Aminoglucocidos

Aminoglucósidos
Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas que actúan a nivel de ribosomas en el subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Grampositivos. La Gentamicina es la más usada de los aminoglucósidos, sin embargo, la Amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes. Son, junto con los antibióticos betalactámicos, uno de los pilares básicos de la moderna quimioterapia.
Química
Los miembros más conocidos de esta familia de antibióticos contienen, además de uno o varios aminoazúcares, un aminociclitol(alcohol ciclico con grupos aminos) unidos por un enlace glucosídico, por lo que realmente son aminoglucósidos-aminociclitoles. Otros componentes de esta familia (espectinomicina y trospectomicina) son exclusivamente aminociclitoles porque no tienes aminoazúcares. Destacan entre ellos:
• Estreptomicina
• Neomicina
• Gentamicina
• Tobramicina
• Amikacina
• Netilmicina
• Paromomicina
Propiedadesgenerales comunes
• Tienen carácter básico.
• Tienen efecto bactericida.
• Necesidad de la presencia de oxígeno en el medio para entrar en la célula.

Farmacocinéticas
*No se absorben intestinalmente (Admistración por vía parenteral).
*Se eliminan por filtración glomerular.
*Riesgo de Nefrotoxicidad (Gentamicina) y Ototoxicidad (Estreptomicina).
*No tienen ninguna indicación comomonoterapia
Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas. A pesar de actuar sobre la síntesis proteica, por lo que se tendería a clasificar como bacteriostáticos, su efecto es tan potente y de forma irreversible en la subunidad 30S, que son considerados como bactericidas.
Resistencia ante los Aminoglucósidos
La resistencia bacteriana a losaminoglucósidos no es muy frecuente, y cuando ocurre, es debido a:
• Producción de enzimas inactivantes, en plásmidos. 13 enzimas. Ej.: fosfotransferasas, acetilasas y adenilasas.
• Disminución de la entrada del antibiótico.
• Alteración de las proteínas ribosómicas diana.
Espectro Antibacteriano
• Bacterias Aerobias, Gram-negativas y algunas Gram-positivas.
• Sinergismo con penicilinas. Ej.: Ampicilina+ Gentamicina.
• Estreptomicina Vs. Mycobacterium tuberculosis.
Indicaciones
• Tratamiento de infecciones severas del abdomen y las vías urinarias, así como en casos de bacteremia y endocarditis en los casos que se sospeche infección por enterococo
• Sepsis de origen desconocido, urinario (Gentamicina), biliar o intestinal.
*Fiebre en pacientes neutropénicos (Pseudomonas).
*Infecciones porPseudomona aeruginosa (Tobramicina).
*Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibióticos. (Amikacina).
*Tienen poca actividad in vitro frente a Intrusis eugenius, a diferencia de los macrólidos que son más efectivos.
Efectos Adversos
*El evitar el uso prolongado, la depleción de volumen corporal y la administración concomitante de otros agentes potencialmente tóxicos disminuyen elriesgo de toxicidad.

*Nefrotoxicidad: elevación de la Creatinina y la Urea. Es reversible. Conveniente controlar la dosis del medicamento. El más nefrotóxico: Gentamicina
Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear o vestibular del VIII par craneal. Generalmente reversible. El más ototóxico: Estreptomicina

Gentamicina
(Solución inyectable)
Antibiótico
FORMA FARMACÉUTICAY FORMULACIÓN
Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Sulfato de Gentamicina equivalente a 10, 20, 40, 80 y 160 mg
de Gentamicina base
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
GENTAMICINA es un antibiótico aminoglucósidos de amplio espectro. Actúa sobre bacterias gramnegativas aerobias, incluyendo enterobac¬teriáceas, Pseudomonas y Haemophilus. Actúa también sobre estafiloco¬cos (Sta¬phy-lococcus...