina, Estreptomicina, Neomicina
Farmacodinamia
AF: Bacteriostáticos---bactericidas aerobias gran negativas…
MA:Interfieren con la síntesis de proteínas originando lectura errónea y terminación prematura de la traducción del mRNA .
Sitio de acción es la subunidad ribosómica 30S; algunos también en la subunidad 50SEspectro: La Amikacina es el de espectro más amplio. La Kanamicina tiene un aspecto más limitado.
Farmacocinética
Absorción: Se observe mejor por vía parenteral, se absorbe mal por tubodigestivo
Distribución: Se encuentran en cantidades altas en la corteza suprarrenal y oído interno, la administración durante el embarazo puede acumularse en el plasma fetal y liquido amniótico, no penetraen el SNC
Biotranformación: no se metabolizan
Excreción: Se excreta casi por completo intacta mediante filtración glomerular.
Indicaciones
Estreptomicina: Endocarditis bacteriana, Tularemia,...